Бусерин
Бусерин (Buserin)
международное и химическое название: бусерелина ацетат- 5-Оксо-L-пролил-L-гистидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролин-N-этиламид ацетат;
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость без сторонних включений;
Состав. 1 флакон включает 17,5 мл 0,2 % раствора- 100 мл раствора назального спрея включает 200 мг бусерелина,
другие составляющие: бензагексония хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Спрей назальный, дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевый препарат, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Синтетической аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофизу, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Последующее использование лекарственных доз препарата приводить (в среднем через 12-14 дней) до полной блокаде гонадотропной функции гипофизу, ингибуя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулосимулирующего гормонов (ФСГ). В результате наблюдается торможение синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Фармакокинетика.
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выводится с грудным молоком. Период полувыведения составляет около 3 часа.
Показания для использования.
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловлено абсолютной или относительной гиперэстрогенный:
-эндометриоз (перед- и послеоперационный периоды);
-миома матки;
-гиперпластические процессы эндометрию;
-лечения бесплодности (при проведении программы экстракорпорального беременности (ЕКЗ).
Способ использования и дозы.
При лечении эндометриоза, миоме матки, гиперпластических процессов эндометрию.
Препарат вводят в носовые проходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном надавливании помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят ровными порциями по одном впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза в день через уровни промежутки времени (6-8 часов) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерин следует начинать в первый или другой день менструального цикла.
При лечении бесплодности методом экстракорпоралъного беременности (ЕКЗ).
Препарат назначают по 600 мкг на сутки, то есть по одном впрыскиванию 150 мкг в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Препарат следует принимать с середине лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этому фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) с 2-5 дня менструальноподобной кровотечения соответственно стандартных схем осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и "слабой" отзыва яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата Бусерина стоит уменьшить до 2-х впрыскиваний в день или увеличить дозу гонадотропинов.
Повторный курс лечения проводиться только по назначению врача и после медицинского обследование под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: часта смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринологического статуса: "приливы", повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко - менструальноподобные кровотечения (как правило, в течение первых недель лечения).
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротической отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления.
Противопоказания.
Беременность.
Период кормление грудью.
Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка.
До дальнейшего времени о случаях передозировки препаратом "Бусерин" не сообщалось.
Особенности использования.
Пациентки с какой-нибудь формой депрессии в период лечения препаратом Бусерин должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможный развитие кисти яичника. Повторный курс лечения стоит начинать только после тщательной оценки сравнения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, что пользуются контактными линзами, возможна появление признаков раздражительности глаз.
Учитывая на интраназальной способ использования, возможно раздражительности слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые проходы. Использование препарата Бусерин в комбинации с хирургическим лечениям при эндометриозе уменьшает размеры зон воспаление и их кровоснабжения, что способствует сокращению времени операции. Послеоперационная терапия также улучшает результаты за счет снижения частоты послеоперационных рецидивов и уменьшает возможность образования спаек.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев приема препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение препарата "Бусерин" с препаратами половых гормонов (например, в режимы индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применению препарата "Бусерин" с гипогликемическими средствами, активность последних может снижаться.
Условия и сроки хранения.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре от 8 °С до 20 °С.
Срок хранения - 2 года.
