Оргаметрил
Оргаметрил (Orgametril)
международное назвaние: lynestrenol;
Основные физико-химические характеристики: белые плоские таблетки округлой формы с скошенными краями. С одного бока таблетки оттиснута надпись "Organon", с другого – код ТТ4 (над насечкой – "ТТ", а под ней – "4");
Состав. 1 таблетка содержит линестренола 5 мг;
другие составляющие: a-токоферол, крахмал картофельный, магния стеарат, глицерин, тальк, лактозы моногидрат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гестагены. Код АТС G03D C03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Линестренол имеет выраженный прогестагенный эффект на эндометрии. Долговременное приема препарата приводит к торможению овуляции и менструации.
Фармакокинетика. При внутреннем применении линестренол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт и подлежит следующем превращению в печени на фармакологически активный норетистерон, который и оказывает свою биологическое действие. Максимальный уровень норетистерона в плазме крови отмечается уже через 2 - 4 час после внутреннего приема линестренола.
Линестренол и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой, менее с калом.
Показания к применению. Полименорея- менорагия и метрорагия- случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменорей- предменструальный синдром- эндометриоз- доброкачественные опухоли молочных желёз- торможение менструации, овуляции и овуляторной боли, дисменорея- задержка нормальной менструации. Как препарат для комбинированной с эстрогенами терапии в пери- и постменопаузальном периоде с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости.
В указанных ниже рекомендациях касающиеся дозировки под первым днем цикла наличествует ввиду первый день менструации.
Полименорея – по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-и день цикла включительно.
Менорагия и метрорагия – по 2 таблетки в сутки в течение 10 дней. Как правило, кровотечение приостанавливается через несколько дней после начала лечения.
Во время 3 следующих циклов лечение следует повторить, принимая по 1 таблетке в сутки с 14 по 25-и день каждого цикла. Если проведена терапия была неэффективной, необходима дальнейшая диагностика для уточнения причины нарушение.
Случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменорей – начальный этап лечения должен включать назначение эстрогенов, например, этинилэстрадиола по 0,02 - 0,05 мг в сутки в течение 25 дней. Оргаметрил назначается одновременно с 14-го по 25-и день цикла по 1 таблетке в сутки. Как правило, менструальноподобная реакция возникает на 3-й день после отмены препаратов. Лечение начинается снова (другой цикл) с 5-го дня менструальноподобной реакции, при этом эстрогенный препарат назначается с 5-го по 25-и день цикла, а Оргаметрил с 14-го по 25-и день цикла по 1 таблетке в сутки. Данный курс лечение следует повторить как минимум еще 1 раз.
Предменструальный синдром – по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-и день цикла.
Эндометриоз – по 1 - 2 таблетки в сутки в течение, как минимум, 6 месяцев.
Доброкачественные опухоли молочных желёз – по 1 таблетке в сутки ежедневно с 14-го по 25-и день цикла в течение, как минимум, 3 - 4 месяца.
Подавление менструации, овуляции и овуляторной боли, дисменорея – лечения должно начинаться не позднее 5-го дня цикла, однако желательно его начинать с 1-го дня цикла. Курс лечения может продолжаться в течение многих месяцев (не останавливая прием ни на один день). Если, невзирая на долговременное лечение, возникает, так называемое, "кровотечение прорыва", то дозу следует увеличить до 2 - 3 таблеток в сутки в течение 3 - 5 дней.
Задержка нормальной менструации – курс лечения по 1 таблетке в сутки должен, по возможности, стартовать за 2 недели до ожидаемого начала менструации. Если курс лечения начнется менее, как за 1 неделя до ожидаемого начала менструации, то доза должна составлять 2 - 3 таблетки в сутки. В таком случае задержка более, как на 1 неделя, не желательна.
Опасность "кровотечения прорыва" растет, если курс лечения начинать позднее. Таким образом, курс лечения не должен начинаться позднее, чем за 3 дня до ожидаемого начала менструации.
Как препарат для комбинированной с эстрогенами терапии в пери- и постменопаузальном периоде с целью избежания гиперплазии эндометрия – по ½- - 1 таблетке в сутки в течение 12 – 15 дней на месяц (например, в течение первых 2 недель каждого календарного месяца). Эстрогенный препарат можно принимать в постоянном режиме в минимально эффективный дозе.
Побочное действие. При длительном приёме Оргаметрила в первые 2 месяца нередко могут возникнуть "кровотечения прорыва" или кровянистые выделение с влагалища, что наблюдается чаще, чем у 10% случаев. В дальнейшем частота этих проявлений постепенно снижается. При проведении цикличной гормональной терапии в некоторых случаях (1 - 10%) также могут наблюдаться "кровотечения прорыва" или кровянистые выделение.
Кратковременное повышение дозы в большинстве случаев останавливает кровотечение.
До остальных побочных реакций, что часто встречаются (более 10%), принадлежат смена либидо (как его повышение, так и снижение с одинаковой частотою), тошнота или другие желудочно-кишечные нарушения, а также увеличение массы тела.
Реже (1 – 10%) и крайне редко (менее 1%) встречаются такие побочные реакции как головная боль или мигрень, головокружение, повышена нервозность, депрессии, усиление потовыделения, угри, гирсутизм, хлоазма, высыпание, зуд, желтуха, смена в профили липопротеинов, смена функциональных показателей печени, нерегулярные менструации, снижение толерантности к глюкозе, боль в молочных железах, отеки.
Большинство этих побочных реакций имеют временный характер.
Противопоказания. Тяжелые заболевания печени, например, холестатическая желтуха или гепатит (или тяжелые заболевания печени в анамнезе, если показатели функциональных проб печени не вернулись к норме), гепатома, синдром Ротора и синдром Дубина-Джонсона. Вагинальные кровотечения неясной этиологии. Наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, течение которых прием половых стероидных гормонов может ухудшить, например, герпес беременных, желтуху беременных, отосклероз, сильный зуд или порфирия.
Беременность вероятно или установлена.
Передозировка. Линестренол имеет очень низкую токсичность. При применении высоких доз могут возникнуть тошнота и рвота.
При необходимости показано проведение смптоматичного лечения.
Особенности использования. Иногда при применении эстрогенных или прогестагенных препаратов возникает хлоазма, что особенно выражено у женщин, у которых хлоазма наблюдалась в период беременности. У женщин, склонных к проявлений хлоазмы, действие природного или искусственного солнечного света на кожу может вызывать или ухудшать этот состояние.
Иногда могут возникнуть смены функции печени, обмена углеводов и кроветворения. Если ухудшение функциональных показателей этих систем выраженное, лечение следует прекратить. При лечении Оргаметрилом может отмечаться повышение уровня липопротеинов низкой плотностью и снижение уровня липопротеинов высокой плотности. При длительном лечения прогестагенами рекомендуется проходить периодические медицинские обследование.
Линестренол имеет слабый андрогенное влияние, что было установлено на основе его взаимодействий с белком, который связывает половые гормоны (SHBG). Пидтверждениям этого является незначительные признаки вирилизации (угри и гирсутизм), которая наблюдается в некоторых пациенток.
Под постоянным надзором врача должны находиться пациентки, у которых наблюдались: а) нарушение кровообращения в настоящее время или в анамнезе, поскольку за отдельными данными при применении пероральных эстроген-гестагенных контрацептивных препаратов отмечается увеличение риска развития сердечно-сосудистых нарушений- б) формы тяжёлой депрессии, что могут обостриться при применении половых стероидных гормонов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существуют отдельные указания, получены главным образом на основе изучения действия остальных прогестагенных препаратов, что активированного угля, барбитураты (примидон включительно), гидантоины и рифампицин могут снижать эффективность Оргаметрила. И наоборот, использования Оргаметрила, вероятно, повышает эффективность некоторых бета-адреноблокаторов и циклоспорина и снижает эффективность инсулина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, тёмном месте при температуре 2 - 30°С. Срок годности – 5 лет.
