Триаклим
Триаклим (Triaklim)
основные физико-химические свойства: выпуклые таблетки, покрыты плёночной оболочкой;
Состав 12 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, светло-серого цвета, содержат 2, 0 мг эстрадиола;
10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, белого цвета, содержат 2, 0 мг эстрадиола и 1,0 мг норетистерона ацетата;
6 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, розового цвета, содержат 1,0 мг эстрадиола;
другие составляющие: силикон коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
состав оболочки: титана диоксид Е 171, СІ 77891, макрогол 600, "Sepifilm 003" (Состав. гипромелоза и макрогола стеарат), железа оксид чёрный Е 172, СІ 77499, железа оксид красный Е 172, СІ 77491, макрогол 6000.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакологическая группа. Комбинированный гормональный препарат для лечения постменопаузальных нарушений. G03F A01.
Действие лекарства. Препарат Триаклим назначено для замещения эстрогенов, уровень которых уменьшается после менопаузы и представляет собой секвенционную комбинацию эстрогена и гестагена. Гестагенный компонент предупреждает гиперстимуляцию эндометрия, связанную с применением эстрогена в монотерапии.
Препарат уменьшает или предупреждает возникновение ранних признаков, связанных с недостатком эстрогена, а также предупреждает снижение плотности костей. Во время приема Триаклима могут наблюдаться циклические, менструальноподобные кровотечения, которые связанные с дефицитом гестагенного компонента.
Триаклим не является контрацептивным препаратом!
Фармакокинетика. Всасывание. Активные вещества полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. В крови связываются со специфическими белками. Максимальная концентрация норетистерона в плазме крови отмечается через 1-2 часа. Метаболизм. Оба компонента метаболизируются в печени путём гидролиза, с отделением гемигидрата от эстрадиола и ацетата от норетистерона. В дальнейшем метаболизм эстрадиола и норетистерона проистекает природным путём.
Выделение. Эстрадиол выводится с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов) и частично в неизменном состоянии (небольшое количество) – с калом. Период полувыведения норетистерона – 2, 8 – 10 часов, 50-70% выводится с мочой, 20-40% - с калом.
Показания для использования. Симптомы, связанные с недостаточностью эстрогенов.
Климактерический синдром (вазомоторна лабильность, атрофия урогенитальных органов), профилактика постменопаузального остеопороза.
Способ использования и дозы. Общепринятая доза: одна таблетка на сутки, непрерывно. Терапию нужно начинать светло-серыми таблетками, после этого принимают белые, потом розовые таблетки. На следующий день после приема последнего таблетки в упаковке нужно начинать прием таблеток с новой упаковки в той же последовательности. При приёме таблеток происходят циклические менструальноподобные кровотечения, как правило, в период приема розовых таблеток, которые содержат наименьшую дозу эстрогенов, редко раньше – в последние дня приема белых таблеток. Лечение женщин, которые имеют менструацию, нужно начинать с пятого дня менструального цикла. В случаях, если менструации нерегулярные или отсутствуют, терапию можно начинать в любое время.
Побочное действие. В первые месяцы терапии могут наблюдаться болезненность молочных желёз, прорывные кровотечения или такие, что мажутся, но эти явления, как правило, исчезают в период терапии. Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия, смена массы тела, смена либидо, спазмы в животе. Редко наблюдались задержка натрия и воды в организме, гипертензия, тромбоэмболии, хлоазмы, угри, аллергические кожные явления, алопеция, гирсутизм, холестатическая желтуха, кандидоз влагалища, рост миоме матки, цистит, желчекаменная болезнь, холецистит, доброкачественная аденома печени, приступ порфирии, дискомфорт в период ношение контактных линз.
Противопоказания:
- молодой возраст (период роста костей);
тромбофлебит, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболевания другой локализации, в том числе в анамнезе;
цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца;
Установленные в анамнезе или подозрение на эстрогензависимые злокачественные опухоли (аденокарцинома) молочных желёз;
выявлены или подозрение на эстрогензависимые опухоли матки (карцинома гениталий);
острые или хронические заболевания печени, которые сопровождаются выраженным нарушением функции печени. Холестатическая желтуха, зуд кожи в период предыдущих беременностей, синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора;
аномальные генитальные кровотечения непонятной этиологии;
беременность или подозрение на неё;
наличие в анамнезе герпеса (herpes gestationis), отосклерозу, который прогрессировал в период беременности;
гиперлипопротеинемия;
гемоглобинопатии;
порфирия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Микросомальные индукторы печеночных ферментов (барбитураты, гидантоин, фенилбутазон, рифампицин, карбамазепин) могут усилить метаболизм эстрогена, в результате чего эффективность препарата уменьшается.
Другие взаимодействий. Приём препарата может длительно (до трёх месяцев) влиять на результаты следующих лабораторных показателей: тест на метирапон (снижение отзыва), функциональные показатели щитовидной железы (уровень тироксинсвязывающего глобулина увеличивается), уровень кортизола (уровень кортикостероидсвязывающего глобулина увеличивается), функциональные показатели печени, факторы сворачивания крови (уровень некоторых факторов сворачивания крови может увеличиваться, а агрегация тромбоцитов может усиляться), прегнандиол (уменьшается выведений с мочой уровень), щелочная фосфатаза, уровень железа в сыворотке крови, толерантность к глюкозе, уровень фолиевой кислоты в сыворотке крови (может снижаться), общая способность крови связывать железо, уровень меди в сыворотке крови, уровень триглицеридов в сыворотке крови (может увеличиваться).
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боль в молочных железах, чрезмерное образование шейковой слизи.
Лечение: специфического антидота нет. Проводиться симптоматическое лечение.
Особенности использования. До начала терапии необходимо собрать индивидуальный и семейный анамнез и тщательно провести медицинское обследование. Особенно следует обратить внимание на артериальное давление, обследование органов брюшной полости, а также гинекологическое обследование и мамографию. При длительной терапии Триаклимом такое обследование нужно проводить щорично.
Учитывая способность Триаклима задерживать натрий и воду, его следует применять с осторожностью при заболеваниях сердца, при нарушении функции почек, эпилепсии, гипертонии, бронхиальной астме, глаукоме. Вследствие снижение толерантности к глюкозе – применять с осторожностью при сахарном диабете.
Если в период терапии или после её завершения появляются аномальные, нерегулярные менструальноподобные кровотечения, необходимо провести диагностическое выскабливания полости матки или аспирационную биопсию для исключения возможного злокачественного процесса в матке.
Немедленно нужно прекратить лечение в следующих случаях:
тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, цереброваскулярные нарушения, повышенное артериальное давление;
появление желтухи;
появление или усиление мигренеподобной боли;
внезапное ухудшение/нарушение зрения, отек соска зрительного нерва, сосудистые нарушения сетчатки, птоз век;
долговременная иммобилизация.
Риск сердечно-сосудистых побочных действий усиливается при табакокурении.
Поскольку прием половых стероидов может немного увеличивать риск развития доброкачественной аденомы печени и холестаза, необходимо контролировать состояние печени и желчевыводящих путей. При проведении гормональной терапии необходим регулярный контроль артериального давления.
Для снижения возможности тромбоза за 4-6 недель до крупных хирургических вмешательств терапию Триаклимом следует прекратить.
Использование Триаклима не оказывает влияния на вождения автомобилем и на выполнение работ, связанных с повышенным риском травматизма.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 – 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок хранения - 3 года.
