Эстрожель
Эстрожель (Oestrogel)
Видео: Transgender Before and After // 1 Year Transition
Международное название: estradiol;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный прозрачный гель с запахом спирта;
состав: 1 г геля включает 0,6 мг эстрадиола 17- ;
другие составляющие: карбомер (карбопол 980 NF), троламин, этиловый спирт, вода очищенная. Одна доза аппликатора соответствует 2,5 г геля или 1,5 мг эстрадиола 17- .
Форма выпуска лекарственного средства. Гель для местного использования.
Фармакотерапевтическая группа. Эстрогены. Простые препараты природных и полусинтетических эстрогенов. Код АТС G03CA03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Фармакологические свойства обусловлены наличием эстрадиола, который является фолликулярным гормоном. На фоне лечения препаратом значительно уменьшаются проявления климактерического синдрома (приливы, увеличено потовыделение, сухость влагалища, подавленное настроение). У женщин климактерического периода при применении Эстрожеля не уменьшается содержимое минералов в костной ткани, что препятствует развитию климактерического остепороза. Способность предотвращать остеопороз имеет индивидуальный характер и пропорционально дозе доступного эстрогена. При применении 2,5 геля в сутки в течение 21 суток с 28 эффект обеспечивается приблизительно в 89 % женщин. Трансдермальный путь введения дает возможность применять натуральный эстроген, который секретируется яичниками – эстрадиол -17 . Этот путь исключает эффект первичного прохождения через печень, предотвращая тем самым стимуляции синтеза ангиотензина, липопротеидов низкой плотностью (ЛПНП) и некоторых коагулирующих факторов, что уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоэмболии и метаболических нарушений.
Фармакокинетика. При аппликации геля спирт быстро выпаривается. При этом 10% нанесенной дозы, что соответствует 150 мкг эстрадиола, просачивается через кожу. Эстрадиол задерживается в подкожной клетчатке и освобождается в системный кровоток постепенно. Уровень эстрадиола в плазме крови женщин менопаузального периода при применении одной дозы (2,5 г геля) в день равна 80 пг/мл, что соответствует нормальном соотношенению эстрон/эстрадиол у женщин детородного возраста. Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Эстрожелю аналогичные биотрансформации и выведению природных эстрогенов.
Показания для использования. Лечение состояний, что связанные с дефицитом эстрогенов при возрастной или искусственной менопаузе, в том числе для профилактики постменопаузального остеопороза.
Способ использования и дозы. Эстрожель назначают циклами 24-28 дней на месяц. Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально. Одну дозу (2,5 г геля) наносят на большую поверхность кожи: живота, поясницы, бедер, плечей и предплечье до полного всасывания один раз в сутки. Обычно применяют 2,5 г геля в сутки. При необходимости, после 2-3 циклов дозу можно зкорректировать соответственно до клинических признаков излишка или дефициту эстрогенов (смотри раздел побочные явления, которые нуждаются корректирование дозы). По окончании каждого терапевтического цикла возможны менструальноподобные кровотечения отмены.
Способ использования. Гель наноситься пациентками самостоятельно. Для этого следует открыть тубу и проткнуть её с помощью маленького пробойника, который находится в пробке. Металлическая перегородка тубы должна полностью открыться. Для расчета ежедневной дозы используют пластмассовый шпатель-дозатор. Необходимо надавить на тубу над линейкой шпателя. 1 доза равна столбика (диаметра карандаша), длина которого совпадает с углублением на линейке. Углубление имеет рисочку, которая дает возможность разделить суточную дозу пополам. Один тюбик рассчитан на 30 доз. Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи в вышеуказанных местах. Не следует массировать. Избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки. Использование является ближайшим и эффективным, если гель полностью всасывается менее чем за 2-3 минуты.
Побочное действие. Большинство из перечисленных ниже тяжелых побочных явлений сообщалось в основном относительно искусственных эстрогенов, которые принимаются внутри. Побочные явления при применении Эстрожелю возникают редко, но желательно прекратить использование при возникновении таких явлений:
Видео: Female To Male Transition - 1 Year On Testosterone
сердечно-сосудистые, или тромбоэмболические осложнения;
холестатическая желтуха;
доброкачественная мастопатия или опухоль матки (например, увеличение фибромиоме);
аденома печени (возможно появление внутренней кровотечения;
галакторея (необходимо обследование для исключения аденомы гипофиза).
Нижеуказанные побочные явления, которые нуждаются корректирование дозы в зависимости от признаков недостаточности или увеличение количества эстрогенов:
признаки недостаточного количества эстрогенов: приливы, частый головная боль, мигрень, сухость влагалища, раздражения глаз при применении контактных линз;
признаки превышения количества эстрогенов: тошнота, рвота, резь в животе, метеоризм, отек молочных желёз, раздраженность, отеки, ощущение тяжести в ногах, усиление секреции с шейки матки.
Другие возможны побочные явления: маточные кровотечения (нужно определить причину, в том числе, эндометриоз), обострение эпилепсии, хлоазма или меланоз.
Противопоказания. Тромбофлебит, артериальные тромбоэмболии (коронарные и церебральные), эстрогензависимый рак молочных желёз, яичников и матки, маточное кровотечение неопределенного этиологии, тяжелые заболевания печени, повышена чувствительность к одному из компонентов препарата.
Передозировка. В случае передозировки возможны ощущение, отмеченные выше в разделе побочное действие (признаки превышения количества эстрогенов). Эти симптомы исчезают при отмене лечения или уменьшении дозы.
Особенности использования. Поскольку при длительном применении эстрогенов в виде монотерапии увеличивается риск возникновения рака эндометрия, необходимо принимать гестаген как минимум последние 12 дней каждого месячного цикла лечения Эстрожелем. Перед началом лечение следует сделать полное клиническое и гинекологическое обследование. Периодические обследование (в том числе мамография) должны проводится в период терапии. Их периодичность и объем определяются индивидуально. Особенное внимание приводится обследованию молочных желёз, матки, измерению артериального давления и веса пациенток, состояния сердечно-сосудистой системы и обмена веществ. Необходимый тщательный контроль за состоянием пациенток в таких случаях: ишемический инсульт при атеросклерозе, кровоизлияние в мозг, окклюзия вен сетчатки, ожирения в связи с риском венозного тромбоза, постельный режим и подготовка к плановой операции (желательно отменить лечения за 1 месяц до операции), усложненный диабет (особенно при микроангиопатиях), повышенное артериальное давление. Пильного присмотра нуждаются пациентки с эндометриозом, фибромиомой матки, гиперплазией эндометрия, доброкачественной опухолью кожи, системной красной волчанкой, пролактин-секретуючою опухолью гипофиза, порфирией, а также при рецидивному холестазе или зуда беременности в анамнезе, почечной недостаточности, эпилепсии, астме, наличием в семейном анамнезе рака молочных желёз, нарушениях функции печени, отоспонгиози.
Беременность и лактация. Использование в периоды беременности и лактации не показано. Вместе с тем следует отметить, что искусственно прекращать беременность женщинам, которые принимали эстрогены или эстропрогестагены в ранних сроках беременности, в случае её поздней диагностирования, не нужно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с фермент-вызываями препаратами: антиконвульсантами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитион, примидон), барбитуратами, гризеофульвином, рифабутином, рифампицином, возможно снижение эстрадиола в плазме. При применении вместе с циклоспорином возможно снижение выведение циклоспорина печенью и повышение уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.
