Цетротид
Цетротид 3 мг (Cetrotide 0,25 mg, Cetrotide 3 mg)
Состав:
действующее вещество: 1 флакон включает 0, 25 мг или 3 мг цетрореликса (в виде цетрореликса ацетата);
другие составляющие: манитол.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антигонадотропин рилизинг-гормоны. Код АТС H01C CO2.
Клинические характеристики.
Показания.
Предупреждение преждевременной овуляции у пациенток, которые поддаются контролированной овариальной стимуляции с следующим извлечением ооцита и применением вспомогательных репродуктивных технологий.
Видео: на русском языке EUDONA CETROTIDE
Противопоказания. Цетротид не следует применять в случаях:
гиперчувствительности к цетрореликса ацетата или каких-либо аналогов гонадотропин-рилизинг-гормонов (ГнРГ), экзогенных пептидных гормонов или маннитола;
беременности и лактации;
в период после наступления менопаузы;
при умеренном или тяжёлом поражении функции почек или печени.
Способ использования и дозы.
Цетротид вводят подкожно в нижнее часть брюшной стенки, желательно в зону около пупка. Для снижения местных реакций при повторном ежедневному введении препарата следует каждого дня выбирать разные участки для инъекций.
Первое введение Цетротида следует выполнять под надзором врача и в условиях, которые обеспечат немедленное лечение в случае возникновения возможных псевдоаллергических реакций. Последующие инъекции можно проводить самостоятельно (после соответствующих инструкции врача), если у пациентки отсутствуют признаки и симптомы, что могут указывать на реакции гиперчувствительности и последствия таких реакций, которые нуждаются немедленного медицинского вмешательства.
Если врач не назначил другой схемы использования препарата, то стоит управляться рекомендациями, указанным ниже.
Цетротид 0, 25 мг
Концентрация одного флакона (0, 25 мг цетрореликса) вводят 1 раз в день с 24-часовыми интервалами или утром, или вечером.
Введение препарата утром: лечения Цетротидом 0, 25 мг должно стартовать на 5-и или 6-и день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96 – 120 часов после начала овариальной стимуляции с помощью препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжаться в течение периода лечения гонадотропином, включая день индукции овуляции.
Введение препарата вечером: лечения Цетротидом 0, 25 мг должно стартовать на 5-и день цикла овариальной стимуляции (приблизительно через 96 – 108 часов после начала овариальной стимуляции с помощью препаратов мочевого или рекомбинантного гонадотропина) и продолжаться в течение периода лечения гонадотропином до вечера перед проведением индукции овуляции.
Цетротид 3 мг
Концентрация одного флакона (3 мг цетрореликса) вводят на 7-и день овариальной стимуляции (приблизительно через 132 – 144 часа после начала овариальной стимуляции с помощью препарата мочевого или рекомбинантного гонадотропина).
Введение разовой дозы Цетротида 3 мг приводит к эффекта, который продолжается как минимум, 4 дня. Если возрастание фолликулов не позволяет проводить индукцию овуляции на 5-и день после инъекции Цетротида 3 мг, следует добавочно ежедневно вводить по 0, 25 мг цетрореликса (Цетротид 0, 25 мг), начиная с 96 часов после инъекции Цетротида 3 мг до дня индукции овуляции.
Приготовление раствора
Цетротид следует растворять только в воде, которая содержится в предварительно наполненном шприце, что добавляется. Не применяйте раствор препарата, если он включает частицы или непрозрачный.
Побочные реакции.
Сообщалось про местные реакции в месте инъекции (например, эритема, отек и зуд). Обычно они являются временными и легкого ступени тяжести. Частота подобных случаев, которая наблюдалась в клинических исследованиях, становила 8 % для Цетротида 3 мг и 9, 4 % для Цетротида 0, 25 мг. Также сообщалось про жидкие случаи реакций гиперчувствительности, включая псевдоаллергические и анафилактоидные реакции.
Распространенные побочные реакции
Может наблюдаться синдром гиперстимуляции яичников от легкого до умеренной степени тяжести (степень І или ІІ за классификацией ВООЗ), который является неизбежным риском процедуры стимуляции (см. раздел "Особенности применения").
Не частые побочные реакции
Синдром гиперстимуляции яичников тяжелой степени тяжести (степень ІІІ за классификацией ВООЗ).
Тошнота и головная боль.
Передозировка.
Передозировка препарата может привести к удлиненной действия препарата, но маловероятно, что оно может вызывать острые токсические эффекты.
В исследованиях острой токсичности, которые проводились на грызунах, симптомы неспецифической токсичности наблюдались после внутреннебрюшного введения цетрореликса в дозах, которые в 200 раз превышали фармакологически активную дозу при подкожному применении. Следовательно, в случае передозировки не нужно проводить специфическое лечение.
Использование в период беременности или кормление грудью.
Цетротид не показан для использования при беременности и лактации (см. раздел "Противопоказания").
Результаты исследования на животных показали, что цетрореликс дозозависимым способом влияет на фертильность, репродуктивные функции и беременность. При применении препарата в период соответственной фазы беременности не наблюдалось развития тератогенных эффектов.
Особенности использования.
Цетротид должен назначать только врач-специалист с опытом работы в этой области.
Особенное внимание следует уделять женщинам с признаками и симптомами активных аллергических реакций или с известной склонностью к аллергии в анамнезе. Лечение Цетротидом не рекомендуется женщинам с тяжелыми аллергическими заболеваниями.
Во время или после овариальной стимуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников. Эту возможность следует учитывать как неизбежный риск процедуры стимуляции с применением гонадотропинов.
В случае возникновения синдрома овариальной гиперстимуляции следует применять симптоматическое лечение, например, пациентке должен быть показан спокойствие, внутривенное введение электролитов или коллоидов и терапия с применением гепарина.
Поддержка лютеальной фазы должна проводится соответственно до практики конкретного медицинского центра репродуктивных технологии.
До настоящего времени имеется ограниченный опыт применения препарата Цетротида при повторной процедуре овариальной стимуляции. Следовательно, в повторных циклах препарат следует применять только после взвешенной оценки сравнения риска и преимуществ его использования.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами.
Благодаря своем фармакологическом профилю является маловероятной, что цетрореликс может негативно влиять на способность пациенток управлять автомобилем или использовать механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Порошок Цетротида следует растворять только в воде, которая содержится в предварительно наполненном шприце, что добавляется.
В исследованиях in vitro была показана незначительная вероятность взаимодействий Цетротида с препаратами, которые метаболизируются цитохромом Р450 или с участием глюкуронидазы, или создают конъюгаты некоторыми другими путями. Однако могут наблюдаться взаимодействий с некоторыми как правило используемыми препаратами, в т.ч. с препаратами, которые могут вызывать высвобождение гистамина в чувствительных лиц.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цетрореликс является антагонистом гормона, что освобождает лютеинизующий гормон (ГЗЛГ). Он связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза. Цетрореликс конкурирует с эндогенным ГЗЛГ за связывание с этими рецепторами. Благодаря такому механизму действия цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов).
Цетрореликс в дозозависимый способ ингибирует секрецию ЛГ и ФСГ с гипофиза. Супресия фактически начинается сразу же после введения препарата и поддерживается за счет удлиненного лечения, причём без начального стимулирующего эффекта.
У женщин цетрореликс вызывает задержку повышение уровня ЛГ и, как следствие, овуляции. У женщин, которые поддаются овариальной стимуляции, длительность действия цетрореликса является дозозависимостью. После введения разовой дозы 3 мг цетрореликса длительность действия составляет как минимум 4 дня. На 4-и день после введения супрессия составляет приблизительно 70 %. Для дозировки 0, 25 мг/инъекцию эффект препарата будет поддерживаться при введении инъекций через каждые 24 часа.
После приостановки лечения антагонистический гормональный эффект цетрореликса полностью исчезает.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность цетрореликса после подкожного введения составляет приблизительно 85%.
Общий плазменный и почечный клиренс представляют 1, 2 мл/минут.-1 х кг-1 и 0, 1 мл/минут.-1 х кг-1, соответственно. Объем распределения (Vd, area) - 1, 1 л/кг. Средние значение конечного периода полувыведения после внутривенного и подкожного введения представляют приблизительно 12 и 30 часов соответственно, что указывает на наличие процесса абсорбции в месте введения. Подкожное введение разовых доз (от 0, 25 до 3 мг цетрореликса) и ежедневное введение в течение 14 дней имеет линейную кинетику.
Видео: Cetrotide
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белый лиофизилат в виде коржа.
Несовместимость.
Поскольку цетрореликс является несовместимым с некоторыми веществами, которые содержатся в широкоупотребительных растворах для парентерального введения, порошок Цетротида следует растворять только в воде для инъекций, что добавляется.
Срок годности.
2 года. Применять сразу же после растворения.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в картонной коробке для защиты от света.
Не применяйте Цетротид, если белый порошок в флаконе изменил свой цвет, или если растворитель непрозрачный, имеет окраски или включает частицы.
Упаковка.
Цетротид 0, 25 мг
По 1 или 7 флаконов с стекла типа I, закупоренных резиновыми пробками заполняются в картонную коробку. До каждого флакона добавляется 1 предварительно заполненный шприц с 1 мл растворителя, 1 игла для растворения, 1 игла для подкожных инъекций и 2 тампоны, пропитанные спиртом.
Цетротид 3 мг
По 1 флакону с стекла типа I, закупоренном резиновою пробкою, 1 предварительно наполненном шприцу с 3 мл растворителя, 1 иголке для растворения, 1 иголке для подкожных инъекций и 2 тампоны, пропитанных спиртом, заполняются в картонную коробку.
