Флюанксол депо
Флюанксол Депо (Fluanxol depot)
Международное название: flupentixol;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный от бесцветного до немного жёлтоватого цвета, маслянистый раствор, практически свободный от механических включений;
Состав. 1 мл раствора для инъекций включает 20 или 100 мг циз (Z)-флюпентиксолу деканоата. другие составляющие: триглицериды среднецепочные, аргон RM1137.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций (масляный).
Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства. Код АТС N05A F05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Флюанксол Депо является производным тиоксантена с выраженной антипсихотической, активуючою и анксиолитическим действием. Антипсихотический эффект нейролептиков обыкновенно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может повлечь цепочечную реакцию, к которой привлекаются и другие нейротрансмитерные системы. Флюанксол Депо эффективный при лечении хронических психозов. Он ослабляет такие симптомы психозу, как галлюцинации, параноидальный бред и нарушениями мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозировки. В дозах от небольших до умеренных Флюанксол Депо не оказывает седативнымй эффект. За более высоких доз можно ожидать нехарактерной седативного действия. Флюанксол Депо имеет растормаживающее и повышающее настроение действие, которое делает апатических, депрессивных пациентов со слабой мотивацией более активными и такими, которые лучше взаимодействуют и более активно шукають социальные контакты.
Терапевтическое действие Флюанксола Депо является значительно более пролонгированной в сравнении с действием Флюанксола. Флюанксол Депо позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, особенно тех пациентов, которые неаккуратно принимают предназначенные им лекарственные средства. Таким образом, Флюанксол Депо предупреждает частые рецидивы, вызванные отказом от приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика. Инъекции Флюанксола Депо могут проводится с интервалами от 2 до 4 недель. Циз (Z)-флюпентиксол деканоат в организме испытывает ферментативного расщепления на активный компонент циз (Z)-флюпентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 - 7 суток после инъекции. Он в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболиты не имеют фармакологической активности и выводятся, главным образом с калом и, частично - с мочой. Кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения около 3 недель, что показывает скорость высвобождение с депо.
Фармакокинетически доза Флюанксола Депо 40 мг на 2 недели равнозначна ежедневной пероральной дозе 10 мг Флюанксола.
Показания для использования. Шизофрения и другие психотические нарушения, что сопровождаются такими симптомами, как галлюцинации, параноидальный бред и нарушениями мышления, осложненные апатией, анергиею и аутизмом.
Способ использования и дозы. Дозы препарата, интервал между инъекциями и длительность курса лечения определяются доктором индивидуально к каждому пациенту. Флюанксол Депо назначается в виде внутримышечной инъекции. Инъекции в масле Viscoleo хорошо переносятся в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань.
Флюанксол Депо 20 мг /мл. При поддерживающем лечении диапазон дозировки обычно составляет 20 - 40 мг (1 - 2 мл) каждые 2 - 4 недели. Некоторым пациентам показаны более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если необходимый объем раствора (20 мг /мл) превышает 2 - 3 мл, то желательно использовать раствор большей концентрации (Флюанксол Депо 100 мг /мл).
Флюанксол Депо 100 мг /мл. 50 - 200 мг (0, 5 - 1,5 мл) каждые 2 - 4 недели.
Во время обострение или острого рецидива заболевания может быть нужно раз на 2 недели или даже в неделю одна инъекция не менее 400 мг. При достижении эффекта проводиться постепенное снижение до соответственной дозы (20 - 200 мг) каждые 2 - 4 недели.
При переходе с лечения пероральным Флюанксолом на поддерживающее лечение Флюанксолом Депо следует ориентироваться нажчеуказанной схемой:
пероральная суточная доза Флюанксола (мг) x 4 = Флюанксола Депо (мг) внутри мышечно каждые 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать пероральный Флюанксол в период первой недели после первой инъекции, но в сниженной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны назначаться соответственно до реакции пациента.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначение более низких доз.
Пониженные функции почек. Пациентам с пониженной функцие почек флупентиксол назначается в обычных дозах.
Пониженные функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо осторожно определить терапевтическую дозу, а также, по возможности, проводить выяснения уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапы лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировки и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое использование противопаркинсонических препаратов не рекомендуется. Изредка при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не снимают этих симптомов. Рекомендуется снижение дозировки или, если возможно, приостановка терапии.
Со стороны психической деятельности: транзиторная бессонница, особенно, когда пациента перевели с седативных нейролептиков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение наблюдаются очень редко, артериальная гипотензия.
Со стороны печени: могут быть незначительные транзиторные смены печеночных проб.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы какого угодно происхождения (например, алкоголь, барбитуратная или опиоидная интоксикация), коматозное состояние, дискразия (патологические смены) крови, феохромоцитома. Препарат не рекомендуется для пациентов, которые являются возбужденными, поскольку его активирующее действие может привести к усилению этих особенностей.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома.
Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Следует провести мероприятия касающиеся поддержки деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшего понижение артериального давления. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особенности использования. Флюанксол Депо следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, судорожным синдромом, гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если раньше пациент лечиться транквилизаторами, которые имеют седативное действие, их использования следует прекращать постепенно. Необходимо осуществлять тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов при длительной терапии, особенно при крупных дозах, чтобы принять решение про снижение поддерживающей дозы.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является нечастым, но возможным осложнениям с летальным концом при применении нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в соединении с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильный артериальное давление, тахикардия, повышенное потовыделение). Кроме немедленной приостановки использования нейролептиков важно использования общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Использование в период беременности и лактации.
Флюанксол Депо не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Флюанксол Депо обнаруживается в грудном молоке в невысоких концентрациях, его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз является маловероятной. Доза, которую получает младенца с молоком, составляет приблизительно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормление может продолжаться в период лечения Флюанксолом Депо, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцами, особенно в первые четыре недели после рождения.
Дети. Не рекомендуется применение препарата из-за отсутствия клинических данных.
Несмотря на то, что Флюанксол Депо не производит седативного эффекта, возможным является его влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии следует выявлять осторожность, пока не будет установлена реакция лица на лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флюанксол Депо может усилить реакцию на алкоголь и действие барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Флюанксол Депо не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Совместное использование нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм один одного. Флюанксол Депо может снижать эффективность леводопы и остальных адренергических средств, а сопутствующее использование с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
