Флюанксол
Флюанксол (Fluanxol)
Международное название: flupentixol;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой коричнево-жёлтого цвета- в дозе 0,5 и 1 мг - круглой формы, 5 мг - овальной формы;
Состав. 1 таблетка содержит флюпентиксола дигидрохлорида в количестве, которая соответствует 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флюпентиксола;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат;
оболочка: желатин, сахароза, пудра сахарная, железа оксид жёлтый (Е 127) RM1099.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства. Код АТС N05A F05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Флюанксол является производным тиоксантена с выраженной антипсихотической, анксиолитическим и антидепрессантным действием. Антипсихотический эффект возникает, когда препарат принимают в дозах 3 мг или более в день и растет с повышением дозы. Флюанксол имеет растормаживающее и повышающее настроение действие, которое делает апатических, депрессивных пациентов со слабой мотивацией более активными и такими, которые лучше взаимодействуют и активнее ищут социальные контакты. В невысоких и умеренных дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не является седативным, тогда как при введении высших доз можно ожидать неспецифический седативный эффект.
Флюанксол в невысоких ежедневных дозах (до 3 мг) имеет антидепрессантные свойства.
Фармакокинетика. Биодоступность флупентиксолу после приема внутрь составляет около 40%, а максимальная концентрация в сыворотке достигается за 3 - 6 часов. Флупентиксол в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности. Эскреция проистекает в основном с калом и частично - с мочой. Биологический период полувыведения составляет около 35 часов.
Показания для использования. Депрессии легкого и умеренной степени, которые сопровождаются тревогой, астенией и потерей инициативы.
Хронические невротические нарушения, сопровождающиеся тревожным состоянием, депрессией и апатией.
Психосоматические нарушения с астеночными реакциями. Острые, ситуационно обусловлены тревожные нарушения и состояния эмоционального напряжение, которые не нуждаются седативного гипнотичной терапии, при злоупотреблении транквилизаторами.
Шизофрения и другие психотические нарушения, сопровождающиеся такими симптомами, как галлюцинации, параноидальный бред и нарушение мышления, осложненные апатией, анергиею и аутизмом.
Способ использования и дозы.
Взрослые.
Депрессии. Хронические невротические нарушения. Психосоматические нарушения.
Видео: Нейролептики Коротко о побочных действиях
Дозы препарата определяются индивидуально, соответственно до состояния пациента. Сначала 1 мг в день как разовая доза утром или по 0,5 мг дважды в день. Через неделю дозу можно повысить до 2 мг в день, если клиническая реакция не является адекватною. Каждодневную дозу, большую чем 2 мг, необходимо давать отдельными дозами, максимум до 3 мг. Пациенты обыкновенно реагируют на Флюанксол в течение двух или трёх дней. Если при максимальной дозе (3 мг ежедневно) в течение недели эффект не достигается, препарат необходимо отменить.
Шизофрения и другие психотические нарушения.
Дозы препарата определяются индивидуально, соответственно до состояния пациента. В целом, сначала необходимо использовать малые дозы и повышать их до оптимально эффективного уровня как можно быстро, соответственно до терапевтического эффекта.
Сначала 3 - 15 мг в день, перорально, как две или три дозы в день, повышая при необходимости до 40 мг в день.
Поддерживающая доза - обыкновенно 5 - 20 мг /день, может приниматься как базовая доза утром.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначение более низких доз.
Пониженные функций почек. Пациентам с пониженной функцией почек флупентиксол назначается в обычных дозах.
Пониженные функций печени. Пациентам с нарушением функций печени необходимо осторожно определить терапевтическую дозу, а также, по возможности, проводить выяснения уровня препарата в сыворотке крови.
Видео: Про психиатров, прием нейролептиков и галаперидол
Срок лечения зависит от течения болезни и эффективности лечения.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировки и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое использование противопаркинсонических препаратов не рекомендуется. Изредка при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не устраняют эти симптомы. Рекомендуется снижение дозировки или, если возможно, приостановка терапии.
Со стороны психической деятельности: транзиторная бессонница, особенно когда пациента перевели с приема седативных нейролептиков. При крупных дозах у некоторых пациентов может наблюдаться седативное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение наблюдаются очень редко, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: могут быть незначительные транзиторные смены печеночных проб, тошнота.
Противопоказания. Флюанксол противопоказаний пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к любому его компоненту. Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы какого угодно происхождения (например, алкоголь, барбитуратная или опиоидная интоксикация), коматозное состояние, дискразия (патологические смены) крови, феохромоцитома. Препарат не рекомендуется для пациентов, которые являются возбужденными, поскольку его активирующее действие может привести к усиление этих особенностей.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома.
Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее всего следует провести промывание желудка и использовать сорбенты. Следует провести мероприятия касающиеся поддержки деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшего понижение артериального давления. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Видео: Нейролептический синдром
Особенности использования. Флюанксол следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, судорожным синдромом, гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Если раньше пациент лечиться транквилизаторами, которые имеют седативное действие, их использования следует прекращать постепенно. Необходимо осуществлять тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов при длительной терапии, особенно при крупных дозах, чтобы принять решение про снижение поддерживающей дозы.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является нечастым, но возможным осложнениям с летальным концом при применении нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в соединении с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потовыделение). Кроме немедленной приостановки использования нейролептиков важно использования общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Использование в период беременности и лактации.
Флюанксол не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Флюанксол обнаруживается в грудном молоке в невысоких концентрациях, его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз является маловероятной. Доза, которую получает младенца с молоком, составляет приблизительно 0, 5% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормление может продолжаться в период лечения Флюанксолом, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцами, особенно в первые четыре недели после рождения.
Дети. Не рекомендуется применение препарата из-за отсутствия клинических данных.
Несмотря на то, что Флюанксол не вызывает седативного эффекта при применении небольших и средних терапевтических доз, возможным является его влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Поэтому на начальной стадии следует выявлять осторожность, пока не будет установлена реакция пациента на лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флюанксол может усиливать реакцию на алкоголь и действие барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Совместное использование нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм один одного. Флюанксол может снижать эффективность леводопы и остальных адренергических средств, а сопутствующее использование с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°С. Срок годности - 3 года.
