Клопиксол акуфаз
Клопиксол Акуфаз (Clopixol Acuphase)
Международное название: zuclopenthixol;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор жёлтого цвета;
Состав. 1 мл раствора включает 50 мг зуклопентиксола ацетата;
другие составляющие: триглицериды среднецепочные, аргон RM1137.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций (масляный).
Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства. Код АТС N05A F05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Клопиксол Акуфаз является производным тиоксантена. Антипсихотический эффект нейролептиков обыкновенно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может вызывать цепочечную реакцию, к которой привлекаются и другие медиаторные системы.
Он имеет выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол Акуфаз может производить транзиторный седативный эффект, который зависит от дозы. Быстрое развитие седативного эффекта на начало терапии (до наступления антипсихотического действия) обусловливает его использования при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект обнаруживается за 2 часа, достигает максимума приблизительно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях.
Клопиксол Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Одноразовая инъекция Клопиксола Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабленные психотического симптоматики.
Продолжительность действия препарата – 2 - 3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечения пероральными лекарственными средствами или депо-формами.
Клопиксол Акуфаз особенно эффективный для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессиею.
Фармакокинетика. После инъекции зуклопентиксола ацетат испытывает ферментативного расщепления на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24 - 48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Потом концентрация медленно уменьшается, достигая трети от максимальной через три дня после инъекции. Зуклопентиксол в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся в основном с калом и частично - с мочой.
Показания для использования. Начальное лечения острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Способ использования и дозы.
Взрослые.
Дозы препарата и срок лечения определяются индивидуально, соответственно до состояния пациента. Клопиксол Акуфаз назначается в виде внутримышечной инъекции в верхней квадрант ягодиц. Местная переносимость хорошая. Рекомендованный объем внутримышечной инъекции – 50 - 150 мг (1 - 3 мл). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом 2 - 3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена через 24 - 48 часов после первой инъекции.
Поддерживающую терапию следует продолжать пероральным Клопиксолом или Клопиксолом Депо, руководствуясь нижеуказанной схемою.
1. При переходе на лечения пероральным Клопиксолом. Через 2 - 3 дня после заключной инъекции Клопиксола Акуфаз (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг- по возможности в несколько приёмов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10 - 20 мг через каждые 2 - 3 дня до 75 мг в день или более.
2. При переходе на лечения Клопиксолом Депо. Одновременно с заключною инъекцией Клопиксола Акуфаз (100 мг/2 мл) следует ввести 200 - 400 мг (1 - 2 мл) Клопиксола Депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола Депо проводятся через более короткие интервалы между инъекциями. Клопиксол Депо и Клопиксол Акуфаз могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна сумищена инъекция. Последующие дозы Клопиксола Депо и интервалы между инъекциями должны назначаться в зависимости от состояния пациента.
Пациенты пожилого возраста. Возможною является необходимость снижение обыкновенных доз. Максимальная доза одной инъекции не должна превышать 100 мг.
Пониженные функции почек. Пациентам с пониженной функцией почек зуклопентиксол назначается в обычных дозах.
Пониженные функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо призгначати в 2 раза меньшее дозу сравнительно с взичайною, а также, за возможностью, проводить выяснения уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапы лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировки и /или противопаркинсоническими препаратами. Но регулярное профилактическое использования последних не рекомендуется.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическое головокружение. Ортостатическая гипотензия возникает изредка.
Со стороны печени: изредка отмечается незначительные смены печеночных проб, которые со временем проходят.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компонеента препарата. Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы какого угодно происхождения (например алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), коматозное состояние, дискразия (патологические смены) крови, феохромоцитома.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома. Появлялись сообщения про отдельные случаи изменений в ЭКГ в случае назначение высоких доз препарата одновременно с препаратами, которые воздействуют на работу сердца.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует употреблять мероприятий касающиеся поддержки деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшего снижение артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особенности использования. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является нечастым, но возможным осложнениям с летальным концом при применении нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в соединении с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потовыделение). Кроме немедленной приостановки использования нейролептиков, важно использования общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Беременность и лактация.
Клопиксол Акуфаз не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке в невысоких концентрациях, его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз является маловероятной. Доза, которую получает младенца с молоком, составляет приблизительно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормления может продолжаться в период лечения Клопиксолом Акуфаз, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцам, особенно в первые четыре недели после рождения.
Дети.
Не рекомендуется использования через отсутствие клинических данных.
Возможен влияние Клопиксола Акуфаз на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии терапии следует выявлять осторожность, пока не будет установлена реакция лица на лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клопиксол Акуфаз может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол Акуфаз не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Совместное использование нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм один одного. Клопиксол Акуфаз может снижать эффективность леводопы и остальных адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Клопиксол Акуфаз может смешиваться с Клопиксолом Депо, который включает такую ж масло Viscoleo.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности - 2 года.
