Модитен депо раствор
Модитен депо раствор (Solutio Moditen depo)
международное и химическое название: флуфеназин- 2-[4-[3-[2(трифлуорометил)-10Н-фенотиазин-10-ил]пропил]пиперазин-1-ил]этил деканоат.
Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость ясно-жёлтого цвета;
Состав. 1 ампула включает флуфеназина деканоата 25 мг /мл;
другие составляющие: спирт бензиловый, масло кунжутное (сезамовое).
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для внутримышечного введения масляный.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотический препарат. Код ATC N05A B02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Флуфеназина деканоат – нейролептик длительного действия- проявляет выраженное антипсихотическое действие, имеет активирующее и слабоседативное влияние.
Фармакокинетика.
Препарат Модитен Депо медленно всасывается после внутримышечной инъекции и потом гидролизируется в плазме крови с высвобождением фармакологически активного флуфеназина. При использовании препарата Модитен Депо для инъекций период полувыведения флуфеназина из плазмы составляет 2, 5 - 16 недель, что подчеркивает важность индивидуального добора и корректирование дозы, а также интервала между инъекциями для каждого больного. Медленное снижение концентрации в плазме крови в большинстве больных означает, что для поддержки стабильной концентрации в плазме крови, как правило, достаточно иметь промежутки между инъекциями 2 - 4 недели.
Показания к применению.
Модитен Депо применяется для лечения больных на шизофрению, а также на параноидные психозы. Препарат в форме инъекций эффективный при лечении острых состояний, однако особенное ценность проявляет как препарат для поддерживающей терапии хронических больных, в отношении которых нет уверенности, что они будут принимать назначено пероральное лечение, а также для больных, у которых при пероральном применении фенотиазины не всасываются в достаточный количества.
Способ использования и дозы.
Добир режиму инъекций рекомендуется проводить в клинических условиях. Рекомендованные дозовые схемы для всех показан приведены ниже. (а) Больные, что раньше не получали пролонгированных препаратов флуфеназина.
Сначала вводят 0,5 мл раствора путём глубокой внутреннесидничной инъекции (для больных старше 60 лет - 0,25 мл). Воздействие препарата обыкновенно обнаруживается через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выраженный в сроки от 48 до 96 часов. Необходимость следующей инъекции определяется реакцией больного на лечения в период между инъекциями. При поддерживающей терапии для снятия симптомов шизофрении на срок до 4 недель и более, возможно, достаточно однократной инъекции препарата.
Для достижения наилучшего терапевтического эффекта при минимальных побочных эффектах рекомендуется максимальная гибкость при подборе дозы препарата- для большинства больных необходима поддерживающая доза составляет 0,5 - 4, 0 мл, с интервалом между инъекциями 2 - 5 недель. (б) Больные, что раньше получали пероральные препараты флуфеназина. Определение эквивалентной дозы пролонгированного флуфеназина невозможно через значительные отличности индивидуальной реакции на лечения. (в) Больные, что раньше получали пролонгированы препараты флуфеназина. Больные, что перенесли рецидив заболевания после приостановки лечения пролонгированным препаратом флуфеназина, могут начинать лечение с использования той ж дозы, которую они получали раньше, хотя частоту инъекций в первые недели лечения стоит увеличить до возникновения побочного терапевтического эффекта.
Больные пожилого возраста особенно склонные до экстрапирамидных нарушений, в связи с чем может понадобиться использования более низкой поддерживающей дозы и меньшей исходного дозы препарата (см. выше).
Дети. Использование препарата в лечении детей не рекомендуется.
Примечание. В случае отсутствия постоянного лекарственного присмотра дозу не повышать. Следует отметить немаловажную вариабельность индивидуальной реакции больных на препарат. Реакция на лечения антипсихотическим препаратом может быть медленною. При условии отмены препарата рецидив симптоматики может носить неявный характер и происходить в течение несколько недель или месяцев.
Побочное действие.
Иногда развиваются острые дистонические реакции. Как правило, это проистекает в течение первых 24-48 часов, хотя описаны случаи поздних реакций. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату побочные эффекты могут наблюдаться даже при применении небольших доз. Возможно развитие таких тяжелых побочных реакций, как окулогирные кризы и опистотонус. Эти эффекты быстро снимаются после внутривенного введения антипаркинсонического препарата, например проциклидина.
Состояния, что напоминают паркинсонизм, могут развиваться между 2-м и 5-м днем после инъекции, однако часто их острота снижается при дальнейшем лечении. Подобны реакции можно уменьшить, снизивши дозу препарата и соответственно сократив интервалы между инъекциями или путём одновременного назначения антипаркинсонических препаратов, таких как бензгексол, бензтропил или проциклидин. Антипаркинсонические средства не стоит назначать как стандартные средства, потому что существует потенциальная опасность усиление антихолинергических побочных эффектов, возникновения токсических состояний спутанности сознания, а также через нарушение терапевтического эффективности препаратов. При тщательному приеме дозировки количество больных, которым нужно принимать антипаркинсонические препараты, может быть сведена к минимуму.
При длительном лечении или после приостановки лечения препаратом у некоторых больных могут наблюдаться поздней дискинезии, как и при лечении другими антипсихотическими препаратами. Риск таких состояний является более высоким у пожилых больных, которые получают более высокие дозы, особенно у женщин. Симптомы носят персистирующий и у некоторых больных, наверное, необратимый характер. Синдромы характеризуются ритмическими преждевременными движениями языка, мышц лица, рта или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, искривления рта, жевательные движения). Иногда они могут сопровождаться преждевременными движениями конечностей. Эффективных методов лечения поздних дискинезий на сегодня не существует- антипаркинсонические препараты обыкновенно не облегчают симптомов, что связанные с этим синдромом. В случае появления указанных реакций рекомендуется отменить использования всех антипсихотических препаратов. При продолжении лечения, повышении дозы препарата или при переходе на другой антипсихотический препарат названий симптом может маскироваться. Сообщалось, что мелкие червеподобные движения языка иногда становятся провесником этого симптома, поэтому приостановка лечения в это время может остановить развитие синдрома.
Как и при применении остальных фенотиазинов, эпизодично отмечается: сонливость, летаргия, нарушение остроты зрения, сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания или недержание мочи, легкая гипотония, нарушение интеллектуальных функций, а также эпилептоидные приступы.
Использование препарата может нарушать умственные и физические способности, что необходимые для вождения автомобилем или при работе с использованием сложных механизмов. Известны единичные случаи дискразии крови при использовании производных фенотиазина. Если у больного возникают признаки персистирующей инфекции, необходимо провести анализ форменных элементов крови. Сообщалось про транзиторную лейкопению и тромбоцитопению. Описанные полностью единичные случаи появления антиядерных антител и развития системного красной волчанки.
Иногда сообщается про возникновение желтухи. Возможны транзиторные отклонения от нормы показателей функции печени из-за отсутствия желтухи. У больных, которые употребляют флуфеназин перорально, в отдельных случаях наблюдается транзиторное увеличение концентрации холестерина в сыворотке. Иногда после длительного использования высоких доз фенотиазина наблюдается аномальна пигментация кожи и появление зон помутнения в кристаллике глаза.
Известно, что фенотиазины вызывают реакции повышение фоточувствительности, однако про такие эффекты относительно флуфеназина не сообщается. Эпизодично сообщается про кожное высыпание.
Пожилые больные могут быть более чувствительными до седативного или гипотензивного эффекта препарата.
Воздействие фенотиазинов на функцию сердца зависит от дозы. Обычно у больных, которые получали умеренные или высокие дозы, наблюдались смены в ЭКГ, что сопровождались продлением интервала Q-T и сменой зубца Т- эти эффекты исчезают в случае снижение дозы. У некоторых больных эти эффекты передували серьезным аритмиям, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, что также отмечались после передозировки препарата. Сообщалось про случаи неожиданной или невыясненной смерти госпитализированных больных, которые болели на психозы и получали фенотиазины.
Фенотиазины могут вызывать нарушение терморегуляции. Известно про случаи тяжёлой гипотермии и гиперпирексии при использовании умеренных и высоких доз фенотиазина. Пожилые больные и больные с пониженной функцией щитовидной железы могут быть особенно чувствительными до гипотермии. Риск развития гиперпирексии повышается в период жаркой или вологой погоди или при одновременном приёме препаратов, что нарушают потовыделение, например препаратов для лечения паркинсонизма.
Иногда сообщается про развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) у больных, которые лечились нейтролептиками. Синдром характеризируется гипертермией в соединении с одним с таких симптомов или их комбинацией: мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций (лабильное артериальное давление, тахикардия, потливость), акинезия и нарушение интеллектуальных функций- иногда этот состояние прогрессирует в ступор или кому. Синдром может сопровождаться развитием лейкоцитозу, повышением КФК, нарушением функции печени и острой почечной недостаточности. Если возникают такие побочные состояния, лечения нейролептиками необходимо немедленно прекратить и в то же время начинать интенсивное симптоматическое лечение, поскольку синдром может угрожать жизни больного.
Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемию, что может вызывать галакторею, гинекомастию и /или олиго- или аменорею.
Может происходить нарушение половой функции. Сообщалось про возникновение отёчность мягких тканей в период лечения фенотиазинами.
Противопоказания. Коматозные состояния- выраженный атеросклероз мозговых сосудов- феохромоцитома- почечная недостаточность- недостаточность функции печени- тяжёлая сердечная недостаточность и тяжелые депрессивные состояния.
Передозировка.
При передозировках необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Экстрапирамидные реакции снимаются при пероральном или парентеральном введении антипаркинсонических препаратов, таких как проциклидин или бензтропил. В случаях тяжёлой гипотонии необходимо употреблять мероприятий касающиеся выведение больного с состояния сердечно-сосудистой недостаточности, например вводить сосудосуживающие препараты. С препаратов сосудосужающего действия нужно применять метараминол или норадреналин, поскольку адреналин может добавочно снижать артериальное давление благодаря взаимодействий с фенотиазином.
Особенности использования.
Придерживаться осторожности при таких состояниях: заболевания печени- нарушение ритма сердца- тиреотоксикоз- тяжелые респираторные заболевания- эпилепсия- состояния, что приводят к эпилепсии (например, синдром отмены алкоголя или мозговая травма)- болезнь Паркинсона- повышена чувствительность к остальным фенотиазинов- наличие закрытоугловой глаукомы в самого больного или в членов его семьи- гипотиреойдизм- myasthenia gravis, гипертрофия простаты- во время спеки- в лечении пожилых больных, особенно астенических больных и при риске развития гипотермии.
Беременность и лактация. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Следует обращать внимание как на возможны факторы риска, так и на потенциальные позитивные результаты, прежде чем начинать прием препарата в период беременности. до того, как применять препарат в период беременности. Возможно, флуфеназин проникает в женское молоко, поэтому в период лечения препаратом не рекомендуется кормить ребенка грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует учитывать возможность появления нижеуказанных эффектов фенотиазинов:
повышение депрессивного влияния на центральную нервную систему при применении снотворных, седативных препаратов или сильных анальгетиков, а также при употреблении алкоголя;
антагонистическое действие против адреналина и остальных симпатомиметических препаратов и снижение гипотензивных эффектов таких препаратов, как гуанетидин и клонидин;
смена:
(а) терапевтического эффекта L-ДОФА при болезни Паркинсона;
(б) действия противообморочных препаратов;
(в) метаболизма трициклических антидепрессантов;
антихолинергические эффекты могут усиливаться в случае использования препаратов для лечения паркинсонизма или остальных антихолинергических лекарственных средств;
фенотиазины могут усилить:
(а) кардиодепрессивное действие производных хинидина;
(б) всасывание кортикостероидов, дигоксина, а также блокаторов нервно-мышечной проводимости;
(в) эффекты антикоагулянтов.
Условия и сроки хранения.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить при температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.
Не следует сохранять препарат в холодильнике, поскольку это приводит к осаждению триглицеридов, входящие в состав кунжутной масла. При появлении преципитату необходимо нагреть препарат до 37 °С, и осадок раствориться без потери активности действующего вещества.
Срок хранения - 2 года.
