Акинетон раствор для инъекций
Акинетон раствор для инъекций (Akineton pro injectionibus)
международное и химическое название: biperiden- 1-пиперидинпропанол, -бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил- -фенил-, гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 5 мг биперидена лактата, что соответствует 3,88 мг биперидена основы;
другие составляющие: натрия лактат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты.
Антихолинергические средства. Код АТС N04A A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат Акинетон является антихолинергическим средством центрального действия, что проявляет терапевтическое действие при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных расстройствах, обусловленных действием остальных лекарств- периферическая антихолинергическое действие выражено меньшей мерой.
Бипериден снимает тремор, вызванный холинергическими средствами центрального действия (тремором, пилокарпином), а также каталепсию и ригидность мышц, которая возникает при введении нейролептиков. Бипериден оказывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/минут/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. В мочи неизмененный бипериден не обнаруживается. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин - выводятся с мочой и калом.
Элиминация осуществляется в двух фазах с периодом полувыведение (Т1/2) 1,5 час в первую фазу и 24 час - в другую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.
Показания для использования. Синдром паркинсонизма, экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами, отравления никотином.
Способ использования и дозы.
Синдром паркинсонизма.
В тяжелых случаях лечения можно начинать с дозы 10 - 20 мг препарата Акинетон (2 - 4 мл раствора для инъекций), разделенной на несколько инъекций, что вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств.
Для быстрого достижения терапевтического отзыва взрослым можно назначать 2,5 - 5 мг препарата Акинетон (0,5 - 1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, которая вводится внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. За необходимости эту ж дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная общая суточная доза составляет 10 - 20 мг препарата Акинетон (2 - 4 мл раствора для инъекций).
Детям до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, до 6 лет - 2 мг (0,4 мл) и до 10 лет - 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения возникают побочные эффекты.
Отравления никотином.
В случае острого отравления никотином рекомендуется обычные терапевтические меры дополнить внутреннемышечными введениями 5-10 мг (1-2 мл). В особенно тяжелых случаях, когда жизни пациента находится под угрозой, нужно внутривенное введение 5 мг препарата.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, слабость, повышена утомляемость, тревога, при высоких дозировках - усиление тревоги, затуманивание сознания, эйфория, редко - нарушение памяти и в отдельных случаях - галлюцинации (делириозные нарушения)- нервозность, головная боль и бессонница, реже - дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. Побочные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с нарушением функции центральной нервной системы, в этом случае может понадобиться снижение дозы. Другие побочные эффекты: сухость во рту, редко - увеличение слюнных желёз, нарушение аккомодации, мидриаз, которая сопровождается фотофобией, снижение потовыделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и очень редко - брадикардия, пониженные артериального давления, затруднение мочеиспускания, особенно у больных на аденому простаты (у этом случае рекомендуется снизить дозу), и более редко - задержка мочи (антидот - карбахол), закрытоугольная глаукома (необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к биперидена или какого угодно компонента препарата, закрытоугольная глаукома, кишечная непроходимость, гиперплазия предстательной железы.
Следует выявлять осторожность при назначении препарата при нарушениях ритма сердца, пожилым больным, особенно при наличии органической мозговой симптоматики, и пациентам, склонным до эпилептических припадков.
Передозировка. Симптомы: расширены, что медленно реагируют на светло, зрачка (мидриаз)- сухость слизистых оболочек- покраснение кожи, учащенное сердцебиение- атония мочевого пузыря и кишечнике- гипертермия (особенно у детей) и симптомы со стороны центральной нервной системы: возбуждения, затуманивание сознания, делирий, коллапс. Антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы, и в первую очередь - физостигмд. Поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной системы, оксигенотерапия, жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), при необходимости - катетеризация мочевого пузыря.
Особенности использования.
Предупреждения.
Побочные эффекты наблюдаются в первую очередь на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих для жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата. У пожилых больных, которые имеют церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогические препарата Акинетон, могут повышать склонность к эпилептическим припадкам. Поэтому необходимо брать во внимание этот факт при лечении больных с такою склонностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усилиться под действием препарата Акинетон. Паркинсоническоги симптомы в случае развитой поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствует продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Беременность и кормление грудью.
Поскольку опыт применение препарата Акинетон в период беременности ограничен, то следует выявлять осторожность, особенно в первый триместр, и назначать препарат после тщательной оценки риск/польза для матери и плоду. Препарат Акинетон выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, которая наблюдается в плазме крови, поэтому необходимо отказаться от кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Приём препарата Акинетон, особенно в соединении с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем, может нарушить способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При проведении длительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование препарата Акинетон в соединении с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызывать усиление сердечно-сосудистых эффектов (нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное использование с леводопой может усилить дискинезию. Антихолинергические средства могут усилить центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом может усиливаться действие алкоголя. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих соединений на желудочно-кишечный тракт.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности – 5 лет.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
