Димедрол-дарница раствор для инъекций
Димедрол-Дарница раствор для инъекций (Solutio Dimedrol-Darnitsa pro injectionibus)
международное и химическое название: diphenhydramine;
2-дифенилметокси-N, N-диметилэтиламина гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 10 мг дифенгидрамина гидрохлорида;
другие составляющие: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06A А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, работающие через этот тип рецепторов. Воздействие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и подавлением центральных холинергических структур. Обладает выраженное антигистаминное действие, уменьшает или предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Обуславливает местную анестезию (при приёме внутрь возникает кратковременное онемения слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление) и ЦНС, имеет седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином обнаруживается большей мерой касающиеся местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем относительно системных, то есть снижение артериального давления. Однако при парентеральном введении у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в невысоких дозах) эпилептические розряди на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. Большою мерой эффективный при бронхоспазмы, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и меньшей мерой – при бронхоспазмы аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выраженные при повторных приёмах.
Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы – 98–99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизменном виде с мочой за 24 час. Период полувыведения (T1/2) составляет 1–4 час. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в основном в печени путём гидроксилирования и конъюгирования в глюкурониды- продукты биотрансформации элиминируются с мочой.
Экскретируется с молоком матери и может повлечь седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, длительность действия – от 4 до 6 час.
Показания для использования. Аллергические реакции (сывороточная болезнь, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок, капилляротоксикоз), острый иридоциклит, аллергический дерматит, свербящий дерматоз. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит (в составе комбинированной терапии). Бессонница. Рвота беременных, синдром Менера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь. Крупные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь. В анестезиологии для премедикации.
Способ использования и дозы. Димедрол-Дарница раствор 10 мг /мл (1 %) вводят внутримышечно по 1–5 мл (0,01–0,05 г). Для этого пути введения максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,05 г (5 мл раствора), суточная – 0,15 г (15 мл раствора).
В вену препарат вводят капельно из расчета 0,02–0,05 г в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Скорость введения 40–60 капель/мин. Максимальная разовая доза – 0,05 г (5 мл раствора).
Детям препарат вводят внутримышечно и внутривенно. Разовые дозы для детей до 1 года – 0,002–0,005 г, 2–5 лет – 0,005–0,015 г, 6–12 лет – 0,015–0,03 г.
Курс лечения препаратом в данной лекарственной форме недлительный и составляет несколько суток. При необходимости дальнейшего длительного лечения используют таблетовану форму препарата.
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
- со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойства, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, затуманивание сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия- нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах;
- со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия- агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемения слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор;
- со стороны мочеполовой системы: частое и /или затруднение мочеиспускания, задержка мочевыделения, ранние менструации;
- со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущения секрету бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхания;
- аллергические реакции: высыпание, крапивница, анафилактический шок;
- другие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма. Периоды беременности и лактации. Повышенная чувствительность к дифенгидрамину. Новорожденные дети.
Передозировка. Подавление ЦНС, возможно развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии. Расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, судороги.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Особенности использования. Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку димедол имеет атропиноподобное действие, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний лёгких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может повлечь заторможенность как у взрослых, так и у детей, а также обуславливать возбуждения и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте от 60 лет и старше, через большую вероятность развития головокружение, седации и гипотензии. Поскольку Димедрол-Дарница проявляет седативное и снотворное действие, препарат не назначают до и в период работы водителям транспорта и другим лицам, профессиональна деятельность которых требует адекватных психических и двигательных реакций.
Во время лечения препаратом следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Необходимо проинформировать врача про использования этого препарата: противорвотное действие может усложнять диагностику аппендициту и распознавания симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие этанола и лекарственных средств, которые подавляют ЦНС. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность димедрола. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.
Димедрол-Дарница иногда назначают вместе с снотворными и седативными средствами для усиления действия последних (синергизм).
Может входить в состав лекарственных средств при проведении нейролептаналгезии и атаралгезии, что связано с способностью димедрола потенцировать действие нейролептиков и транквилизаторов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 4 года.
