Трифтазин-дарница
Трифтазин-Дарница (Triftazin-Darnitsa)
международное и химическое название: trifluoperazine,
2-трифторметил-10-[3’-(1’’-метилпиперазинил-4’’)-пропил]-фенотиазина дигидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или слегка жёлтоватая жидкость;
Состав. 1 мл раствора для инъекций включает 2 мг трифлуоперазина (трифтазина);
другие составляющие: натрия цитрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Пиперазиновые производные фенотиазина. Код АТС N05A B06.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Трифтазин-Дарница – антипсихотический препарат (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическое, седативное, противорвотное, каталептическое, гипотензивное, гипотермическое и слабое холиноблокирующее действие, также направленным против икоты.
Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой -адренорецепторов в центральной нервной системе, повышением высвобождение гормонов гипоталамусу и гипофизу.
Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.
Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выраженное слабее чем у остальных производных фенотиазина, экстрапирамидная и противорвотное действие – сильнее.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения имеет эффект "первичного происхождения" через печень. Крепко связывается с белками плазмы крови, уровень связи составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в крови – 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивные. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма жёлчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связываниям с белками плазмы.
Показания для использования. Шизофрения, особенно параноидная, проста с апато-абулическим синдромом, с вялим ходом её форм, ядерная шизофрения с выраженными галлюцинаторно-параноидными явлениями и с психопатоподобной, неврозоподобной, ипохондрической, сенестопатической, симптоматикою, периодическая шизофрения. Психические заболевания, что связаны с бредовой симптоматикою и галлюцинациями: алкогольные галлюцинации и параноиды, инволюционные психозы, неврозы и остальных заболеваниях центральной нервной системы. Рвота центрального происхождения.
Способ использования и дозы. Начальная доза составляет 1-2 мг. Внутримышечное повторное введение проводят через 4-6 часов- при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза как правило равна 6 мг, в исключительных случаях – 10 мг. При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница применяют вместе с антидепрессантами.
Как противорвотный препарат Трифтазин-Дарница назначается в дозах 1-4 мг в день.
Лечение Трифтазином-Дарница должно быть строго индивидуализованное в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев, а в отдельных случаях и более.
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, сухость во рту, бессонница, акатизия, дистонически экстрапирамидные реакции, паркинсонизм, поздняя дисамнезия, нейролептический злокачественный синдром, явления психической индиферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители;
со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм, олигурия;
со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, дисменорея, гинекомастия, увеличение массы тела;
со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запоры, гастралгия, холестатическая желтуха;
со стороны органов чувств: парез аккомодации, ретинопатия, помутнения кристаллика и роговице;
со стороны крови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пониженные артериального давления (ортостатическая гипотензия);
аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, амафилактический шок;
другие: фотодермия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия. Кома любой этиологии. Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Беременность и период лактации. Стенокардия. Рак молочной железы. Закрытоугольная глаукома. Функциональная почечная и печеночная недостаточность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения. Эпилепсия, болезнь Паркинсона. Нарушения механизму центральной регуляции дыхания (особенно в детей), синдром Рейе. Кахексия. Микседема. Гиперплазия предстательной железы. Патологические смены крови, связанные с нарушением кроветворение.
Передозировка. Передозировка проявляется дискинезией, дизартриею, сонливостью и ступором. В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение. При подавленности дыхания проводят искусственную вентиляцию лёгких, кислородную терапию. Коррекцию кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.
Особенности использования. В период лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.
Использование препарата может вызывать у пожилых больных проявление необоротной дискинезии. Не рекомендуется в период лечения препаратом употреблять алкоголь.
С появлением признаков поздней дискинезии или нейролептического злокачественному синдрома прием препарата необходимо прекратить.
При лечении препаратом следует избегать влияния высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффекты препарата усиливаются при одновременном применении с средствами, которые подавляют функции центральной нервной системы. Взаимно усиливаются эффекты при одновременном приёме этанола. Гипотензивные эффекты препарата усиливают -адреноблокаторы. Эффекты препарата ослабляют леводопа и фенамини. Препарат снижает эффективность противоэпилептических средств. Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. При одновременном назначении с астемизолом, дизопирамидом, эритромицином, прокаинамидом увеличивается риск развития тахикардии. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО – возможны удлинения и усиление седативного и антихолинергического эффектов. При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление экстрапирамидных нарушений, раннее наступления признаков интоксикации литием. Одновременное назначение с адреномиметиками и симпатомиметиками может привести к парадоксального пониженные артериального давления.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 4 года.
