Азалептол
Азалептол (Azaleptol)
международное и химическое названия: клозапин, 8-хлоро-11- (4-метилпиперазин-1-ил)-5Н-дибензо;
[b, является] [1, 4]-диазепин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки светло-жёлтого или светло-жёлтого с зеленоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Таблетки дозировкам 25 мг с фаской, таблетки дозировкам 100 мг с насечкой и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав. 1 таблетка Азалептола содержит клозапина 25 мг или 100 мг;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05А Н02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Азалептол имеет выраженное антипсихотическое и седативное действия. Практически не производит экстрапирамидных нарушений, благодаря чему клозапин относят к группе "атипичных" нейролептиков.
Механизм антипсихотического действия клозапина остаточно не установлена. Наибольшая активность отмечена касающиеся дофаминовых рецепторов лимбической участки головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выраженный, чем у "типичных" нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин незначительной мерой влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярному тракте.
Характерными фармакологическими рисами клозапина является торможение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженная центральная и периферическая антихолинергическое действие, периферическая адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенных эффектов. По имеющимся данными, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
Клинически отличается сильной антипсихотическим действием в объединении с седативным компонентом из-за отсутствия характерных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральной холинолитическим действием препарата). Не производит сильного общего торможение центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатические фенотиазины.
Фармакокинетика. При приёме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2, 5 час. Равновесные концентрации достигаются через 8 - 10 дней приема. Поддается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов
невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивный и быстрый, проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками – 95 %.
Период полувыведения составляет 8 час. Выводится почками (50 %) и через кишечник (30%).
Показания для использования. Шизофрения (в случае отсутствии эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости).
Способ использования и дозы. Назначают внутри (после еды) 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 50 - 200 мг, суточная доза - 200 - 400 мг. Лечение как правило, начинают с дозы 25 - 50 мг, потом постепенно увеличивают (по 25 - 50 мг в сутки) до 200 - 300 мг на сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 - 200 мг в сутки (можно в виде однократной дозы, принятой в вечернее часа). При отмене лечение следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель. Максимальная суточная доза - 600 мг (0,6 г) в сутки.
Побочное действие Азалептола. Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов растет при назначении клозапина в суточной дозе, которая превышает 450 мг.
Видео: Научно-популярное
Гематологические эффекты: гранулоцитопения, агранулоцитоз (как правило, развивается в течение первых 18 недель лечения)- возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитозу неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения).
Со стороны центральной нервной системы: чаще всего - сонливость, повышена утомляемость- возможны головокружение, головная боль, сравнительно редко - экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Появлялись сообщения про развитие ригидности, тремора, акатизии, а также очень единичные сообщения про развитие злокачественному нейролептическому синдрому.
Со стороны вегетативной нервной системы: ощущение сухости во рту, нарушение аккомодации, потовыделение и терморегуляции, гипертермия, чрезмерное слюновыделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже - обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко - артериальная гипертензия (АГ). В единичных случаях сообщается про коллапс, который сопровождался подавлением или остановкой дыхания. Имеются отдельные сообщения про смены на ЭКГ, развитие аритмии, миокардита.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось про повышение активности ферментов печени, в единичных случаях - про развитие холестаза.
Со стороны органов мочевыделительной системы: Появляются сообщения про случаи недержание мочи и задержки мочеиспускания.
Другие: увеличение массы тела- является отдельные сообщения про развитие кожных реакций.
Описанные случаи мгновенной смерти, которые встречаются с одинаковой частотою как среди больных с психическими нарушениями, которые получают антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов.
Видео: new as well
Противопоказания. Препарат противопоказаний больным с сменами картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз), при алкогольному и остальных токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, заболеваниях кроветворной системы, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечнике, при беременности, коматозных состояниях.
Передозировка. Сонливость, кома, арефлексия, затуманивание сознания, возбуждения, бред, повышение рефлексов, судороги, повышенное слюновыделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, смена температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, нарушение проводимости миокарда, торможение дыхания.
Видео: Банда клофелинщиков совершала тяжкие преступления по Украине
Лечение: промывание желудка- при необходимости - назначение активированного угля. Симптоматическое лечение при условии отслеживания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем- контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основной равновесия. При артериальной гипотензии нужно избегать назначение адреналина и его производных. Во время по крайней мере 4 дней необходимо наблюдение врача через возможность развития отдаленных реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективные.
Особенности использования. Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнение ними работы, что требует скорой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).
С особенной осторожностью применяют при подозрении на закрытоугловой глаукомой, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек.
В период лечения необходимый систематический контроль картины периферической крови.
Видео: Azaleptin - CSS
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клозапин может усиливать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и средств, которые подавляют центральную нервную систему (наркотических анальгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышенный риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также торможение и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, которые имеют антихолинергическое, гипотензивное свойство, а также лекарственных средств, которые подавляют дыхания. При одновременном назначении клозапина и препаратов, которые имеют высокая степень связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержимого в крови свободной фракции любой с активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 3 года.
