Тиорил
Тиорил (Thioril)
международное и химическое название: thioridazine- 10-[2- (1-метил-2-пиперидил)этил]-2-метил-тиофенотиазин гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-коричневого цвета (25 мг) и розового (50 мг);
Состав. 1 таблетка содержит тиоридазина гидрохлорида 25 мг или 50 мг;
другие составляющие: кальция фосфат двоосновной безводный, крахмал, поливинилпиролидон К30, магния стеарат, тальк;
оболочка: таблетки 25 мг: TRC оболочка-А, лак жёлтый заход солнца, лак индигокармин, лак пунцовый 4R;
таблетки 50 мг: TRC оболочка-А, лак кармазин.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нейролептические средства. Код АТС N05A C02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Тиоридазин – фенотиазиновой нейролептик с специфической психотерапевтическим действием. Отличительным параметром ридазина является то, что антипсихотическое действие совмещается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, эмоциональной индиферентности, вялости. Препарат имеет умеренную стимулирующее действие вместе с нейролептическим- умеренный тимолептический (антидепрессивное) влияние- антихолинергическая активность, антигипертензивный эффект- блокирует постсинаптические допаминергические рецепторы, проявляет альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза гипоталамуса, однако увеличивает высвобождение гипофизом пролактина (вследствие блокады допаминовых рецепторов).
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в кишечнике, проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в внутренних органах (в печени и лёгких), метаболизируется в печени, выводится в значительном количестве с мочой и калом. Период полувыведения - от 10 до 20 час.
Показания для использования. Психические и эмоциональные нарушения, которые сопровождаются страхом, напряженностью, возбуждением. В психиатрической практике - острая и подострая шизофрения, органические психозы, психомоторное возбуждение, маниакально-депрессивные состояния, неврозы, синдром алкогольной абстиненции, психические нарушения поведения детей, старческая затуманивание сознания.
Способ использования и дозы. Дозы следует назначать в индивидуальном порядке, соответственно к ступени расстройства. Во всех случаях должна быть установлена минимальная терапевтически эффективная доза.
Взрослые и подростки.
Психические и эмоциональные нарушения, такие как шизофрения, маниакальные психозы и подобны состояния: 150 - 600 мг в сутки. Для острой шизофрении начальная доза может составлять 200 мг. В резистентных пациентов под контролем врача можно повышать дозу до 800 мг в сутки в течение курса лечения, но не более 4 недель.
Суточная доза Тиорила в амбулаторных условиях при психозах – 50 - 300 мг, при депрессиях и при назначении пациентам пожилого возраста – 25 - 200 мг, при алкгольной абстиненции – 100 - 200 мг, при тяжелых нарушениях психики непсихотичного характера – 25 - 150 мг. Как седативный препарат и анксиолитик препарат назначают взрослым в суточной дозе 10 - 75 мг.
Обычные дозы для использования в педиатрии.
Для детей до 2 лет дозы не выявлены.
Детям 2 - 12 лет: 0,25 - 3 мг /кг массы тела в сутки, распределенная на 2 - 4 приема.
Тяжелые нарушения: по 25 мг дважды или три раза в сутки. Максимальная доза - 300 мг в сутки.
Побочное действие. Тиорил очень хорошо переносится и широко применяется благодаря низкому уровня побочных эффектов. Побочные действия имеют дозозависимый эффект и встречаются при применении излишнего начальной дозы. Их возникновение можно предупредить назначением адекватных терапевтических доз. До обыкновенных побочных действий принадлежат сонливость, головокружение, сухость во рту и носу. Иногда встречается дозозависимая ортостатическая гипотензия, особенно у пациентов пожилого возраста.
До остальных дозозависимых нарушений, связанных с антихолинергическим активностью препарата, относят нарушение аккомодации, тахикардию, запор, задержку или недержание мочи, которые полностью проходят при снижении дозы препарата.
Иногда возможны эдема или увеличение массы тела, головная боль. Описанные переходная лейкопения и другие патологические смены крови, но агранулоцитоз наблюдается очень редко. Пигментарная ретинопатия с расстройством зрительной функции наблюдается очень редко. Она описана как токсическая реакция на высокую дозу, что получает пациент в течение длительного периода.
При применении высоких доз Тиорила, как и остальных фенотиазинов, возможны изменения ЭКГ реполяризационного типа (удлинения интервала Q-T, смены зубца Т, появление зубца U). Эти смены, вероятно, связанные со снижением концентрации калия в плазме. Подобно всем фенотиазинов, Тиорил изредка может вызвать аритмии.
При назначении крупных (нейролептических) доз Тиорила возможно появление экстрапирамидных симптомов- при применении небольших (анксиолитических) доз они практически не встречаются.
Антипсихотические препараты типа Тиорила могут вызвать гиперпролактинемию, которая приводит к галалкторей, нарушение менструального цикла, и эректильные нарушения, которые можно предупредить снижением дозы препарата. В отдельных случаях описаны аллергические высыпания на коже, зуд, холестатическая желтуха.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Случаи наиболее тяжелых депрессии и коматозных состояний- значительное торможение центральной нервной системы- заболевания крови в анамнезе. Беременность и лактация. Дети до 2 лет.
Передозировка.
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, паралитическая кишечная непроходимость, заложенность носа, нечеткость зрительного восприятия, рабдомиолиз, затуманивание сознания, дезориентация, возбужденная, сонливость, экстрапирамидные симптомы, гиперкинезия, судороги, кома, аритмия, тахикардия, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, торможение дыхания, задержка дыхания, отек лёгких.
Лечение при передозировке должно направляться на удаления тиоридазина из организма с помощью рвота или промывание желудка, приема активированного угля. Общая поддерживающая терапия применяется для урегулирования деятельности сердечно-сосудистой системы и системы дыхания.
Видео: Шизофрения, что это такое? Как лечить шизофрению
Особенности использования. Перекрестная чувствительность фенотиазинов указывает на такое: если пациент демонстрирует гиперчувствительную реакцию на один фенотиазин, то следует ожидать более-менее выраженное реакцию и на другой. Фенотиазины следует с осторожностью назначать пациентам, трудовая активность которых требует полноценного умственной напряжение и внимания.
Рекомендуется в первые 3 - 4 месяца лечения Тиорилом регулярно контролировать картину крови. В случае заболевания печени необходимый регулярный контроль её функций. С осторожностью следует назначать больным с нарушениями сердечного ритма, заболеваниям сердца, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, закрытоугольной глаукомой в анамнезе.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, а также ограничить пребывание на солнце.
Во время лактации кормление грудью приостанавливают.
Видео: Terraria 1.2 : Сломанный меч героя ( Для чего нужен)
Следует удерживаться от деятельности, которая требует повышенного внимания и скорой психомоторной реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фенотиазины способны потенцировать действие депрессантов ЦНС (например, анестетиков, анальгетиков, гипнотических средств, антигистаминов, алкоголя и т.д.), а также атропина и фосфорных инсектицидив.
Фенотиазины уменьшают эффекты антикоагулянтов, противодиабетических средств, снижают содержимое фенобарбитала в плазме крови.
Тиорил может ослаблять антипаркинсонический эффект леводопы, снижать судорожный порог у больных эпилепсией (что требует изменений дозы противообморочных препаратов). При одновременном назначении с препаратами лития – риск нейротоксического действия.
Тиорил может потенцировать негативный эффект хинидина на сократимость миокарда. Как и другие фенотиазины, Тиорил имеет адренолитическое действие, поэтому может препятствовать прессорному эффекту адренергических вазоконстрикторов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
