Ридазин
Ридазин 10 (Ridazine 10), Ридазин 25 (Ridazine 25)
Общая характеристика:
международное и химическое название: тиоридазин: 10-[2-(1-метил-2-пиперидил)этил]-2-метил-тиофенотиазин гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки зеленого цвета, сладкие на вкус;
Состав. 1 таблетка содержит тиоридазину гидрохлорида 10 мг;
другие составляющие: крахмал, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк очищенный, желатин, титана диоксид, сахароза, воск карнаубский, парафин твердый, повидон, FD&C жёлтый № 6, FD&C голубой № 1;
Состав. 1 таблетка содержит тиоридазина гидрохлорида 25 мг;
другие составляющие: крахмал, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк очищенный, желатин, титана диоксид, сахароза, воск карнаубский, парафин твердый, повидон, FD&C красный № 40.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A C02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Тиоридазин – фенотиазиновой нейролептик с специфической психотерапевтическим действием. Механизм антипсихотического действия связанный с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Отличительным параметром ридазина является то, что антипсихотическое действие совмещается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, эмоциональной индиферентности, вялости. Обладает умеренную стимулирующее действие вместе с нейролептическим. Обладает умеренный тимолептический (антидепрессивное) влияние. Обладает слабовыраженное противорвотное и антигистаминное действие.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в кишечнике, проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в внутренних органах (у печени и лёгких), метаболизируется в печени, выводится в значительного количества с мочой и калом. Период полувыведения – от 10 до 20 часов.
Показания для использования. Психические и эмоциональные нарушения, которые сопровождаются страхом, напряженностью, возбуждением. Психоневрозы, аффективные нарушения у лиц зависимых от алкоголя, психические нарушения поведения детей, старческая затуманивание сознания.
Способ использования и дозы. Дозы следует назначать в индивидуальном порядке, соответственно ко ступени расстройства. Во всех случаях должна быть установлена минимальная терапевтически эффективная доза.
Взрослые.
Для купирования эмоциональных нарушений граночного круга в дозах 30 – 75 мг в сутки продолжительностью к 2 месяцев (основной курс лечения) и в дозах 10 – 30 мг в сутки курсом до 6 месяцев (поддерживающее лечение).
Для блокирования патологической тяги к алкоголю – в дозах 25 – 100 мг в сутки курсом до 10 дней (основной курс лечения) и в дозах 10 – 25 мг на сутки курсом до 2 месяцев (поддерживающее лечение).
Суточную дозу следует принимать в 2 – 4 приема независимо от приема еды.
Дети.
Детям 2 – 12 лет: 0, 25 – 3 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 2 – 4 приема.
Суточная доза не должна превышать 100 мг.
Побочное действие. При чрезмерной начальной дозе могут возникнуть, но вскоре исчезают, такие побочные явления, как сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение аккомодации, недержание мочи, сухость во рту и носу. Аменорея, галакторея, ослабленные мужского половой функции могут возникнуть, но полностью исчезают при снижении дозы Ридазина.
У высоких дозах, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ– удлинения интервала QT, сглаживание зубца Т, возникновение зубца U.
Иногда возможны отеки или увеличение массы тела. Переходна лейкопения и другие патологические смены крови описаны, но агранулоцитоз наблюдается очень редко. Пигментарная ретинопатия с расстройством зрительной функции наблюдается очень редко.
Противопоказания. Ридазин противопоказан в случаях тяжелых депрессии и коматозных состояний, в периоды беременности и кормления грудью, при гиперчувствительности к составляющим препарата, подавленности функции ЦНС, повышенной чувствительности к тиоридазину и остальных фенотиазинов, при заболеваниях крови в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также детям до 2-х лет.
Передозировка. Симптомы передозировки Ридазина обнаруживаются в виде сонливости, спутанности сознания, нарушение ориентации (вплоть до комы и арефлексии), сухости во рту, нечеткости зрения, заложенности носа, ортостатический гипотензии, торможение дыхания, двигательного расторможение, гиперрефлексии, судорог, гипотермии.
Препарат не имеет специфического антидота. Как можно быстрее следует промыть желудок, даты активированный уголь и слабительное для удаления тиоридазину из организма. Общая симптоматическая терапия применяется для врегулирования деятельности сердечно-сосудистой системы и системы дыхания. При необходимости проводят ШВЛ, мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, меры, что предотвращают развития метаболического ацидоза.
Особенности использования. Перекрестная чувствительность фенотиазинов указывает на такое: если пациент демонстрирует реакцию гиперчувствительности на один фенотиазин, то следует ожидать на более-менее выраженное реакцию и на другой. Фенотиазини следует с осторожностью назначать пациентам, трудовая активность которых требует полноценного умственной напряжение и внимания. При приёме Ридазина нужно избегать длительного пребывание на солнце. Если нельзя избежать контакта с солнечными лучами, необходимо использовать солнцезащитные кремы или одежда. С осторожностью применяют для лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой в анемнезе, гипертрофией предстательной железы.
Всем пациентам перед началом лечения Ридазином необходимо сделать ЭКГ. Следует с осторожностью назначать пациентам с продленным интервалом QT на ЭКГ.
Рекомендуется в первые 3-4 месяца лечения Ридазином регулярно контролировать картину крови. В случае заболевания печени необходимый регулярный контроль её функций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Лица, которые принимают Ридазин, не должны управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фенотиазини способны потенцировать действие депрессантов ЦНС (например анестетиков, анальгетиков, гипнотических средств, антигистаминных препаратов, алкоголя и т.д.), а также атропина и фосфорных инсектицидив. Ридазин может потенцировать негативной эффект хинидина на сокращаемость миокарда. Как и другие фенотиазины, Ридазин имеет адренолитическое действие, поэтому может препятствовать прессорному эффекту адренергических вазоконстрикторов. При одновременном применении снижается действие противообморочных средств и циметидина. Снижается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина). При применении с гипогликемическими средствами возможно незначительное снижение их эффективности- с амфетамином – обнаруживается антагонистическое взаимодействие- с апоморфином – уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его подавляющее влияние на ЦНС. При одновременном применении Ридазина и пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида или прокаинамида возможно удлинения интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей тёмном месте при температуре 15 – 25 °С. Срок годности – 3 года.