Хлорпротиксен лечива
Хлорпротиксен 15 Лечива (Chlorprothixen 15 Leciva)
Хлорпротиксен 50 Лечива (Chlorprothixen 50 Leciva)
международное и химическое название: Хлорпротиксен- (Z)-3- (2-хлоро-9Н-тиоксантин-9-илиден-N, N-диметилпропан-1-амин гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: Хлорпротиксен 15 Лечива: оранжевые таблетки сочевицеподобной формы, в оболочке, диаметр 7, 1 мм;
Хлорпротиксен 50 Лечива: светло-коричневи таблетки сочевицеподобной формы, в оболочке, диаметр 9, 2 мм;
Состав. 1 таблетка содержит 15 или 50 мг Хлорпротиксена гидрохлорида;
другие составляющие: Хлорпротиксен 15 Лечива: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк, гипромелоза 2910/5, макрогол 6 000, макрогол 300, краситель Е 110 жёлтый "заход солнца";
Хлорпротиксен 50 Лечива: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк, гипромелоза 2910/5, макрогол 6 000, макрогол 300, краситель жёлтый Опаспрей М-1-6181.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05AF03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Хлорпротиксен является производным тиоксантенового ряда, схожим по своей структуре с фенотиазинами. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное действие, имеет холиноблокирующее и адреноблокирующая активность.
Основной механизм действия Хлорпротиксена связывают с возможностью блокировать постсинаптические допаминовые рецепторы, а также тормозить высвобождение многих гипоталамических и гипофизарных гормонов.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Воздействие препарата начинается через 30 минут после приема внутрь. До 99% введенной дозы связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плацентарный барьер, выводится с грудным молоком, имеет значительный объем распределение. Хлорпротиксен распадается в печени и в виде метаболитов выводится с мочой и калом. Период полувыведения составляет 8-12 часов.
Показания для использования. Депрессии, в том числе реактивные и невротические депрессии с проявлениями тревоги- состояния возбуждения, связанные с страхом и напряжением- дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий- нарушение сна при соматических заболеваниях- судорожный кашель, спастическое состояние желудочно-кишечного тракта- для премедикации- при аллергических реакциях. В педиатрической практике препарат применяют для лечения психосоматических, невротических и поведенческих нарушений у детей.
Способ использования и дозы. Режим дозировки индивидуальный. Для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначают, как правило, в дозе 15-50 мг 3-4 раза в сутки. Учитывая седативное действие препарата, большую часть дозы рекомендуется принимать на ночь. Детям от 6 до 12 лет и больным пожилого возраста препарат назначают в дозе 15-30 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 600 мг. Максимальная суточная доза для детей – 200 мг.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, учитывая течение заболевания. Курс лечение следует начинать с введения дозы 15 мг с постепенным её увеличением до возникновения желательного фармакологического эффекта.
Таблетку следует принимать после еды, проглатывать целой, запивая жидкостью.
Побочное действие. Препарат большей частью переноситься хорошо. Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при длительном применении высоких доз препарата, а также у детей и лиц пожилого возраста. Чаще всего, особенно в начале лечения, отмечают повышенную утомляемость, ортостатическое гипотензию. В ряде случаев наблюдаются эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: сухость во рту, тахикардия, увеличение потовыделение, приливы, расстройство мочевыделение, нарушение аккомодации, запор. Изредка отмечается нарушение со стороны органов кроветворение: лейкоцитоз, лейкопения, гематолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Возможно появление холестатической желтухи- аллергических реакций в виде кожных высыпаний и зуда, отеке Квинке, фотосенсибилизации, фотодерматита. Возможны смены со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушение углеводного обмена, ослабленные потенции и либидо, возможно повышение аппетита с увеличением массы тела, нарушение терморегуляции. При многолетнему лечении препаратом изредка отмечалось помутнения роговицы и кристаллика. Иногда возможны парадоксальные реакции с появлением состояния возбуждения, ажитации, раздражительности.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Хлорпротиксена или тиоксантенов, отравления веществами с подавляющею действием на центральную нервную систему, патологические смены картины крови, миелодепрессия, беременность и период лактации, возраст до 6 лет.
Передозировка. Приём препарата в дозе 2, 5-4 г и более может стать смертельным, у детей эта доза составляет 4 мг /кг массы тела. Симптомы: сонливость, затуманивание сознания, коматозное состояние, дыхательная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, горячковый состояние, миоз. При купировании признаков интоксикации возможны судороги, гиперактивность, гематурия.
Лечение: симптоматическое на фоне контролю показателей жизненно важных функций организма. Необходимо сделать промывание желудка, рвота вызывать не следует, потому что это может привести к аспирации рвотных масс, даты активированный уголь, солевые слабительные средства. Необходимо обеспечить адекватное дыхания, контролировать температуру тела, артериальное давление. Применять ингаляции не следует через угрозу возникновения парадоксальной артериальной гипотензии.
Особенности использования. С особенной осторожностью препарат следует назначать больным со склонностью к алкоголизму или наркозависимостью, при миастении беременных, при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, паркинсонизме, атеросклерозы сосудов головного мозга- при склонности до коллапсов, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности (пневмония, бронхиальная астма, эмфизема лёгких), при нарушениях кроветворение, выраженных нарушениях функции печени и почек, при сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы, а также больным с ослабленным физическими состоянием и лицам пожилого возраста. С осторожностью следует назначать препарат в период лечения электрошоком, при одновременном применении лекарственных средств с подавляющею действием на центральную нервную систему. Использование Хлорпротиксена может привести к ложнопозитивного результата при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложного повышения уровня билирубина в крови, до изменений интервала QT на электрокардиограмме.
Во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Использование препарата может негативно влиять на активность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций (например, вождения транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Подавляюща действие Хлорпротиксена на центральную нервную систему может усиливаться при одновременном применении с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными и нейролептическими средствами.
Антихолинергическое действие Хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
Использование Хлорпротиксена вместе с адреналином может привести к появления артериальной гипертензии и тахикардии.
Использование Хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.
Способность Хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.
В случае одновременного использования фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола или резерпина возможно появление экстрапирамидных нарушений.
При одновременном приёме Хлорпротиксена и бромокриптина необходимо провести коррекцию дозы последнего с учётом возможности Хлорпротиксена увеличивать концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять в оригинальной внутренний упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок годности – 3 года.
