Клопиксол
Клопиксол (Clopixol)
Международное название: zuclopenthixol;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного (2 мг), светлого красно-коричневого (10 мг) и красно-коричневого цвета (25 мг);
Состав. 1 таблетка содержит зуклопентиксола дигидрохлорида в количестве, которая соответствует 2 мг, или 10 мг, или 25 мг зуклопентиксола;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерин, тальк, масло рициновое гидрогенизированное, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) RM 1098.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства. Код АТС N05A F05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Клопиксол является производным тиоксантена. Он имеет выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может производить зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта на начало терапии (до появления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность до неспецифического седативного эффекта препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола является особенно благоприятной при лечении пациентов с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью. Антипсихотический эффект, как и касающиеся остальных нейролептиков, связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может вызывать цепочечную реакцию, к которой привлекаются и другие медиаторные системы.
Фармакокинетика. Биодоступность зуклопентиксола при приёме внутрь составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа. Зуклопентиксол в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся в основном с калом и частично - с мочой. Биологический период полувыведения - приблизительно 20 часов.
Показания для использования. Острая и хроническая шизофрения и другие психотические нарушения, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом и нарушениями мышления, а также состояния возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности. Маниакальна фаза маниакально-депрессивного психоза. Умственная отсталость, которая совмещается с психомоторным возбуждением, ажитацией, враждебностью и другими нарушениями поведения. Сенильное слабоумие с параноидальными идеями, запутанным сознанием, дезориентацией, нарушениями поведения.
Способ использования и дозы.
Взрослые.
Дозы препарата и срок лечения определяются индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Как правило, на начало лечения следует использовать небольшие дозы, которые потом быстро увеличивают до оптимально эффективного уровня, в зависимости от клинического эффекта.
Острый приступ шизофрении и другие острые психозы. Выраженные острые состояния возбуждения.
Терапевтическая доза колеблется в пределах 10 - 50 мг в сутки.
При выраженных расстройствах и состояниях умеренной тяжести начальная доза 20 мг в сутки может при необходимости быть увеличена на 10 - 20 мг каждые 2 - 3 дня до 75 мг в сутки и более. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы.
Поддерживающая доза - 20 - 40 мг в сутки.
Ажитация у пациентов с олигофрениею.
Как правило, - 6 - 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 25 - 40 мг в сутки.
Ажитация и затуманивание сознания в сенильных пациентов.
Как правило, - 2 - 6 мг в сутки (желательно давать вечером), при необходимости доза может быть увеличена до 10 - 20 мг на сутки.
Пониженные функции почек. Пациентам с пониженной функцией почек зуклопентиксол назначается в обычных дозах.
Пониженные функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать в 2 раза меньшее дозу сравнительно с обычной, а также, за возможности, проводить выяснения уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапы лечения. У большинстве случаев они корректируются снижением дозировки и /или противопаркинсоническими препаратами. Но регулярное профилактическое использования последних не рекомендуется. Изредка при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не снимают этих симптомов.
Рекомендуется снижение дозировки или, если возможно, приостановка терапии.
Со стороны психической деятельности: сонливость на начальной стадии лечения.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Со стороны печени: изредка отмечается незначительные смены печеночных проб, которые со временем проходят.
Противопоказания. Острое отравления алкоголем, барбитуратами и опиатами- коматозные состояния. Клопиксол не рекомендуется назначать в периоды беременности и лактации.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома.
Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Якбыстрее всего следует провести промывание желудка, рекомендуется использования сорбенту. Следует провести мероприятия касающиеся поддержки деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшего пониженные артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особенности использования. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является нечастым, но возможным осложнениям с летальным концом при использования нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в соединении с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потовыделение). Кроме немедленной приостановки использования нейролептиков важно использования общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Беременность и лактация.
Клопиксол можно назначать в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в невысоких концентрациях. Его влияние на младенца при применении терапевтических доз является маловероятной. Доза, которую отрмуе младенца с молоком, составляет приблизительно 1% от материнской ежедневной дозы. Во время лечения, за клинической необходимостью, можно кормить грудью, но рекомендуется наблюдение за младенцам, особенно в первые 4 недели после рождения.
Педиатрия.
Данные касающиеся применения препарата детям отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Клопиксол может снижать эффективность леводопы и остальных адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности:
таблетки 2 мг - 2 года;
таблетки 10 мг и 25 мг - 5 лет.
