Клопиксол депо
Клопиксол Депо (Clopixol depot)
Международное название: zuclopenthixol;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный жёлтоватого цвета маслянистый раствор, практически свободный от механических включений;
Состав. 1 мл раствора включает зуклопентиксола деканоата 200 мг или 500 мг;
другие составляющие: триглицериды среднецепочные, аргон RM1137.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций (масляный).
Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства. Код АТС N05A F05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Клопиксол Депо является нейролептиком, производным тиоксантена. Антипсихотический эффект нейролептиков обыкновенно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что может вызывать цепочечную реакцию, к которой привлекаются и другие медиаторные системы.
Он имеет выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Специфическое тормозящее действие Клопиксола Депо обусловливает его использования при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждением, беспокойства, враждебности и агрессивности. Терапевтическое действие Клопиксола Депо является более пролонгированной в сравнении с действием таблеток Клопиксол. Это дает возможность с уверенностью проводить непрерывное антипсихотическое лечение, что особенно важно для пациентов, которые не выполняют назначение врача. Клопиксол Депо препятствует развитию частых рецидивов, которые связывают с прерываниям пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика. Инъекции Клопиксола Депо наиболее целесообразно проводить с интервалами 2 - 4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подлежит ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается на конец первой недели после инъекции. Зуклопентиксол в незначительных количествах проходит плацентарный барьер и в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся в основном с калом и частично - с мочой. Фармакокинетически доза Клопиксола Депо 200 мг один раз на 2 недели равнозначна ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксола в течение 2 недель.
Показания для использования. Острая и хроническая шизофрения и другие психотические нарушения, особенно с галлюцинациями, параноидальными бредами и нарушением мышления, а также состояния возбуждения, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
Способ использования и дозы. Дозы препарата и интервал между инъекциями определяются индивидуально, соответственно до течении болезни. Клопиксол Депо вводится внутримышечно в верхней квадрант ягодиц. Инъекции в масле Viscoleo хорошо переносятся в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань.
Клопиксол Депо 200 мг/мл. При поддерживающем лечении диапазон дозировки обычно составляет 200 - 400 мг (1 - 2 мл) каждые 2 - 4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимыми более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем раствора, который вводится внутримышечно, превышает 2 - 3 мл, то желательно использовать раствор большей концентрации (Клопиксол Депо 500 мг/мл).
Клопиксол Депо 500 мг/мл. Обычно вводят 250 - 750 мг (0, 5 – 1, 5 мл) каждые 2 - 4 недели.
При переходе с лечения пероральным Клопиксолом или Клопиксолом Акуфаз на поддерживающее лечение Клопиксолом Депо следует ориентироваться нижеуказанной схемою.
Переход с перорального Клопиксола на Клопиксол Депо внутреннем язово.
Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) x 8 = Клопиксол Депо (мг) внутреннем язово через 2 недели.
Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) x 16 = Клопиксол Депо (мг) внутреннем язово через 4 недели.
Пациентам следует продолжать принимать Клопиксол перорально в течение первой недели после первой инъекции, но в сниженной дозе.
Переход с Клопиксола Акуфаз внутреннем язово на Клопиксол Депо внутреннем язово.
Одновременно с последней инъекцией Клопиксола Акуфаз следует назначать Клопиксол Депо внутримышечно 200 - 400 мг (1 - 2 мл). Повторные инъекции Клопиксола Депо проводят 1 раз на 2 недели. При необходимости могут быть применении более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Пониженные функции почек. Пациентам с пониженной функцией почек препарат назначается в обычных дозах.
Пониженные функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать в 2 раза меньшее дозу сравнительно с обычной, а также, за возможности, проводить выяснения уровня препарата в сыворотке крови.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапы лечения. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Но регулярное профилактическое использования последних не рекомендуется. Изредка при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Противопаркинсонические препараты не снимают этих симптомов. Рекомендуется снижение дозировки или, если возможно, приостановка терапии.
Со стороны психической деятельности: сонливость на начальной стадии лечения.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Со стороны печени: изредка отмечается незначительные смены печеночных проб, которые со временем проходят.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы какого угодно происхождения (например алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), коматозное состояние, дискразия (патологические смены) крови, феохромоцитома.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, гипотензия, шок, кома.
Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Следует провести мероприятия касающиеся поддержки деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, поскольку это может привести к дальнейшего пониженные артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особенности использования. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является нечастым, но возможным осложнениям с летальным концом при применении нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС является гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в соединении с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потовыделение). Кроме немедленной приостановки использования нейролептиков важно принятия общих поддерживающих мероприятий и симптоматическое лечение.
Беременность и лактация.
Клопиксол Депо не должен назначаться в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке в невысоких концентрациях, его влияние на младенца при употреблении терапевтических доз является маловероятной. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет приблизительно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормления может продолжаться в период лечения Клопиксолом Депо, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцам, особенно в первые четыре недели после рождения.
Дети.
Не рекомендуется использования через отсутствие клинических данных.
Возможен влияние Клопиксола Депо на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому на начальной стадии терапии следует выявлять осторожность, пока не будет установлена реакция лица на лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клопиксол Депо может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол Депо не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный эффект. Клопиксол Депо может снижать эффективность леводопы и остальных адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Клопиксол Депо может смешиваться с Клопиксолом Акуфаз, который включает такую ж масло Viscoleo.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре, не выше 25°С. Срок годности ампулы 200 мг/мл - 3 года, ампулы 500 мг/мл - 4 года.
