Модитен депо раствор для инъекций
Модитен депо раствор для инъекций (Solutio Moditen depo pro injectionibus)
Международное название: флуфеназин;
Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватый, маслянистый раствор, без видимых механических примесей, с легким запахом спирта бензилового;
Состав. 1 мл раствора (1 ампула) включает флуфеназина деканоата 25 мг ;
другие составляющие: спирт бензиловый, масло кунжутовое.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A D02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Модитен Депо - пролонгирована форма нейролептику флуфеназина. Флуфеназина деканоат характеризируется постепенным гидролизом и высвобождением активного флуфеназина, который поступает в системный кровоток.
Флуфеназин имеет все свойства нейролептика. За нейролептическим действием препарат приблизительно в 20 раз превышает хлорпромазин. Препарат приводить к редукции психопатологичной симптоматики у больных на хронические психозы и особенно является оптимальным при амбулаторном лечении.
Фармакокинетика. Флуфеназина деканоат медленно всасывается после внутримышечной инъекции и потом гидролизируется в плазме крови с высвобождением фармакологически активного флуфеназина. Начало действия составляет от 24 до 72 часов. Период полуроспада флуфеназина из плазмы составляет от 7 до 10 дней. Стандартная инъекция Модитен Депо имеет индивидуальное действие на больных на психоз от 15 до 35 дней, что подчеркивает важность индивидуального добору и коррекции дозы, а также интервала между инъекциями для каждого больного. Медленное снижение концентрации в плазме крови в большинстве больных означает, что для поддержки стабильной концентрации в плазме крови, как правило, достаточно иметь промежутки между инъекциями от 2 до 4 недель. Проходить через гематоэнцефалический барьер. Выводится с мочой и частично с жёлчью.
Показания к применению. Неврозоподобны и галлюцинаторные нарушения, разные формы шизофрении, особенно при наличии ступорозно-кататонических нарушений, параноидные состояния, сопровождающиеся афектом страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно-апатических состояний.
Способ использования и дозы. Наиболее эффективная доза и частота приема должны определяться индивидуально.
Обычная начальная доза составляет от 12, 5 до 25 мг Модитена Депо. Последующие дозы и интервалы между введениями определяются индивидуально. Интервал между отдельными инъекциями обычно составляет от 15 до 35 дней. Если нужны дозы выше 50 мг , они постепенно увеличиваются на 12, 5 мг . Разовая доза не должна превышать 100 мг.
Пациенты, которые раньше не лечились фенотиазином, должны сначала проходить лечения инъекциями с короткодлительным действием или таблетками Модитен в оболочке. Когда будет определено, что пациенты имеют хорошую переносимость Модитена, они могут переключаться на Модитен Депо. Начальная доза 12, 5 мг Модитена Депо вводится внутримышечно. Если нет никаких выраженных побочных последствий, то через 5 - 10 дней может быть назначена следующая доза 25 мг . Потом доза индивидуально регулируется соответственно до реакции пациента.
Если пациент уже принимал фенотиазины, они могут быть замененими на Модитен Депо без предварительного лечения инъекциями с короткодлительным действием или таблетками Модитен в оболочке. Вновь применяется начальная внутримышечная доза 12, 5 мг для проверки переносимости Модитена Депо, и потом доза регулируется индивидуально.
Пациенты старшего возраста нуждаются более низких доз - от 1/3 до 1/4 стандартной дозы.
Если имеет место экстрапирамидная реакция, назначаются противопаркинсонические средства.
Препарат назначают в виде глубокой внутримышечной инъекции. Иголка и шприц имеют быть сухими.
Побочное действие. Наиболее частыми побочными эффектами является экстрапирамидные нарушения (паркинсонизм, дистония, потеря способности выявлять адекватную эмоциональную реакцию, опистотонус). Эти симптомы оборотные и исчезают после снижения дозы или приостановка лечения. Их можно избежать и уменьшить с помощью использования лекарств против паркинсонизма.
Иногда имеют место сонливость, нарушение зрения, сухость во рту, умеренное расстройство автономной нервной системы (гипертония, нестабильный кровяное давление) и эндокринных желёз (аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция), умеренная гипотония, эпилептические приступы и аллергические реакции кожи. Все эти симптомы оборотные и исчезают после снижения дозы или приостановка лечения. Флуфеназин может редко вызывать немаловажную гипотонию.
Как и при применении остальных антипсихотиков, при длительном лечении может произойти поздняя дискинезия. Этот синдром характеризируется невимушеними ритмичными движениями языка, лица, рта, губ, туловища и конечностей. Поздняя дискинезия чаще имеет место в пожилом возрасте, преимущественно у женщин, если они принимают крупные дозы. Лечение необходимо прекратить, потому что средства против паркинсонизма при поздней дискинезии неэффективные.
Влияние фенотиазина на сердце зависит от дозы. Он может продлить интервал QT и зубец Т- он очень редко приводит к аритмии, желудочковой пароксизмальной тахикардии и фибрилляции. Эти нарушения исчезают при уменьшении дозы.
В исключительных случаях может возникнуть нейролептический злокачественный синдром. Он характеризируется гипертермией, мышечною ригидностью, акинезией, гипотонией, ступором и комою. Использование препарата необходимо немедленно прекратить и назначить пациенту симптоматическое лечение в лечебном учреждении.
Лечение Модитеном Депо может ухудшить течение психотических нарушений, следовательно пациентов необходимо контролировать.
Есть сведения про отдельные случаи венозных тромбозов в ногах.
Если пациент замечает или подозревает нежелательные действия лекарств, он должен поставить в известность про это врача.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуфеназину. Явные или подозреваемы субкортикальные церебральные нарушения- острые нарушения сознания, выраженный церебральный атеросклероз, феохромоцитома, выраженная почечная, печеночная или сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к остальным фенотиазинов- острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, успокаивающие средства, транквилизаторы, снотворные средства и наркотики)- дети до 12 лет.
Передозировка. Передозировка и интоксикация могут привести к серьёзных экстрапирамидных нарушений, значительного падения артериального давления, миоза, гипотермии, задержки мочи, электрокардиографических изменений и нарушение сердечного ритма- седативного эффекта и расстройства сознания, которые могут привести к потере сознания и рефлексов и комы. Против этого нет специфического противоядия. Лечение является симптоматическим. Состояние пациента необходимо тщательно контролировать. При аритмии эффективно действуют бикарбонат натрия и сульфат магния. Экстрапирамидные нарушения лечатся с помощью лекарств против паркинсонизма. При выраженной гипотонии может быть назначен только норадреналин- адреналин будет еще более снижать кровяное давление.
Особенности использования.
Предупреждения и предостережения
Модитен Депо не назначается для лечения непсихических нарушений или для короткотривлого использования (менее 3 месяцев).
Модитен Депо не является эффективным при лечении нарушений поведения в умственно отсталых пациентов. Лекарства назначаются с большой осторожностью пациентам с конвульсивными нарушениями, потому что они снижают порог возникновения конвульсии, делают возможными конвульсии или вызывают генерализованный эпилептический приступ.
Осторожность необходима, когда флуфеназин назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь миокарда, небезопасные нарушения сердечного ритма), потому что может значительно снизиться кровяное давление.
Модитен Депо назначается в наименее эффективных дозах пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам, потому что у этих больных побочные эффекты могут возникнуть чаще.
Следует придерживаться осторожности при гипертиреозе, острых лёгочных заболеваниях, паркинсонизме, закрытоугольной глаукоме, миастении и гипертрофии простаты.
Как и со всеми фенотиазинами, при приёме флуфеназина может развиться "молчаливая" пневмония.
Флуфеназин следует назначать с осторожностью пациентам, которые работают в условиях повышенного температурного режима или имеют контакт с фосфорорганическими инсектицидами.
Если пациент принимает лекарства против паркинсонизма в период лечения Модитеном Депо и если сразу приостанавливает использования Модитена Депо, он должен продолжать прием назначенных лекарств против паркинсонизма еще несколько недель.
Беременность и кормление грудью
Риск нельзя исключить. Лекарства можно использовать в период беременности только тогда, когда потенциальная вигода оправдывает потенциальный риск для плода.
Флуфеназин выводится в грудное молоко, следовательно в период лечения кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Если флуфеназин применять одновременно с антигистаминами, седативными, снотворными, наркотическими средствами, антидепрессантами, другими нейролептиками или употреблять алкоголь может повыситься торможение центральной нервной системы.
Барбитураты, небарбитурови снотворные средства, карбамазепин, гризеофульвин, фенилбутазон и рифампицин усиливают метаболизм, в то время как парацетамол, хлорамфеникол, дисульфирам, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, SSRI антидепрессанты и оральные контрацептивы подавляют метаболизм фенотиазинов.
Фенотиазины могут повышать уровень глюкозы в крови, потому что они действуют на метаболизм углеводов. Следовательно, для диабетиков необходима некоторая коррекция дозы антидиабетических лекарственных средств.
Флуфеназин противостоит действия адреналина и остальных симпатомиметических лекарств и уменьшает гипотензивное действие альфа-адренергических агентов.
Благодаря блокаде допаминового рецептора он снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Он может понизить конвульсивный порог, поэтому при одновременном назначении необходима некоторая коррекция доз антиэпилептических препаратов.
При одновременном лечении с применением антикоагулянтов флуфеназин может усилить их действие, следовательно, рекомендуется контролировать протромбиновое время.
Модитен Депо редко приводит к сильного понижение артериального давления. В таких случаях необходима немедленная внутривенная инъекция норадреналина. Адреналин нельзя назначать вместе с флуфеназином, потому что при объединении с производными фенотиазина он не повышает кровяное давление, а снижает его. Это особенно необходимо помнить в хирургии и анестезиологии.
Следует избегать совместного использования лекарств против аритмии или применять их под строгим медицинским надзором.
Условия и срок сохранения. Хранить при температуре от 8 до 25 °С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
