Нейриспин-здоровье
Нейриспин-Здоровье (Neurispinum-Zdorovye)
международное и химическое название: risperidon, 3-[2-[4-(6-флуоро-1, 2-бензисоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-2-метил-6, 7, 8, 9-тетрагидро-4Н-пиридо[1, 2-а]пиримидин-4-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой;
таблетки по 0, 5 мг – розового цвета с перламутровым оттенком;
по 1 мг – белого цвета с перламутровым оттенком;
по 2 мг – жёлтовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком;
по 4 мг – светло-зеленого цвета с перламутровым оттенком;
Состав одна таблетка содержит рисперидона (в пересчете на 100% вещества) - 0, 5 мг;
1 мг- 2 мг- 4 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, аэросил, титана диоксид, кандурин, гипромелоза, краситель для таблеток: 0, 5 мг – «Сеписперс сухой красный А»- 2 мг - « Евросерт Сунсет жёлтый»- 4 мг –«Сеписперс сухой жёлтый R » и «Сеписперс сухой голубой І».
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС NО5A X0B.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антипсихотический препарат. Производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист. Проявляет высокую афинность к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с a1-адренорецепторами и, при немного меньшем афинности, с Н1-гистаминовыми и a2-адренорецепторами. Не имеет родства к холинорецепторов.
Будучи мощным D2 -антагонистом (что, считается, лежит в основе механизма улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), рисперидон вызывает менее выраженное торможение моторной активности и значительно меньшей мерой индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм рисперидона к серотонину и дофамину снижает выраженность экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Фармакокинетика. Вне зависимости от приема еды рисперидон полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Связывается с белками плазмы (альбумином и альфа1-кислотным гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ткани ЦНС, объем распределения составляет 1 – 2 л/кг. Метаболизируется в печени с участием изоферменту Р450 IID6 частично с образованием равного за активностью 9-гидроксирисперидона, что связывается с белками плазмы на 77%, частично – путём N-дезалкирования. Равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона – в течение 4 – 5 дней. Период полувыведения рисперидона – 3 час, 9-гидроксирисперидона – 24 час. Через 1 неделя приема 70% выводится с мочой, 14% – через желудочно-кишечный тракт- 35 – 45% экскретируется в виде активных веществ.
У пациентов пожилого возраста и /или с почечной недостаточностью после однократного приема препарата наблюдаются повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Показания к использованию. Шизофрения (в том числе впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения)- психотические состояния с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, нарушения мышления, враждебность, пидозрелость) и /или с негативной (притуплений аффект, эмоциональная и социальная отчужденность, убогость речи) симптоматикою- для снижения аффективной симптоматики (депрессия, ощущение вины, тревога) у пациентов с шизофрениею- профилактика рецидивов при хронической шизофрении- поведенческие нарушения у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышка гнева, физическое насилие) и нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред), а также у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденции- мании при биполярных расстройствах (как препарат вспомогательной терапии, как стабилизатор настроения).
Способ использования и дозы. Назначают внутрь независимо от приема еды, один или два раза в сутки. Дозировка для взрослых и детей старше 15 лет:
При шизофрении: в первый день – 2 мг, в другой день – 4 мг. Далее дозу можно или сохранить на уровни 4 мг в сутки, или, при необходимости, индивидуально скорректировать. Обычно оптимальной дозой является 4 – 6 мг в сутки. При применении препарата в дозе более 10 мг в сутки повышение эффективности не наблюдается, однако растет риск развития экстрапирамидных симптомов.
Пожилым пациентам или пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лечения следует начинать с дозы 0, 5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1 – 2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие нарушения у больных с деменцией: начальная доза – по 0, 25 мг 2 раза на сутки, при необходимости дозу можно повышать на 0, 25 мг два раза в сутки, но не чаще чем, через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – по 0, 5 мг 2 раза в сутки. Некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
Биполярные нарушения при маниях: начальная доза – 2 мг в сутки за 1 прием, при необходимости дозу повышают на 2 мг/сутки, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 2 – 6 мг в сутки.
Поведенческие нарушения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденции: у пациентов с массой тела 50 кг и более начальная доза – 0, 5 мг в сутки за 1 прием, при необходимости дозу повышают на 0, 5 мг в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг в сутки. У пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза – 0, 25 мг в сутки за 1 прием, при необходимости дозу повышают на 0, 25 мг в сутки, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 0, 5 мг в сутки.
После достижения эффективной дозы может быть рекомендованный прием препарата один раз в день.
Максимальная суточная доза препарата – 16 мг в сутки.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто – бессонница, ажитация, тревога, головная боль- иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения- редко – экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, гипресаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), возможны судорожные приступы, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции.
Со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диспепсия, запор, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: иногда – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, незначительное снижение нейтрофилов и /или тромбоцитов, гиперволемия, инсульт (у пожилых больных с склонными факторами).
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, повышение массы тела, редко – гипергликемия, обострение диабету.
Со стороны половой системы: редко – приапизм, нарушение эрекции, эякуляции, оргазму.
Аллергические реакции: иногда – ринит, ангионевротический отек, кожные высыпания.
Другие: иногда – недержание мочи.
Противопоказания. Индивидуальная гиперчувствительность, период лактации, беременность, детский возраст (до 15 лет).
Передозировка. Симптомы: сонливость, проявление чрезмерной седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в единичных случаях – удлинения на ЭКГ интервала QT. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержки адекватного снабжение кислородом и вентиляции. Промывание желудка, назначение активированного угля вместе с слабительным. Мониторинг ЭКГ для определения нарушений сердечного ритма. Симптоматическая терапия, направлена на поддержку жизненнозначимых функций организма. При наличии артериальной гипотензии и сосудистому коллапсе – инфузионная терапия и /или симпатомиметические препараты. При развитии экстрапирамидных нарушений – назначение антихолинергических препаратов. Специфического антидота нет.
Постоянный медицинское наблюдение и мониторинг стоит продолжать до устранения симптомов интоксикации.
Особенности использования. В начале терапии Нейриспином-Здоровье рекомендуется постепенно отменить усредненную антипсихотическое терапию, если это клинически оправданно. При этом, если пациенты переводятся с терапии пролонгированными формами нейролептиков, то прием препарата рекомендуется начинать вместо предварительного препарата. В начале лечения, особенно при подборе дозы, может возникнуть ортостатическая гипотония, поэтому Нейриспин-Здоровье с особенной осторожностью и постепенным повышением дозы следует применять для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях. При возникновении гипотензии дозу следует уменьшить. Также с особенной осторожностью следует применять препарат для лечения больных на болезнь Паркинсона и эпилепсию через возможность ухудшение основного заболевания. С появлением симптомов поздней дискинезии, злокачественному нейролептического синдрома необходимо прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая Нейриспин-Здоровье. Пациенты должны быть предупреждены про возможность увеличение массы тела.
При лечении рисперидоном следует отказаться от всех видов деятельности, которые требуют скорой реакции, а также от приема алкоголя.
Применение рисперидона в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Безопасность и эффективность использования рисперидона для лечения детей изучена недостаточно, хотя в настоящее время такие клинические исследования проводятся.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нейриспин-Здоровье следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия. При совместном применении рисперидона с препаратами-антагонистами дофаминовых рецепторов может наблюдаться поздняя дискинезия (в виде преждевременных ритмических движений, преимущественно языка и /или лица), что требует прекратить прием всех антипсихотических препаратов. Рисперидон может действовать как антагонист леводопы.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, b-адреноблокаторы, флуоксетин могут повышать концентрацию рисперидона в крови, не влияя на концентрацию активной антипсихотической фракции. При совместном применении с карбомазепином и другими индукторами печеночных ферментов отмечено снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в крови. При приостановке приема таких препаратов дозу Нейриспина-Здоровье следует пересмотреть.
При необходимости добавочного седативного эффекта одновременно с Нейриспином-Здоровье можно назначать производные бензодиазепина.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
