Сперидан

Сперидан (Speridan)

международное и химическое название: risperidone*;

3[2-[4-(6-флюоро-1, 2-бензисоксазол-3-й)пиперидин-1-ил]-2-метил-6, 7, 8, 9-тетрагидро-4Н-пиридо[1, 2-a]пиримидин-4-он;

Основные физико-химические характеристики: таблетки 1 мг – обоевыпуклые, овальные, покрытые оболочкой таблетки с насечкой, 8 х 5 мм;

таблетки 2 мг – обоевыпуклые, овальные, покрытые оболочкой таблетки

с насечкой, 10 х 5 мм;

таблетки 3 мг – обоевыпуклые, овальные, покрытые оболочкой таблетки

с насечкой, 11 х 6, 5 мм;

таблетки 4 мг – обоевыпуклые, овальные, покрытые оболочкой таблетки

с насечкой, 14х 7, 5 мм;

Состав 1 таблетка содержит

другие составляющие: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза 6, макрогол 6000, титана диоксид.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства, антипсихотические средства.

Код АТС: N05А Х08

Действие лекарства. Фармакодинамика. Рисперидон представляет собой антипсихотический препарат, который входит в группу бензизоксазолоновых производных. Это селективный моноаминергический антагонист с высокой афинностью к серотонинергическим 5-НТ₂- и дофамин D₂-рецепторов. Рисперидон связывается как с альфа₁-адренергическими рецепторами, так и (при наличии низкой афинности) с Н₁-гистаминергическими. Афинность к холинергическим рецепторам незначительная. Считается, что сбалансированный серотонинергический и дофаминергический антагонизм влияет на некоторые симптомы (галлюцинации, самообман, ухудшение мышления, враждебность, подозрелость, эмоциональная подавленность, нежелание общаться), что присущи шизофрении. Снижается риск возникновения паркинсонизма. Средство проявляет также неспецифический седативный эффект, что может потенцировать риск действия анальгетических и седативных средств.

Фармакокинетика. Рисперидон при внутреннем применении полностью резорбируется, на этот процесс не влияет одновременный прием еды.

Цитохром Р450 2D6 метаболизует препарат в 9-гидроксирисперидон, который имеет подобные фармакологические свойства. Максимальная плазменная концентрация обоих веществ (первичного и метаболита) достигается через 1 2 часа. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88±2%. Этот показатель метаболита составляет 77±2%. Объем распределения равна 1 2л/кг. После перорального приема период полураспада активной фракции – 20 24 часа.

После перорального использования приблизительно 45% дозы экскретируется с мочой в активной форме. Постоянная концентрация активной фракции достигается через 5 часов. У пациентов с повреждением почечной функции наблюдается повышение плазмовой концентрации активной фракции и замедлена элиминация. У больных с нарушением функции печени не наблюдается смена плазмовой концентрации.

Показания к применению. Острые и хронические шизофренические психозы;

Шизоформный синдром;

Состояние тревожности у пациентов с деменцией;

Как дополнительная терапия для стабилизации настроения в маниакальной фазе биполярных нарушений.

Способ использования и дозы.

Препарат применяют внутрь.

Взрослые и дети старше 15 лет

Суточная доза принимается в один или два приема. Начальная доза составляет 2 мг/сутки- при этом её можно повышать таким образом: на другую сутки – 4 мг, на третьи – 6 мг. Последующее увеличение дозы проводят индивидуально. Поддерживающая доза определяется в зависимости от состояния больного, но обыкновенно она составляет 4 8 мг/сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг. Лечение пациентов с шизоформным синдромом может продолжаться не более 6 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза составляет 0, 5 мг два раза в сутки. Ее можно увеличить на 0, 5 мг два раза в сутки при показаниях, до 2 4 мг/сутки. После возникновения возможности использования поддерживающей дозы необходимо обговорить вопрос про одноразовый прием препарата.

Тяжелая тревожность у пациентов с деменцией

Лечение этого состояния начинают с дозы 0, 25 мг два раза в сутки, если показано, дозу увеличивают на 0, 25 мг два раза в сутки, но это увеличение можно применять не чаще, чем через сутки. Для большинстве пациентов оптимальная доза составляет 1 мг/сутки. Но состояние некоторых больных требует суточной дозы 2 мг.

Дополнительная терапия при биполярных расстройствах

Начальная доза – 2 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 2 мг/сутки, но не чаще, чем через сутки. Для большинстве пациентов в таких случаях оптимальная доза – 2 6 мг в сутки.

Печеночная и почечная недостаточность

Начальная доза составляет 0, 5 мг два раза в сутки. Это дозировки возможно индивидуально повышать на 0, 5 мг до 1 2 мг два раза в сутки.

Переход от лечения другими препаратами на Сперидан.

При переходе от другого антипсихотичного средства на Сперидан с целью предотвращения симптомов «отмены» предварительного лечения, дозировки этого препарата уменьшают постепенно при назначении Сперидана. При переходе от депо-препарата на Сперидан не необходим адаптационной период, и лечения возможно начинать сразу. Периодично необходимо контролировать потребность в проведении постоянной антихолинергиной терапии.

Побочное действие. Возможны такие нежелательные реакции:

наиболее часто – бессонница;

частые реакции:

общие – головная боль, увеличение веса тела;

циркуляторные – гипотензия, ортостатическое головокружение, тахикардия или гипертензия;

со стороны центральной нервной системы – бессонница ажитация, тревожность, утомление, сомнолентность, ухудшение концентрации, экстрапирамидные симптомы, гиперсаливация, паркинсонизм, акатизия, тарзальная дискинезия;

эндокринные – нарушение эрекции и эякуляции, галакторея, аменорея, менорагия и нарушение менструального цикла;

со стороны кожи – высыпание;

со стороны пищеварительной системы – тошнота, диспепсия, запор, рвота, боли в животе;

со стороны органов дыхания – ринит;

со стороны органа зрения – нечеткое зрение;

единичные реакции

Видео: С приветом по планетам - Негoдяй/Тролль - Сезон 1, Серия 5

общие – отеки, аллергические реакции, что отличаются от высыпаний;

эндокринные – гинекомастия;

со стороны печени – повышение печеночных ферментов;

мочеполовые – недержание мочи.

Некоторые с пересчитанных симптомов могут возникнуть как нежелательные реакции и как симптомы основного заболевания. При наличии ортостатический гипотензии дозу препарата необходимо уменьшить. Сперидан может привести к дозозависимого повышение плазмового пролактина. В единичных случаях у больных на шизофрению встречается водная интоксикация, вызванная полидипсиею, или, так называемый, синдром смены секреции антидиуретического гормона. В необычных единичных случаях возникает острая дистония, судороги, злокачественный нейролептический синдром, смены температуры тела, приапизм. Возможно снижение числа нейтрофильных лейкоцитов и тромбоцитов.

При появлении медленной дискинезии и злокачественному нейролептическому синдрома лечения необходимо прекратить.

Противопоказания. Гиперчувствительность к действующему веществу или любой из вспомогательных веществ.

Передозировка. При передозировке наблюдаются такие симптомы как: гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинения QT-интервала, гипокалиемия, возможна гипонатриемия, гипомагниямия, невнимательность, сомнолентность, затуманивание, ажитация, потеря сознания, экстрапирамидные симптомы, мышечные крампы, скованность, тошнота. При появлении этих симптомов необходимо провести: промывание желудка и введения активированного угля- при гипотензии – инфузию жидкостей, введения дофамина или норэпинефрина- при экстрапирамидных симптомах – бипериден как антидот, коррекцию гомеостаза, симптоматическое лечение.

Особенности использования. Сперидан применяется с осторожностью при наличии:

поражения печени и почек;

спастического состояния, судорог и эпилепсии;

болезни Паркинсона;

заболеваний сердечно-сосудистой системы;

выраженного атеросклероза;

гипотензии;

пожилого возраста;

Данные относительно применение препарата в детском возрасте (до 15 лет) отсутствуют.

За время лечения этим препаратом возможно повышение массы тела, что требует смены в режимы питание пациента.

Экстрапирамидные симптомы, за исключением медленной дискинезии, всегда оборотные при снижении дозы и/или применении антихолинергических и противопаркинсонических препаратов.

В период беременности существует риск поражения плоду, поэтому использования Сперидана в третьем триместре беременности необходимо строго оценивать в отношении критерию риск/польза.

Данных относительно экскреции препарата с молоком матери нет. При необходимости лечения Спериданом в период лактации, грудное кормления приостанавливают.

Сперидан может повлиять на скорость реакций, поэтому его необходимо назначать с осторожностью лицам, которые управляют транспортными средствами и операторам механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применять вместе с хинидином, потому что последний подавляет цитохром Р450 2D6 и влияет на метаболизм рисперидона.

Препарат на применяется с кодеином, что конвертируется в морфин таким же образом что и рисперидон, и является его антагонистом.

Сперидан подавляет действие леводопы и остальных дофаминовых агонистов. Бромкриптин и каберголин не следует комбинировать с Спериданом.

Сперидан также не следует комбинировать с седативными средствами и антидепрессантами, потому что их метаболизм также катализируется цитохромом Р450 2D6. Пароксетин и флуоксетин сильно подавляют эффект этого цитохрома. Метаболизм венлафаксину проистекает в той же способ но он является более слабым ингибитором CYP 2D6. последние исследования показали, что ребоксетин не подавляет указанную систему, но, не смотря на это, его не следует комбинировать с рисперидоном.

Видео: Dj Ellman - Party Motherfu**ers (Mashup/Remix) HOT Party Remixxxxxxxxxxxxxxxxxxxxx !!

Лекарственные средства, которые индуцируют печёночные ферменты, могут снизить накопленные плазменные уровни активных метаболитов рисперидона. Карбамазепин уменьшает концентрацию активных метаболитов в плазме. При отмене лечения карбомазепином или другими препаратами, что индуцируют печёночные ферменты, дозу Сперидана необходимо обговорить и при наличии показан уменьшить.

Производные фенотиазина, неселективные ингибиторы МАО и некоторые блокаторы бета-рецепторов могут повысить плазменную концентрацию Сперидана- на антипсихотические фракции (рисперидон и 9-гидроксирисперидон) эти медикаменты не воздействуют.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Не применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке!

Срок годности – 3 года.