Мирзатен
Мирзатен (Mirzaten)
Международное название: mirtazapine;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки 30 мг: овальные, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой оранжево-коричневого цвета, с насечкой на одной стороне;
таблетки 45 мг: овальные, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета;
Состав. 1 таблетка Мирзатена содержит 30 мг или 45 мг миртазапина;
другие составляющие:
таблетки 30 мг: целактоза, натрия крахмалгликолят, крахмал предварительно желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидромелоза, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид жёлтый (Е172), тальк, макрогол 6000;
таблетки 45 мг: целактоза, натрия крахмалгликолят, крахмал предварительно желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидромелоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06A X11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Миртазапин – это антагонист a2-рецепторов ЦНС, который увеличивает норадренергическое и серотонинергическую передачу. Усиление серотонинергического передачи осуществляется через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Антидепрессивная активность препарата обусловлена действием обоих его энантиомеров: L (+) энантиомер блокирует a2- и 5-НТ2-рецепторы, а D (-)энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.
Седативное действие миртазапина – это результат его антагонистического влияния на гистаминовые Н1-рецепторы. При применении в терапевтических дозах миртазапин почти не имеет антихолинергического эффекта и почти не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. После перорального использования миртазапин быстро и хорошо всасывается (его биодоступность составляет 50 %), при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа. С белками плазмы связывается приблизительно 85 % миртазапина. Период полувыведения составляет приблизительно 20-40 час- у молодых мужчин отмечали как увеличение периода полувыведения (до 65 час), так и его снижение. Такой большой период полувыведения дает возможность вводить препарат один раз в сутки. Постоянная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня, после чего накопления не проистекает. При применении миртазапина в рекомендованных дозах фармакокинетические параметры меняются линейно.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение несколько дней. Основными метаболическими путями является деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Деметилированный метаболит имеет фармакологическую активность и такой же фармакокинетический профиль, как и начальное соединение.
Выведение миртазапина может тормозиться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Показания к применению. Депрессивные состояния.
Способ использования и дозы.
Таблетки следует проглатывать целыми, не разжевывая, и запивать небольшим количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать один раз в сутки перед сном, но суточную дозу можно также разделить на два приема (один раз утром и один раз вечером).
Взрослые: лечения начинают с дозы 15 мг в сутки. Потом эту дозу постепенно увеличивают до достижения оптимальной клинической соответственной реакции. Средняя эффективная терапевтическое суточная доза составляет от 15 до 45 мг. При применении адекватной дозы позитивную соответствующую реакцию на лечения можно ожидать через 2-4 недели. При отсутствии у пациента соответственной реакции на лечения дозу можно увеличить до максимально допустимой суточной дозы 45 мг. Если через 2-4 недели после этого соответствующая реакция не с "явилась, то лечение следует прекратить. Рекомендуется продолжать лечение в течение еще 4-6 месяцев. После этого лечения можно прекратить при постепенном снижении дозы.
Для пациентов пожилого возраста рекомендована доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения побочного и безопасного результата увеличение дозы для пациентов пожилого возраста должно выполняться под строгим надзором врача.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина может снижаться.
Побочное действие.
Во время лечения миртазапином чаще всего отмечались такие побочные эффекты: увеличение аппетита и массы тела, головокружение/ сонливость, которые большей частью возникают в первые недели лечения (снижение дозы, как правило, не приводит к снижению сонливости, но может ослабить антидепрессантное действие).
Редко могут возникнуть такие побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, мании, судороги (инсульты), тремор, миоклонус, отеки и соответствующее увеличение массы тела, торможение функции костного мозга (эозинофилия, гранулоцитопения, апластическая анемия и тромбоцитопения), увеличение концентрации трансаминаз в сыворотке крови, экзантема.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к миртазапина или любого другого вещества, который входит в состав этого препарата.
Передозировка. При передозировке может возникнуть сонливость, заторможенность. Рекомендуется сделать промывание желудка, провести симптоматическое лечение.
Особенности использования.
При применении миртазапина, как и всех остальных антидепрессантов, может наблюдаться торможение функции костного мозга, что проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. В большинстве случаев эти явления появляются через 4-6 недель лечения, они являются транзиторными и большей частью исчезают после приостановки лечения. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки инфекции. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать анализ крови.
Осторожные дозировки и регулярные тщательное обследование также необходимые при лечении пациентов с такою патологией: эпилепсия и органическое поражения мозга (в отдельных случаях может развиться инсульт), печеночная и почечная недостаточность, заболевания сердца (например, нарушение проводимости, стенокардия, недавний инфаркт миокарда), гипотензия, нарушение мочеиспускания при гипертрофии простаты, острая закрытоугольная глаукома и увеличение внутриглазного давления, сахарный диабет. При развитии желтухи лечение следует сразу же прекратить.
Во время лечения миртазапином, как и при применении остальных депрессантов, необходимо брать во внимание последующее:
при применении антидепрессантов пациентами с шизофрениею или другими психическими нарушениями могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идей;
в период лечения депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной;
через существующий риск суициду, особенно в начальную фазу лечения, дается начальная доза препарата 15 мг в сутки;
антидепрессанты не вызывают привыкания, но внезапная приостановка лечения может привести к появлению тошноты, головной боли и недомогание;
пациенты пожилого возраста имеют большей частью повышенную чувствительность к препарату, особенно относительно появления побочных эффектов антидепрессантов.
Дети. Безопасность и эффективность миртазапина у детей не изучали, поэтому этот препарат не рекомендуется применять в педиатрии.
Беременность и кормление грудью.
Препарат не рекомендуется применять в период беременности, невзирая на то, что в исследованиях не было выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия. Препарат разрешено применять беременным только в неотложных случаях.
Препарат попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить в период лечения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Мирзатен может снижать внимание и концентрацию, поэтому во время лечения антидепрессантами пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и использовать другие механические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении миртазапин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, депрессивное действие алкоголя на центральную нервную систему.
Мирзатен не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО или менее чем через 2 недели после приостановки введения ингибиторов МАО.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Лекарства не следует использовать после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
