Доксепин капсулы
Доксепин капсулы (Doxepinum capsule)
международное и химическое названия: doxepin, 3-[дибенз (b, является)-оксепин-11 (6H)-илиден];
N, N-диметил-1-пропиламина;
основные фиико-химические свойства: порошок белого цвета в капсулах
цилиндрической формы с заокругленными концами вишнево-голубого {10 мг) или
вишнево-розового (25 мг) цвета;
состав: 1 капсула включает доксепина гидрохлорида 0,01 г или 0,025 г;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, натрия
лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N 06 АА.
Действие лекарства. Доксепин принадлежит к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие совмещается с анксиолитическим (против ощущение тревоги) и успокоительным.
Доксепин тормозит обратимый захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаплисных структурах нервной системы. Также проявляет антигистаминное,
холинолитическое и a1-адреноблокирующее действие. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.
Фармакокинетика. Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 1-3 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойкая терапевтическая концентрация в крови достигается приблизительно через 2 недели после начала лечения.
Доксепин метаболизируется в печени в основном путём диметилирования и выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения доксепина составляет 8-24 часа, головного активного метаболита - 33 - 80 часов. Доксепин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и выводится с грудным молоком.
Показания для использования.
депрессия на фоне пресенильных, сенильных, инволюционных, реактивных и послеродовых психозов;
депрессивная фаза маниакально-депрессивных психозу;
ощущение тревоги с психотическими или психоневротическими проявлениями;
депрессия и эмоциональные нарушения вследствие органических поражений ЦНС;
невроз с симптомами сниженного настроения, тревоги и страха- невроз навязчивых состояний
легкие галлюцинаторные синдромы при хроническом алкоголизме, абстинентной фазе наркотической зависимости у пациентов с симптомами депрессии и страха;
бессонница на фоне эмоциональных нарушений
Как вспомогательный препарат при диагностических манипуляциях (гастроскопия, бронхоскопия и др.), аллергических кожных реакциях (крапивница), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертония с совместной депрессией, функциональные соматические нарушения с пониженным настроем и чувством тревоги.
Способ использования и дозы.
Применяют внутрь по 30-75 мг в день в три приема. При умеренных и тяжелых психоневротических симптомах дозу постепенно увеличивают до 75-150 мг в сутки. Максимальная суточная доза при тяжелой депрессии составляет 300 мг. Поддерживающая доза после достижения клинического эффекта составляет 25-50 мг в сутки. Как вспомогательный препарат Доксепин применяют от 10 мг до 75 мг в сутки. Детям старшим 12 лет назначают из расчета 0,5 мг /кг массы тела в сутки, распределяя на 3 приема. При нарушениях сна суточную дозу принимают вечером.
Побочное действие.
Доксепин как правило, хорошо переносится. В начале лечения возможны сонливость, реже-бессонница. Среди побочных реакций чаще всего наблюдались сухость слизистых оболочек рта и нома, потливость, лабильность артериального давления, тахи- или брадикардия, головная боль и головокружение, склонность к запора, тошнота и другие диспепсические явления. Другие нежелательные проявления в период лечения - мышечное дрожание в больных пожилого возраста и алкоголиков, нарушение аккомодации, общая слабость, повышена утомляемость, со стороны центральной нервной системы - заторможенность или чрезмерная возбудимость, дезориентация, затуманивание сознания, парестезии, атаксия, экстрапирамидные симптомы- аллергические реакции (кожное высыпание, зуд). Приведенные реакции могут наблюдаться также при внезапном отмене Доксепина после длительного лечения- прекращать прием препарата следует постепенно, уменьшая дозу.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, острый инфаркт миокарда, глаукома, гипертрофия предстательной железы, тяжёлые нарушение функции печени, почек, органов кроветворение, одновременное лечение ингибиторами МАО, болезнь Адисона, выраженная гиперфункция щитовидной железы, возраст до 12 лет, период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Доксепин нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (не раньше 2 недель после их отмены), с сульпиридом, баютофеном, хинидином и гликозидами наперстянки. Доксепин усиливает действие атропина, холинолитиков, симпатомиметиков. центральное действие леводопы и токсические эффекты барбитуратов, морфию и петидина. В дозах более 150 мг в сутки ослабляет гипотензивный эффект гуанетидина и клонидина. Никотин, эстрогены и пероральные контрацептивы уменьшают концентрацию Доксепина в крови- циметидин, флуоксетин - повышают её. Одновременное применение препарата и солей лития может вызывать возникновения злокачественному нейролептическому синдрому.
Доксепин в соединении с нейролептиками требует снижение дозы до 50%. Этиловый алкоголь усиливает депримирующее действие препарата.
Передозировка.
В легких случаях - сонливость, сухость слизистых оболочек рта и носа, нарушение аккомодации, ступор. В случае появления этих симптомов необходимо прекратить прием Доксепина.
В тяжелых случаях - падения или поднятие артериального давления, расширение зрачков, нарушение сердечного ритма (чаще тахикардия), задержка мочи (атония мочевого пузыря), торможение дыхания, судороги, кома. В этих случаях необходимо промывание желудка, симптоматическое лечение нарушений сердечного ритма, судорог, поддержка дыхания. Внутривенно вводится физостигмина салицилат 1-3 мг. Не рекомендуется проведение диализа и форстранение диуреза.
Особенности использования.
Во время лечения Доксепином запрещается управлять транспортными средствами и
обслуживать движущиеся механизмы.
Не рекомендуется использования препарата в период беременности и кормления грудью
(категория использования - С).
Придерживаться осторожности при назначении препарата больным пожилого возраста,
истощенным, с тяжелою патологией сердечно-сосудистой системы, почек, печени и
больным эпилепсией.
Во время приема Доксепина следует периодически контролировать формулу крови,
показатели функции почек, печени и ЭКГ (обязательно - больным, старшим за 50
лет).
Запрещается употреблять алкогольные напитки в период лечения Доксепином.
Сроки и условия хранения.
Хранят при комнатной температуре в сухом и недоступном для детей месте.
Срок хранения 4 года.
