Саротен ретард
Саротен ретард (Saroten retard)
международное и химическое название: amitriptyline- 5-[3-диметиламинопропилиден]-10, 11-дигидродибензо-циклогептен;
Основные физико-химические характеристики: капсулы темного жёлто-оранжевого цвета, которые содержат почти белые или желтоватые сферы;
Состав. 1 капсула включает амитриптилина гидрохлорида в количестве, которая соответствует 25 мг амитриптилина;
другие составляющие: сахарные сферы, кислота стеариновая, шеллак депарафинизированный, желатин, тальк, повидон, железа оксид жёлтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06A A09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Саротен ретард (амитриптилин) принадлежит к группе трициклические антидепрессантов. Обладает выраженное тимолитическое и седативное действие- проявляет центральную седативное действие- проявляет центральную антихолинергическое и антигистаминное действие. Механизм действия препарата заключается в подавленности обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, что ведет к накоплению этих медиаторов и усиление адренергических и серотонинергических эффектов. Препарат не ингибирует МАО. Саротен ретард повышает патологически ухудшенное настроение. Наиболее выраженный эффект достигается при эндогенной депрессии, но реакция на Саротен ретард достигается также и у пациентов с другими депрессивными состояниями. Благодаря седативному действию Саротен ретард имеет особенное значение при депрессивных состояниях, которые сопровождаются тревогой, возбуждением и нарушением сна.
Фармакокинетика. Амитриптилин быстро адсорбируется при внутреннем приёме. Основными органами-мишенями для распределения амитриптилина является мозг, почки и сердце. Основными метаболитами препарата является нортриптилин, 10-гидроксинортриплин и амитриптилин-N-оксид. Биодоступность после перорального введения амитриптилина составляет в среднем 40%. Амитриптилин сильно деметилируется в печени до его первично активного метаболита, нортриптилина. Амитриптилин выводится с мочой, в основном, в виде метаболитов. Биологический период полувыведения составляет 12 - 24 часа. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в концентрациях, близких до таких как в сыворотке.
Показания для использования. Депрессии разной этиологии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, медикаментозные)- невротические состояния с преобладающим депрессивною симптоматикою- депрессивные состояния у больных на шизофрению в комбинации с нейролептиком- болевой синдром- ночной энурез.
Способ использования и дозы.
Взрослые. Сначала 50 мг вечером. За неделя, если необходимо, постепенное увеличение по 50 мг до 100 - 150 мг вечером. При поддерживающем лечении дозы такие же, как оптимальная терапевтическая доза.
Подростки и пациенты старше 65 лет. Сначала 25 мг вечером. За неделя, если необходимо, постепенное увеличение по 25 мг до 100 - 150 мг вечером. При поддерживающем лечении дозы такие же, как оптимальная терапевтическая доза.
Дети. Лечение детей должно осуществляться в детской психиатрической лечебном учреждении.
Сначала - 1, 5 мг/кг в сутки, увеличивая каждого недели на 1, 5 мг/кг на сутки до максимальной дозы 4 - 5 мг/кг в сутки.
Антидепрессантный эффект обыкновенно продолжается от 2 до 4 недель. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и поэтому имеет продолжаться необходимый промежуток времени, обыкновенно до 6 месяцев после выздоровления, чтобы избежать рецидивам. Больным на униполярную депрессию может быть необходимым продолжения поддерживающей терапии в течение лет, чтобы избежать новым эпизодам. При приостановке терапии препарат необходимо отменять постепенно, в течение двух недель.
Побочное действие.
Нарушения центральной и периферической нервной системы: тремор, головокружение, головная боль, парестезия, атаксия.
Нарушения зрения: нарушения аккомодации, мидриаз.
Психиатрические нарушения: сонливость, нарушение ориентации, ослабление концентрации, снижение либидо.
Нарушения со стороны кожи и придатков: повышена потливость.
Нарушения желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: тахикардия, постуральная гипотензия, изменения ЭКГ - увеличение ОТ, расширение ORS (блокада внутреннежелудочночковой проводимости), смены в атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада.
Нарушения метаболизма: увеличение массы тела, ожирения.
Нарушения репродуктивной функции: импотенция у мужчин.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Острый инфаркт миокарда. Будь-который степень сердечной блокады или нарушения сердечного ритма и ишемическая болезнь сердца. Совместим прием ингибиторов моноаминтоксидазы. Периоды беременности и кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы: сонливость или возбуждения, ажитация, галлюцинации. Антихолинергические эффекты: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость во рту, снижение моторной функции кишечника. Судороги. Лихорадка. Внезапная возникновения симптомов торможение ЦНС, кома, торможение дыхания. Сердечные симптомы: аритмии (вентикулярни тахиаритмии, вентикулярная фибрилляция, мерцания желудочков- сердечная недостаточность, гипотензия, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение. Направление в стационар (отделение интенсивной терапии). Симптоматическое и поддерживающее лечение. Аспирация содержимого желудка и дренирования даже в поздней срок после приема активированного угля. Мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Постоянный ЭКГ мониторинг сердечной функции на протяжении 3 - 5 лет. Лечение судорог диазепамом. Реакция на передозировку имеет широки индивидуальные колебания. У взрослых умеренная или серьёзная интоксикация возникает при приёме более 500 мг, а дозы до 1 000 мг могут быть фатальными.
Особенности использования. Аминотриптилин должен осторожно применяться при лечении пациентов с судорожными нарушениями, задержкой мочи, гипертрофией простаты, гипертиреойдизмом, параноидальным симптоматологией и тяжелой патологией печени и сердечно-сосудистой системы. Возможность суицида присуще депрессивным состоянием в целом и может храниться до наступления выраженной ремиссии. Лицам, склонным к суициду, не следует назначать крупные дозы препарата.
Во время лечения Саротеном ретард пациентам необходимо воздерживаться от управление транспортными средствами и выполнение потенциально небезопасных работ, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное использование противопоказано.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), как неселективные, так и селективные А (моклобемид) и В (селегелин) – риск серотонинового синдрома (сочетания симптомов, которые могут включать тревожные возбуждения, затуманивание сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). При необходимости амитриптилин можно назначать не раньше, чем через 14 дней после приостановки лечения ингибиторами МАО.
Совместное использование не рекомендовано.
Симпатомиметические средства. Амитриптилин может потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина (содержатся в составе местных анестетиков и противоотечных средств для слизистой оболочки носа).
Трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется перегляд всей схемы антигипертензивной терапии в период лечения трициклическими антидепрессантами.
Антихолинергические средства. Трициклические антидепрессанты могут потенцировать эффекты таких лекарственных средств относительно глаза, центральной нервной системы, кишечнике и мочевого пузыря. Необходимо избегать одновременного с ними использования через повышенный риск паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.
Осторожность при совместном применении.
Амитриптилин может усиливать эффекты средств, которые подавляют функции ЦНС, в том числе алкоголя и барбитуратов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности - 3 года.
