Дроперидол раствор для инъекций
Дроперидол раствор для инъекций (Solutio Droperidol pro injectionibus)
международное и химическое название: дроперидол;
1-[1- (3-пара-фторбензоил)-пропил]- 1, 2, 3, 6-тетрагидро-4 пиридил) - 2-бензимидазолинил;
Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает 2, 5 мг дроперидола (в виде тартрата);
другие составляющие: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, кислота винная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A DO8.
Действие лекарства. Нейролептический препарат широкого спектра действия из группы производных бутирофенонов. Фармакологическое действие определяется антидофаминовыми и
1-адренолитическими эффектами. Дроперидол проявляет выраженное транквилизирующее и седативное действие.
Обладает также противорвотное действие.
Производя умеренную 1 -адренолитическую активность, вызывает периферическую вазодилятацию.
Кроме снижения сопротивления периферических сосудов, препарат может вызывать пониженные системного артериального давления, а также пониженные давления в лёгочной артерии (особенно при значительном его повышении). Препарат уменьшает частоту возникновения аритмии адреналинового генеза, но не препятствует аритмиям другой этиологии. Антихолинергическими и антигистаминными свойствами дроперидол не обладает.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении всасывание дроперидола наступает через 3-10 минут (в отдельных случаях время достижения максимального эффекта может увеличиваться до 30 минут). Транквилизирующее и седативное действие препарата продолжается как правило, 2 - 4 час, однако длительность действия на ЦНС может достигать 12 час.
Максимальная концентрация Дроперидола в плазме после внутривенного введения достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85 - 90%. Объем распределения составляет 99 - 168 литров. Период полувыведения в среднем - 134 ± 13хв. Клиренс креатинина составляет 570 мл/мин. Метаболизируется преимущественно в печени, приблизительно 75% Дроперидола выводится в виде метаболитов через почки, 11% – с калом, остальное – в неизменном виде выводится с мочой.
Показания к применению.
Препарат выбора при разных хирургических вмешательствах в качестве нейролептика. Нейролептаналгезия (обыкновенно вместе с фентанилом) при крупных и длительных оперативных вмешательствах со значительным степенью риска. Лучше всего применять лицам пожилого возраста, при тяжёлом общему состоянии пациента, у больных в состоянии шока.
Способ использования и дозы.
Доза препарата определяется индивидуально. Для установление дозы следует учитывать такие факторы: возраст, массу тела, использования остальных лекарственных средств, планованый тип хирургического вмешательства и анестезии.
Необходимо наблюдать за важными жизненными показателями.
Людям пожилого возраста или ослабленным больным, а также тем, у которых в анамнезе отмечена подкорректирована реакция на нейролептики, для достижения терапевтического эффекта может быть достаточная половина обыкновенной начальной дозы.
Взрослым:
для подготовки к операции: препарат в дозе 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл) вводят внутримышечно или медленно внутривенно за 30 - 60 минут до начала хирургического вмешательства;
у послеоперационном периоде Дроперидол для профилактики тошноты и рвоты применяют внутримышечно или медленно внутривенно в дозе 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл).
Использование Дроперидола в комплексной терапии для общей анестезии.
Введение в наркоз: 2, 5 мг на 10 кг массы тела (1 мл на 10 кг массы тела) Дроперидола вводят, как правило, внутривенно. В некоторых случаях в конкретных больных возможна коррекция дозы (в сторону снижения). Допустимо максимальная доза составляет 25 мг.
Поддерживающая доза (в случае необходимости): 1, 25 – 2, 5 мг (0, 5 – 1 мл) вводят, как правило, внутривенно. Введение можно повторять в зависимости от продолжительности хирургического вмешательства.
Учитывая 1-адреноблокирующее действие Дроперидола, что приводит к увеличению объема сосудистого русла, необходимо обеспечить поддержки адекватного объема циркулирующей крови.
Использование препарата в комплексной терапии для местной анестезии: 2, 5 – 5 мг (1 – 2 мл) Дроперидола вводят внутримышечно, или постепенно внутривенно (если имеются необходимость в более быстром и выраженном влияния на ЦНС).
Детям:
для подготовки к операции и для введение в анестезию Дроперидол вводят в дозе 0,1 мг /кг массы тела. Максимальная доза, повторение введение зависит от массы тела ребенка и от продолжительности операции.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы.
Экстрапирамидные нарушения (чаще при крупных дозах препарата), которые устраняются применением противопаркинсонических препаратов антихолинергического типа. Изредка наблюдаются парадоксальные реакции, такие как галлюцинации, беспокойство, возбужденная.
Кардиоваскулярные побочные реакции.
Понижение артериального давления слабого или средней ступени выраженности, изредка рефлекторная тахикардия (см. Особенности использования).
При применении Дроперидола в крупных дозах очень редко отмечается удлинения периода QT на ЭКГ, вентрикулярная аритмия или внезапная смерть. Как уже говорилось, такие осложнения проявлялись при введении крупных доз препарата или при повышенной реакции больных на Дроперидол.
Другие побочные явления:
Изредка наблюдались нарушение регуляции температуры тела, анафилактические реакции, в том числе с высыпанием на коже или ангионевротическим отеком.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или вспомогательных веществ. Тяжелый депрессивный синдром. Паркинсонизм. Коматозное состояние.
Передозировка. Симптомы: обнаруживаются в усилении фармакологических эффектов препарата. Возникает торможение, заторможенность психической деятельности с переходом в сон, в единичных случаях с пониженным артериального давления. При применении крупных доз у больных с повышенной чувствительностью могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения (слюноотделение, нарушение движений, иногда ригидность мышц). Токсические дозы могут вызывать судороги.
Лечение: специфического антидота нет. Для приостановки экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические и противопаркинсонические препараты. Выраженное понижение артериального давления корректируют увеличением объема циркулирующей крови или другими соответствующими приемами. При гиповентиляции или остановке дыхания необходимо поддерживать дыхания с помощью оксигенотерапии в объединении с обеспечениям проходимости дыхательных путей, при необходимости – интубацией орофарингиальным или эндотрахеальным путём. Необходимо тщательное наблюдение за больным в течение, как минимум 24 часа, с обеспечениям поддержки температуры тела с введением адекватной количества жидкости.
Особенности использования. При проведении анестезии и в послеоперационном периоде больные, которые одновременно принимали препараты, которые подавляют функцию ЦНС, или у больных, у которых можно выявить симптомы торможение функции ЦНС, должны находиться под особенным наблюдением. При незначительной или умеренной гипотензии, в единичных случаях может возникнуть рефлекторная тахикардия, что спонтанно проходит.
Если развивается гиповолемия и пониженные кровяного давления сохраняется длительное время, следует обеспечить пополнение объема циркулирующей крови.
Как и при длительном применении остальных нейролептиков, на фоне использования Дроперидола возможно развитие поздней дискинезии.
Через риск возможной кардиотропной побочного действия, Дроперидол следует применять с особенной осторожностью при обнаружении гипокалиемии или продлении интервала QT на ЭКГ.
При обнаружении или возникновении подозрение на наличие у больного феохромоцитоме, учитывая риск возникновения в таких больных тяжёлой гипертензии и тахикардии на фоне использования Дроперидола, назначать препарат не следует.
Следует с осторожностью применять Дроперидол при нарушении функции печени, потому что препарат интенсивно метаболизируется в ней.
Управление автомобилем, работа с механизмами с повышенной опасностью допускается после использования Дроперидола в дозе 5 мг через 10 час. После использования в дозе более 5 мг, допускается не раньше, как через 24 час.
Необходимость использования Дроперидола в период лактации должна быть тщательно взвешеною, поскольку препарат проникает в материнское молоко. Бутирофенони выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначение препарата в период лактации следует приостановить кормить ребенка грудью.
При беременности следует оценить сравнения ожидаемого позитивного влияния препарата с риском возможного нежелательного эффекта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное использование с препаратами, что имеют подавляющее влияние на ЦНС (в том числе, барбитуратами, бенздиазепинами, наркотическими анальгетиками) может привести к усилению их действия.
Дроперидол также потенцирует действие гипотензивных препаратов, что может привести к ортостатического понижение артериального давления. Как и другие препараты седативного действия, Дроперидол может усиливать торможение дыхания, свойственное опиатам.
Поскольку Дроперидол проявляет антидофаминовое действие, препарат может понизить эффективность антагонистов дофамина, в том числе, бромокриптина и леводопы, при совместном применении. Возможно учащение метаболизма препарата некоторыми медикаментами, которые стимулируют ферментативную активность печени (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин - дифенин), курения и злоупотребление алкоголем также может ускорять метаболизм Дроперидола. С этого выходить, что в условиях их совместного использования с Дроперидолом может возникнуть необходимость смены дозы.
Усиливает действие препаратов, которые подавляют функцию ЦНС. Снижает гипертензивное действие адреналина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 - 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
