Флутан
Флутан (Flutan)
международное и химическоеназвание:flutamidum- 2-метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]пропанамид);
Основные физико-химические характеристики: светло-желтые, круглые, обоевыпуклые таблетки с насечкой;
Состав. каждая таблетка содержит: флутамида – 250 мг;
другие составляющие: натрия кроскармелоза, повидон,лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат и магниястеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. ATC L02B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флутан - антиандрогенный препаратнестероидной структуры, который не имеет собственной андрогенной активности. Флутан иего метаболита также не имеют агонистических или антагонистических свойствотносительно рецепторов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикоидов иэкстрогенов. Главный метаболит, 2-гидроксифлутамид, имеет в 25 раз большее родство с рецепторами андрогенов, чем флутамид, что позволяет рассматривать его как активнуюформу Флутана. Вступая в конкуренцию с андрогенами, Флутан и егометаболиты ингибируют связывание дигидротестостерона с ядерными рецепторамиандрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточноймембраны и в цитоплазме клетки.
Флутан блокирует андрогеновые рецепторы клеток в предстательной железе,гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов.Однако, Флутан не действует подавляюще на андрогеноопосредованную секрециюгонадотропин-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза к нему. Этоприводит к повышению содержимого гонадотропных гормонов (лютеинизующий гормон/ЛГ/ или фолликулостимулирующий гормон /ФСГ/), следствием чего является стимуляциягиперпродуцирование тестостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь флутамид хорошовсасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его вплазме крови достигается через 2 часа после приема. Препарат быстро метаболизируетсядо биологически-активного a-гидроксилированного метаболита – 2-гидроксифлутамида,период полувыведения которого составляет 5 – 6 часов. В целом известно не менее 10метаболитов флутамиду. Флутамид и 2-гидроксифлутамид связываются с белкамиплазмы крови на 94 – 96% и 92 –94%, при одинаковой концентрации в плазме, котораясоставляет 24 – 76 нг/мл и 1556 – 2284 нг/мл, соответственно. Флутамид выводитсяпреимущественно с мочой.
Показания для использования. Флутан применяется: для лечения первичногорака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами вместе схирургической или химической кастрацией- в комбинации с агонистами гонадотропин-РГили как адъювантная терапия у пациентов, которые получали препаратыгонадотропин-РГ- также для лечения больных, которые не реагируют на другие видыгормонального вмешательства или не переносят его- при остальных состояниях, когданеобходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
Способ использования и дозы. Флутан применяют внутрь по 250 мг 3раза в сутки с 8-часовым интервалом.
Побочное действие. Гинекомастия, галакторея, задержка жидкости ворганизме, тошнота, рвота и другие диспепсические явления, желтуха, изредка –тромбоэмболия, анорексия, кожные высыпания, неврологическая симптоматика.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Приём Флутана в суточной дозе 1500 мг, заклиническими данными, не вызывает серьёзных побочных эффектов. Однако, максимальнопереносима суточная доза еще не выявлено. Описаний случай выживания пациента (безтяжелых последствий), который принял однократно более 5000 мг препарата. Учитываявысокая степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидатьнезначительного эффекта от проведения диализа у больных с признаками передозировкипрепарата. Как и при лечении передозировка другими препаратами, следуетучитывать возможность одновременного приема несколько препаратов. Приотсутствии рвота, следует вызывать его искусственно (если больной не в сознании).Показано проведения общих мероприятий по контролю и поддержке жизненно-важныхфункций.
Особенности использования. Во время лечения Флутаном следует контролироватьфункциональное состояние печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении Флутана и варфарина необходим контроль протромбинового времени.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей,защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности препарата – 5 лет.
