Флутаплекс
Флутаплекс (Flutaplex)
международное и химическое название: Flutamide- 4´--Нитро-3´--трифторметил-изобутиранимид;
основные физико-химические свойства: желтые плоские с скошенными краями таблетки с надписью "Флутамид 250" с одной стороны и насечкой - с другого;
Состав 1 таблетка содержит флутамида 250 мг;
другие составляющие: повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (поливинилпиролидон), силикагель, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТС L02B B01.
Действие лекарства. Флутамид – нестероидный препарат, который имеет антиандрогенное действие. Механизм действия препарата заключается в подавленности захвата андрогену и/или ингибирования связывания андрогену в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действия тестостерона на клеточном уровни служить дополнением до лекарственного «кастрации», которая вызвана агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг гормона (ЛГРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида является предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не имеет эстрогенных, антиэстрогенных, прогестагенных и антигестагенных свойств.
Фармакокинетика. Препарат почти полностью и быстро всасывается после перорального приема, испытывая биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаружен в плазме крови с максимальною концентрацией через 2 часа, является биологически активным -гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96% флутамида и 92-94% -гидроксилированного метаболита связываются с белками крови. С организма препарат выводится преимущественно с мочой. Почти 4,2% выводится с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов (у больных пожилого возраста - около 8 часов). Стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигаются после четвертой дозы Флутамида.
Показания для использования. Лечение метастазирующего рака предстательной железы с целью торможение действия тестостерона. Флутаплекс применяют в комбинации с агонистами ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Способ использования и дозы. Флутаплекс назначают по 1 таблетке 3 раза в день каждые 8 часов. Курс лечения зависит от течения заболевания и состояния больного.
В случае однократной терапии с агонистами ЛГРГ оба препараты могут быть предназначены одновременно или прием Флутаплекса начинают за 3 дня до первого приема агонисту ЛГРГ.
Побочное действие. При монотерапии и при лечении в комбинации с агонистами ЛГРГ с одинаковой частотою встречаются такие побочные эффекты, как гинекомастия и/или боль в области грудных желёз, который иногда сопровождается галактореей. Эти явления исчезают при приостановке приема или после снижение дозы. Возможны диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит. Иногда у больных наблюдается смена окраски мочи от янтарного до жёлто-зеленого. В отдельных случаях отмечены снижение либидо, отсутствие аппетита, изжога, запор, боль, похожий на боль при язве желудка, отеки, подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, зуд, волчанкоподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, затуманеное зрение, жажда, боль в грудной клетке, беспокойства, депрессия. При длительном лечении отмечено торможение сперматогенезу.
Иногда отмечались спонтанные побочные явления Флутаплекса в виде гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемии, реакции светочувствительности (включая эритему, ульцерацию, пузырьки, эпидермальный некролизис), обтурацийной желтухи, печеночной энцефалопатии, некрозу печени. Эти побочные эффекты, как правило, обратимые и после приостановки лечения Флутаплексом самостоятельно проходят.
Противопоказания. Флутаплекс противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флутамида или к остальным компонентам препарата.
Флутаплекс следует применять с осторожностью у больных с пониженной функцией печени, склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Передозировка. При передозировке следует вызывать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию.
Особенности использования. Лечение Флутаплексом следует проводить под контролем уровня печеночных ферментов в крови. В случае повышение уровня печеночных ферментов в 2-3 раза в сравнении с верхней границей нормальных значений и /или появления желтухи из-за отсутствия метастазов в печени использования Флутаплекса следует прекратить.
Больным следует немедленно обратиться к врачу в случае появления первых симптомов нарушение функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Через возможно усиление антикоагулянтной действия при одновременном применении варфарина и Флутаплекса дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
Сроки и условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре ниже 25° С.
Срок хранения - 5 лет.
