Ципротерон-тева
Ципротерон-Тева (Cyproteron-Teva)
Международное название: Cyproterone;
основные физико-химические свойства: белые таблетки с насечкой на одном боке и надписью CYPROT 50 – на другой;
Состав 1 таблетка содержит 50 мг ципротерона ацетата;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные препараты. Код АТС G03H A01.
Фармакодинамика. Механизм действия оснований на конкурентном связывании препарата с андрогенными рецепторами в андрогензависимых органах, подавленности их функциональной активности. При этом происходят смены в коже (нарушается функция сальных желёз, наблюдается рост волос), яичках и предстательной железе. Изменяется также половое влечение и сперматогенез. Кроме антиандрогенного эффекта ципротерона ацетат имеет также сильное антигонадотропное (гипофизингибирующее) и гестагенную активность.
Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается после приема внутрь, испытывая биотрансформации в печени. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается в среднем через 3 час. Период полувыведения составляет 43,9 ±12,6 час. Препарат выводится в основном в виде метаболитов с жёлчью и мочой, часть препарата выводится в неизмененном состоянии. Соотношение препарата в моче и желчи составляет 3:7. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 86%.
Показания для использования. У мужчин – метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в объединении с агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг гормона), коррекция патологических отклонений в сфере половой поведения (при необходимости снижение сексуальной активности). У женщин – выраженные явления андрогенозации, в том числе разные формы гирсутизма и акне, андрогенное алопеция.
Способ использования и дозы. Для лечения рака предстательной железы Ципротерон-Тева назначается в дозе 200-300 мг в сутки, распределенной на 2-3 приема. Курс лечения продолжается до 6 месяцев.
Для снижения сексуальной активности Ципротерон-Тева назначается в дозе 100-200 мг в сутки (по 1-2 таблетки два раза в день) как правило в течение несколько недель до достижения терапевтического эффекта. Далее переходят на поддерживающие дозы - 50 мг (по полтаблетки 2 раза в день). При приостановке лечения препарат следует отменять постепенно (снижение дозы на 25 мг на неделя).
У женщин детородного возраста Ципротерон-Тева применяется в дозе 100 мг 1 раз в день, начиная с первого дня менструального цикла в течение 10 дней при одновременном приёме оральных контрацептивов. Следующий 10-дневное курс лечения начинают равно через 4 недели. При наличии терапевтического эффекта доза препарата может быть
снижена до 25-50 мг в день.
У женщин в постменопаузе Ципротерон-Тева применяется в дозе 25-50 мг в день в течение 21 дня с последующей недельной перерывом, пациенткам с удаленной маткой препарат можно назначать в тех самих дозах без перерыва.
Таблетки Ципротерон-Тева следует принимать после еды, запивая большим количеством воды (до 100 мл).
Побочное действие. В начале лечения могут наблюдаться боль в животе, тошнота, повышена утомляемость, мышечная слабость, сухость кожи, общая апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства. Может увеличиваться или снижаться масса тела. В индивидуальных случаях при применении высоких доз наблюдались одышка и нарушение функции печени. У мужчин возможно появление гинекомастии и торможение сперматогенеза, у женщин – болезненность, напряжение или увеличение молочных желёз, снижение либидо, нарушение менструального цикла, у женщин в постменопаузе могут наблюдаться циклические кровотечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ципротерону или остальным составляющим частиц препарата- беременность и период годовування грудью- выраженные нарушения функции печени- синдром Дубина-Джонсона и синдром Ротора- опухоли печени, в том числе в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы)- тяжёлая форма сахарного диабета с сосудистыми осложнениями- кахексия (за исключением больных раком предстательной железы)- серповидно-клеточная анемия- тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе)- тяжелые хронические депрессивные состояния- идеопатическая желтуха, герпес в период предыдущих беременностей- подростковый возраст до завершения периода полового созревания.
Передозировка. При передозировке, если больной в сознания, следует вызывать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и контроль жизненно важных функций.
Особенности использования. Лечение Ципротероном-Тева следует осуществлять при контроле функций печени, коры надпочечных желёз и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови. При наличии признаков гепатотоксичности прием препарата следует прекратить.
Для лиц, которые страдают на алкоголизм, Ципротерон-Тева, как правило, неэффективный.
Больные с органическими нарушениями головного мозга и психическими больными, больные с сексуальными нарушениями, как правило, резистентные к лечению Ципротероном-Тева.
Если у больного является нарушение фертильности, рекомендуется перед началом лечения сделать сперматограму.
У больных, которые страдают на легкие формы сахарного диабета, мониторинг уровня сахара должен проводиться чаще, чем обыкновенно (например, каждые 8 недель).
При эпилепсии, множественному склерозы, порфирии, отосклерозе, столбняка, артериальной гипертонии риск развития побочных реакций повышается.
Перед началом лечения женщинам необходимо провести эндокринологические тесты и получить консультацию гинеколога. В начале лечения Ципротероном-Тева беременность должна быть исключена. Женщинам детородного возраста вместе с оральными контрацептивами рекомендуется применять барьерные противозачаточные средства. Если в процессе проведение лечения приостанавливаются менструации, препарат следует отменить до окончательного исключения беременности.
Негативного влияния Ципротерона-Тева на фертильность после приостановки лечения не наблюдалось.
В период лечения необходимо удерживаться от видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ципротерона-Тева с оральными контрацептивами повышается риск развития тромбоэмболии. Алкоголь снижает действие Ципротерона-Тева.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при комнатной температуре (15-25°С), в плотно закрытой упаковке.
Срок годности – 5 лет.
