Андрокур
Андрокур (Androcur)
1 таблетка содержит 50 мг ципротерона ацетата.
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны а также аналоги. Антиандрогены.
Код АТС Y03H А01.
Фармакологические свойства.
Андрокур представляет собой гормональный препарат антиандрогенного действия, что блокирует влияние андрогенов, которые в незначительной количества вырабатываются также и организмом женщин. Кроме того, он оказывает гестагенное и антигонадотропное действия.
Ципротерона ацетат конкурентно блокирует эффект андрогенов на органы, который является андроген-зависимыми, как, например, защищая предстательную железу от влияния андрогенов половых желёз и /или коры надпочечных желёз. У мужчин при приёме Андрокура наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции яичка. Эти смены после приостановки лечения исчезают.
У женщин при приёме Андрокура уменьшаются как патологическая излишняя волосистость тела (гирсутизм), так и выпадение волос на голове, вызванное андрогенами (андрогензависимая алопеция). Кроме того, снижается гиперфункция сальных желёз и замедляется в течение периода лечения функция яичников.
Фармакокинетика
После перорального приема ципротерона ацетат полностью всасывается. Абсолютная биодоступность практически полное (88 % от принятой дозы). После перорального приема 50 мг ципротерона ацетата максимальная концентрация в плазме крови 140 нг/мл наблюдается приблизительно 3 часа. В дальнейшем концентрация препарата в плазме уменьшается в течение 24 – 120 часов, с периодом полувыведения 43,9±12,8 часов. Клиренс ципротерона ацетата из плазмы крови составляет 3,5±1,5 мл/минут./кг. Метаболизируется ципротерона ацетат разными путями, включая гидроксилирования и коньюгацию. Основной метаболит в плазме крови - 15b-гидрокси производное.
Некоторое часть принятой дозы выводится в неизменном виде с жёлчью. Метаболиты выводятся с мочой (30%) и жёлчью (70%). Период полувыведения метаболитов из плазмы составляет 1,7 суток.
Ципротерона ацетат практически полностью связывается исключительно с альбуминами крови. Приблизительно 3,5-4% общего уровня стероиду остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками не специфическое, смена уровня глобулину, что связывает половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Показания для использования.
Назначение препарата мужчинам.
Лечение антиандрогенами при наличии неоперабельного рака предстательной железы.
Патологические отклонения в сфере полового влечения, что вызывают необходимость пониженные сексуальной потребности.
Назначение препарата женщинам.
Выраженные симптомы андрогенозации, такие, как патологическая излишняя волосистость лица и тела (высокоступеневий гирсутизм), вызванное андрогенами сильное выпадения волос на голове к образованию лысины (тяжёлая алопеция), что часто сопровождается тяжелыми формами акне и / или себореи.
Способ использования и дозы.
Лечение антиандрогенами при наличии неоперабельного рака предстательной железы:
а) с целью исключения действия андрогенов коры надпочечных желёз:
- после орхиэктомии – по 2 таблетки 1-2 раза в день (суточная доза -100-200 мг);
- без орхиэктомии – по 2 таблетки 2-3 раза в день (суточная доза 200-300 мг).
Таблетки следует принимать после приема еды, запивая их жидкостью.
При улучшении или ремиссии заболевания не следует изменять назначенную дозу препарата или прерывать лечения.
б) с целью снижения возрастание уровня мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ЛГ-РГ:
сначала только две таблетки Андрокура 2 раза в день (200 мг) в течение 5 - 7 дней, потом в течение 3 - 4 недель 2 таблетки Андрокура (200 мг) вместе с агонистом ЛГ-РГ в предписании изготовителем дозе 2 раза в день.
в) с целью исключения действия андрогенов коры надпочечных желёз при лечении агонистами ЛГ-РГ:
лечения антиандрогенами следует продолжать путём приема 2 таблеток Андрокура 1-2 раза в день (100-200 мг).
Патологические отклонения в сфере полового влечения, что вызывают необходимость пониженные сексуальной потребности.
Необходимое дозу препарата назначает врач. Таблетки следует принимать после еды, запивая их жидкостью.
Начальная доза составляет, как правило, 1 таблетка Андрокура 2 раза в день (100 мг). Доза при необходимости может быть повышена до 2 таблеток 2 раза в день (200 мг) или, кратковременно, до 3 раз в день (300 мг). При достижении побочного результата лечения терапевтический эффект должен поддерживаться с помощью минимальной дозы. У большинстве случаев является достаточным прием половины таблетки 2 раза в день. Вводить поддерживающую дозу и отменять препарат следует не сразу, а постепенно. При этом дневная доза с интервалом в несколько недель уменьшается на 1 или, лучше, на половину таблетки. Для стабилизации терапевтического эффекта является необходимым прием препарата в течение длительного времени, за возможности с одновременным проведением психотерапии.
Назначение препарата женщинам.
Приём Андрокура противопоказан под время беременности. Поэтому до начала лечения следует убедиться в отсутствии беременности у пациентки.
Женщины, которые достигли половой зрелости, имеют начинать прием препарата в первый день цикла (первый день менструальной кровотечения). Только женщины с аменореею имеют начинать назначено доктором лечения немедленно. При этом первый день приема препарата считается первым днем цикла. В дальнейшем лечение проводят за ниже рекомендованным графиком приема.
С 1-го по 10-и день цикла (10 дней) принимают ежедневно 1 раз в день после приема еды 2 таблетки Андрокура по 50 мг, запивая их жидкостью. Дополнительно эти женщины для стабилизации менструального цикла и необходимого предупреждения беременности получают гестаген-эстрогеносодержащий препарат: с 1-го по 21-и день цикла (21 день) 1 драже Диане-35 в день.
При комбинированном цикличному лечении препараты рекомендуется принимать каждого дня в одно и то же время. При задержке приема более, чем на 12 час., контрацептивное действие на данный цикл не гарантируется. В этом случае, для предотвращения преждевременного кровотечения в данном цикле, прием Андрокура и /или Диане-35 следует продолжать по рецепту, пропуская забытые таблетки и /или драже. При этом до конца цикла следует применять добавочно негормональные противозачаточные меры (за исключением календарного метода по Кнаусу-Огино и температурного метода).
За 21-денным периодом приема препаратов следует делать 7-суточную перерыв, в течение которого имеет наступить кровотечение вследствие отмены гормонов. Через 4 недели после начала лечения, в той же день недели, начинается новый цикл лечения независимо от того, приостановилось кровотечение или ни. Если в течение 7-дневной перерыва кровотечения не было, пациентка имеет обратиться к врачу. Приём препарата следует приостановить. Беременность должна быть исключена после чего прием препарата может быть возобновлен. При улучшении состояния больного врач может уменьшить суточную дозу Андрокура, что принималась первые 10 дней комбинированного лечения, до одной или половины таблетки. Возможно является достаточным назначение пациенту только Диане-35.
Обращаем Ваше внимание на необходимость ознакомления также с специальными показаниями при проведении комбинированного циклического лечения, которые содержатся в информации, которая добавляется до препарата Диане-35. Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии могут получать исключительно Андрокур. При этом дневная доза Андрокура в зависимости от тяжести нарушений составляет 1 или 0,5 таблетки по 50 мг и принимается по схеме в течение 21 дня с последующей 7-денною перерывом.
Побочное действие.
Андрокур в течение нескольких недель приема постепенно понижает сперматогенез. После приостановка лечения он возобновляется в течение нескольких месяцев. Иногда прием Андрокура приводит у пациентов - мужчин до гинекомастии, совокупного в части мужчин с повышенной чувствительностью грудных сосков к касаниям. Эти явления, как правило, исчезают после отмены препарата.
У мужчин при долгосрочному лечении Андрокуром, как и при применении остальных антиандрогенных препаратов в единичных случаях наблюдались явления остеопороза.
У женщин на фоне комбинированного лечения подавляется овуляция. Является возможным ощущение напряженности молочных желёз. Назначение высоких доз Андрокура может вызывать пониженные функции коры надпочечных желёз. При лечении больных высокими дозами Андрокура в единичных случаях наблюдались относительно тяжелые нарушения функции печени.
Другими сопутствующими явлениями могут быть утомление и пониженные активности, в некоторых случаях временный внутренний беспокойство или депрессивное настроение. Возможна также смена массы тела.
Противопоказания.
Беременность, лактация- заболевания печени, желтуха, затяжной зуд или герпес в период беременности, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, перенесенные или имеются опухоли печени (при наличии рака предстательной железы только в случае, когда опухоль не обусловлена метастазами), болезни, что приводят до гипотрофии (за исключением рака предстательной железы), тяжелые хронические депрессии, прогнозируемые или существующие тромбоэмболические явления, тяжкий сахарный диабет с сменами сосудов, серповидно-клеточная анемия, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Вопросы про целесообразность назначение препарата больным раком предстательной железы с прогнозируемыми тромбоэмболическими явлениями, тяжелым сахарным диабетом с сменами сосудов или серповидно-клеточною анемией следует решать после тщательного оценивания возможных полезных и негативных последствий.
До назначения комбинированного циклического лечения женщинам с выраженными симптомами андрогенозации необходимо ознакомиться с специальною информацией, что добавляется к препарату Диане-35, который применяется в этом случае.
Передозировка.
Изучение острой токсичности после однократного приема показали, что ципротерона ацетат (активное составляющая Андрокура) можно расценивать как практически нетоксический. После неспециального приема несколько терапевтических доз одновременно острая интоксикация не отмечалась.
Особенности использования.
Больные, которые участвуют в деятельности, которая требует особенной сосредоточенности (обслуживание механизмов, участие в уличном движении и т.д.), должны брать во внимание возможны побочные явления Андрокура: утомление, снижение активности и способности к сосредоточенности.
При одновременном употреблении алкоголя понижающее половое влечение действие Андрокура может уменьшится вследствие растормаживающего действия алкоголя.
До завершения полового созревания Андрокур не назначается, поскольку нельзя исключать неблагоприятное влияние препарата на рост больного и его эндокринную систему.
Во время всего периода лечения необходимо контролировать функцию печени и коры надпочечных желёз, а также кровь больного (в том числе, число эритроцитов).
Доктор должен быть проинформирован больным про наличие сахарного диабета, поскольку эта болезнь требует тщательного присмотра.
Иногда при приёме Андрокура возникает ощущение одышки. При дифференциальной диагностике необходимо принимать во внимание стимулирующее влияние на дыхания прогестерона и синтетических прогестогенов, что сопровождается гипокапниею и компенсаторным респираторным алкалозом, который не рассматривается таким, что требует лечения.
Иногда сообщается про возникновения тромбоэмболии при одновременном применении Андрокура. Причинных взаимосвязей, однако является сомнительным.
В единичных случаях, так же, как и при применении остальных половых гормонов, наблюдались опухоли печени. Они могут привести к угрожающим для жизни кровотечениям в брюшную полость. Поэтому пациенту следует информировать врача, если возникают необычные жалобы со стороны верхних отделов брюшной полости, которые не проходят самые собою. Возможность опухоли печени должна быть принятая во внимание при дифференциальной диагностике.
Женщины до начала лечения имеют быть подвержены тщательному общему и гинекологическому обследованию. У пациенток, которые достигли половой зрелости, при этом следует убедиться в отсутствии беременности. Если на фоне комбинированного лечения Андрокуром и Диане-35 в течение 3-недельного периода приема препаратов наступает легкая кровотечение "вне очереди", прием не следует прерывать- а если наступает сильная кровотечение, пациентка имеет обратиться к врачу. В этом случае необходимо провести обследование с целью исключения органического заболевания.
При необходимости добавочного назначения Диане-35 следует придерживаться всех указаний указанных в инструкции для медицинского использования Диане-35.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Может измениться потребность в пероральных антидиабетических препаратах или инсулине.
Сроки и условия хранения. Хранить в обыкновенных условиях, в недоступном для детей месте. Срок хранения - 5 лет.
