Домперидон-стома
Домперидон-Стома (Domperidone-Stoma)
международное и химическое название: domperidone- 5-хлор-1-1-3- (2, 3-дигидрo-2-оксo-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1, 3-дигидрo-2Н-бензимидазол-2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит домперидона 0,01 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Стимулятор перистальтики (пропульсанты). Домперидон.
Код АТС А03 FA03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Домперидон – стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (Д2) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирущее влияние допамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищевого сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Обладает противорвотное действие, что обусловлена соединениям гасрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, что размещена поза гематоэнцефалического барьера. Устраняет икоту и тошноту.
Фармакокинетика. Быстро и достаточно полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт. Испытывает интенсивного метаболизма в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность – около 15%. Приём еды и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин. Связывание с белками плазмы – 91 - 93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет приблизительно ¼- от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путём гидроксилирования и N-дезалкирования. Период полувыведения составляет 7 - 9 час, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма кишечником (66%) и почками (33%), в том числе в неизменном виде 7 - 10% и 0, 4 - 1 % соответственно.
Показания для использования. Комплекс диспепсических симптомов, обусловленных замедленным испражнениям желудка, желудочно-пищеводным рефлюкс-эзофагитом (ощущение переполнение в эпигастрии, ощущение вздутие желудка, боль в верхней части черева- отрыжка, метеоризм- тошнота, рвота- изжога с забросом содержимого желудка ко рту или без забросу)- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией.
Способ использования и дозы. Взрослым и подросткам (от 12 лет с массой тела 35 кг и более) при хронической диспепсии Домперидон-Стома назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, при необходимости, перед сном. При недостаточной эффективности лечения указанную дозу препарата можно увеличить в 2 раза.
При выраженной тошноты и рвоте назначают по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки.
Таблетки рекомендуют принимать за 15 - 30 минут до еды.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата (см. "Особенности использования").
Средняя длительность первичного курса лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и определить необходимость дальнейшего использования препарата.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышена возбудимость, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, кишечная колика, запор.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпание, крапивница.
Противопоказания. Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, гиперпролактинемия- беременность, период лактации- дети до 12 лет- повышена чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные нарушения.
Лечение: отмена препарата, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, направлена на поддержки жизненно важных функций. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.
Особенности использования. Таблетки содержат лактозу. Они могут быть непригодными для пациентов с непереносимостью лактозы, галактозы и при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина превышает 6 мг /100 мл, то есть более 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона вырастал с 7, 4 до 20, 8 час, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном состоянии, одноразовую дозу можно не поддавать коррекции. Но при длительном применении домперидона частоту приема препарата следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функций почек. За такими пациентами необходимо установить регулярный контроль.
Не применять для профилактики послеоперационной рвоты.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами, что нуждаются в повышенной концентрации внимания.
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от вождения автотранспортом и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с м-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника. Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона. Домперидон снижает гипопролатинемический эффект бромкриптина и каберголина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
