Мотинорм
Мотинорм (Motinorm)
Общая характеристика:
международное и химическое название: домперидон- 5-хлор-1-[1-[3-(2, 3-дигидро-2оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил]-4-пиперидинил]-1, 3-дигидро-2Н-бензимидазол-2он(z)-2-бутендиоат (1:1);
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, круглые таблетки с насечкой с одной стороны и эмблемой "Medley" с другого;
Состав. 1 таблетка содержит 10 мг домперидона;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный (высушенный), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный (паста), метилпарабен, пропилпарабен, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Видео:
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).
Код АТС A03F А03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Домперидон - это периферический антагонист дофамина с противорвотными и гасрокинетическими свойствами, близкий по структуре к бутирофенонам.
Гасрокинетическое действие домперидона заключается в усилении перистальтики пищевода и давления кардиального сфинктера пищевода, в увеличении продолжительности перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, в повышении уровня координации между моторною деятельностью желудка и двенадцатиперстной кишки. Все это способствует быстрейшему выпорожнении желудка и снижению времени прохождения пищевых масс через тонкий кишечник. При этом домперидон не влияет на секреторную деятельность желудка.
Противорвотное действие домперидона обнаруживается в купировании рвота, вызванного стимуляцией хеморецепторов триггерных зон, расположенных вне гематоэнцефалического барьера, такими агентами, как апоморфин, гидергин, морфин, L-допа.
Домперидон не оказывает центральное действие, поскольку он незначительной мерой проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако этот препарат стимулирует выделение пролактина с гипофизу, при этом он не влияет на синтез альдостерона.
Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приёме. Пониженная кислотность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 час. Низкая биологическая доступность домперидона (15%) при пероральном приёме обусловлена интенсивным метаболизмом его в стенке кишечника и в печени. При пероральном приёме домперидон не кумулирует и не индуцирует свой метаболизм: максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в сутки был практически таким самим, как после приема первой дозы (18 нг/мл), за исключением головного мозга, где его концентрация незначительная, и в грудном молоке, где концентрация домперидона в 4 раза нижняя, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы.
Метаболизм домперидона в печени включает в себе гидроксилирования и окислительное N-дезалкирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическим ингибитором показали, что CYP3A4 является головною формой цитохромов P450, которые привлечены до N-дезалкирования, в то время как CYP3A4 и CYP2E1 привлечены до ароматичного гидроксилирования домперидона. Продуктами метаболизма домперидона с участием этих двух механизмов является гидроксидомперидон и 2, 3-дигидро-2-оксо-1-н-бензимидазол-1-пропионовая кислота. Выведение с мочой и калом составляет, соответственно, 31 % и 66 %. Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 час у здоровых людей, но продолжен у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Выведение препарата в неизмененном состоянии очень незначительное (10 % с калом и около 1 % с мочой).
Показания к применению.
Хроническая диспепсия (комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциированных с замедленным испражнениям желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом): ощущение тяжести, вздутие желудка, боль в эпигастральной области- отрыжка, метеоризм- тошнота, рвота- изжога с забросом содержимого желудка до рта или без забросу.
Острая диспепсия: тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Мотинорм может также применяться для профилактики желудочно-кишечных симптомов, что возникают при приёме противопаркинсонических препаратов (таких, как L-допа, бромокриптин).
Способ использования и дозы.
Взрослым и подросткам (от 12 лет с массой тела 35 кг и более) при хронической диспепсии Мотинорм назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, при необходимости, перед сном. При недостаточной эффективности лечения указанную дозу препарата можно увеличить в 2 раза.
При острой диспепсии назначают по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки.
Таблетки рекомендуют принимать за 15 - 30 минут до еды.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата (см. "Особенности использования").
Средняя длительность первичного курса лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и определить необходимость дальнейшего использования препарата.
Побочное действие. Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении Мотинорма составляет не более 7%. Возможны спазмы кишечнике, экстрапирамидные оборотные нарушения (редко у детей, необычных редко у взрослых), которые исчезают сразу после отмены препарата. Поскольку гипофиз содержится вне гематоэнцефалического барьера, Мотинорм может вызывать повышение уровня пролактина в плазме, что в единичных случаях стимулирует галакторею, гинекомастию. Эти побочные эффекты является дозозависимыми и большей частью проходят после снижение дозы или приостановка лечения. Однако при нарушениях гематоэнцефалического барьера или при его недоразвитости (например, у детей) нельзя исключать проявления неврологических побочных явлений.
Очень редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожное высыпание, крапивница.
Противопоказания.
Установлена гиперчувствительность к этого препарата.
Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть небезопасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Больные с пролактинсекреторной опухолью гипофизу (пролактиномой).
Передозировка.
Симптомы: сонливость, нарушение ориентации и экстрапирамидные нарушения, особенно у детей.
Лечение: специфических антидотов в случае передозировки не существует. Рекомендуется промывание желудка, использования активированного угля и внимательное лечебный надзор. Симптомы, как правило, исчезают в течение 24 час.
При развитии экстрапирамидных реакций могут применяться антигистаминные препараты с антихолинергическим действием или средства против паркинсонизма.
Видео: СТРАШИЛКИ НА НОЧЬ - На кладбище
Особенности использования.
Таблетки содержат лактозу. Они могут быть непригодными для пациентов с неперносимостью лактозы или галактозы или при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы.
Видео: Пердьож прикол , звуки пук
Использование при заболеваниях печени: беря во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.
Использование при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0, 6 ммоль/л) период полувыведения домперидона растет с 7, 4 до 20, 8 час, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизменном виде, однократная доза препарата может не подвергаться коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью, частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функций почек. За такими пациентами должен быть установлена регулярный контроль.
Предостережение для диабетиков: 1 таблетка содержит менее 0, 01 единицы изменного карбогидрата.
Беременность и лактация.
Поскольку сведения касающиеся использования домперидона беременными ограниченны, домперидон может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
При применении рекомендованной максимальной дозы домперидона общая экскреция препарата с материнским молоком для человека составляет менее 7 мкг в сутки. Неизвестно, или является эта доза вредною для младенцев. Учитывая это, кормление грудью на период лечения следует прекратить.
Педиатрия.
Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают, в случае необходимости, препараты, которые имеют другие формы выпуска этой вещества.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Мотинорм в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Благоприятствующие эффекты Мотинорма нейтрализуются при одновременном приёме антихолинергических средств.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты вместе с Мотинормом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических преобразований домперидона – через цитохром Р450 3А4. Результаты исследований in vitro дают возможность допустить, что при совместном применении с лекарственными средствами, которые большей частью подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме.
Приводимые примеры ингибиторов цитохрома Р450 3А4 включают такие препараты:
противогрибковые препараты азолового ряда;
антибиотики из группы макролидов;
ингибиторы ВИЧ-протеазы;
нефазодон.
Теоретически, поскольку Мотинорм имеет гасрокинетическое действие, он имел бы влиять на абсорбцию пероральных препаратов, которые принимаются одновременно, в том числе, препаратов, у которых высвобождение действующего вещества медленно, или препаратов, которые покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Однако у больных, которые стабильно принимали дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.
Мотинорм также может объединяться с:
нейролептиками, действие которых он усиливает;
дофаминергическими агонистами (бромокриптин, L-допа), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Сроки и условия хранения. Препарат необходимо сохранять в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 4 года.
