Мосид мт
Мосид МТ (Mocid MT)
Общая характеристика:
международное и химическое название: mosapride- (±)-4-амино-5-хлоро-2-этокси-N-[4-(4-флюоробензил) морфолин-2-улметил] дигидрат цитрата амида бензойной кислоты.
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фруктовым запахом. Разрешено наличие включений светло-жёлтого цвета (по 2, 5мг);
таблетки жёлто-оранжевого цвета, круглые, плоские, с фруктовым запахом. Разрешено наличие включен более светлого и темного цвета (по 5 мг);
Состав. 1 таблетка содержит мосаприда цитрата дигидрата, что эквивалентно моcаприду цитрата 2, 5 мг или 5 мг;
другие составляющие: манитол, кремния диоксид коллоидный, порошок оранжевый специальный, порошок мяты перечной, аспартам, тальк, кросповидон (XL10), магния стеарат;
железа оксид жёлтый, железа оксид красный (по 5 мг).
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).
Код АТС A03F А03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Мосаприд является прокинетическим агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, что выборочно действует как агонист 5-НТ4 рецепторов.
Фармакологические свойства мосаприда можно обобщить в его трёх важных характеристиках: 1) моcаприд является избирательным агонистом 5-НТ4- 2) моcаприд стимулирует подвижность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта- 3) моcаприд лишенный свойств антагониста рецептора допамина D2.
Существуют информации, что препарат стимулирует 5-НТ4 рецепторы в желудочно-кишечном нервном сплетении, а это увеличивает выделение ацетилхолина, который приводит к усиление желудочно-кишечной подвижности и опорожнение желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) имеет большее родство с рецепторами 5-НТ3 и подтвердив свой свойства потужного антагониста 5-НТ3.
Вследствие своего действия как агонист до 5-НТ4 и антагонист до 5-НТ3, мосаприд увеличивает опорожнение желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Вместе с этой действием он имеет потенциал использования как противорвотный препарат.
Приём мосаприда по 5 мг три раза в день устраняет изжогу и рвота, связанные с хроническим гастритом, при проведении двустороннего "слепого" сравнительного клинического исследования с привлечением 435 пациентов.
При проведении другого исследования мосаприд в дозах 40 мг в сутки продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюкса соляной кислоты в пищевод пациентов, что страдали на гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь.
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального приема мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0, 8 час. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприда натощак здоровыми добровольцами становила 30, 7 нг/ мл. Период полувыведения (t ½-), установлена у здоровых добровольцев – 2 часа.
Распределение. Мосаприд имеет очень большую способность связываться с белками. 99% препарата связываются с белками плазмы после перорального приема.
Метаболизм. Мосаприд метаболизируется, в основном, в печени, где удаляется 4-фторобензилова группа, после чего наступает окисление морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензолового кольца – в позиции 3. Основной задействованный метаболический фермент – это цитохром Р450-3А4. Основной метаболит мосаприда, объединение дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ3.
Выделение. 0, 1 % мосаприда выводится в виде неизмененного препарата, а 7% в виде основного метаболита выводится вместе с мочой в течение 48 час у здоровых добровольцев. Он также выводится вместе с фекалиями.
Показания для использования. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также диспепсических симптомов желудочно-кишечного тракта, связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.
Применение и дозы препарата. Для взрослых и детей старше 12 лет.
Обычная доза Мосиду МТ составляет 5 мг три раза в день перед или после еды.
Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту и поэтому может приниматься как с водой, так и без неё.
Максимальная суточная доза – 40 мг.
Средняя длительность первичного курса лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и определить необходимость дальнейшего применение препарата.
Побочное действие. Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата составляет не более 7%. Встречались диарея, сухость во рту, общая слабость, головокружение, абдоминальная боль, ощущение сердцебиения. Очень редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожное высыпание, крапивница. В 3, 8% пациентов при лабораторных исследованиях наблюдались эозинофилия, увеличение уровня триглицеридов, АСТ, АЛТ.
Поскольку Моcид МТ лишенный свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не производит экстрапирамидных нарушений.
Противопоказания. Установлена гиперчувствительность к этого препарата. Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть небезопасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Передозировка. До настоящего времени нет информации касающиеся передозировки мосапридом. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, использования активированного угля и внимательное лечебный надзор.
Особенности использования.
Беременность и лактация.
Поскольку сведения касающиеся использования беременными ограниченны, поэтому препарат может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
В исследованиях на крысах было установлено, что мосаприд выводится вместе с грудным молоком. Следует избегать использования мосаприда женщинами, которые кормят грудью.
Педиатрия.
Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают в случае необходимости препараты, которые имеют другие формы выпуска этой вещества.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует быть осторожными при вождении транспортными средствами или работе с сложными механизмами.
Взаимодействие Мосида МТ с другими лекарственными средствами.
| Препараты | Признаки, симптомы | Механизмы лечения и факторы риска |
| Антихолинергические агенты: атропина сульфат бутилскопорамина бромид | Поскольку одновременное использование антихолинергических агентов может снизить эффект данного препарата, то при его употреблении следует применять меры безопасности, такие как приема препаратов с интервалами. | Учитывая на то, что гасрокинетический эффект данного препарата проистекает путём активации холинергических нервов, одновременное использование с указанными агентами снижает его. |
Эффект усиления опорожнение желудка, что обеспечивается благодаря мосаприда, антагонизируется атропином, но не налоксоном, метисергидом, пропранолом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.
Каких либо взаимодействий не было выявлено между мосапридом и противоязвенными агентами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
