Гастроцепин
Гастроцепин (Gastrozepin)
международное и химическое название: пиренцепин: 5, 11-дигидро-11-[ (4метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо[2, 3-b] = [1, 4] бензодиазепин-6-он дигидрохлорид моногидрат;
Основные физико-химические свойства: плоские, круглые, белые таблетки с разделительной насечкой, почти без запаха. На одной стороне таблетки, вытеснено два одинаковые надписи "61С" по оба боки от риски, на другой стороне - фирменный знак;
состав: 1 таблетка Гастроцепина содержит 25 мг пирензепина дигидрохлорида;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагального рефлюкса. АТС А02В Х03.
Фармакологические свойства. Пиренцепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает продукцию желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика. Пиренцепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта с пиком концентрации в плазме, который достигается в течение 2-3 часа после приема. Поэтому после перорального введения величина средней абсолютной биодоступности составляет только 10 - 20%.
Если пиренцепин принимать с едой, площадь под кривой "концентрация в плазме – время" (AUC) снижается на 30%.
Пиренцепин только слабо связывается с протеинами плазмы (прибл. 12%).
Диффузия через гематоэнцефалический барьер и плаценту является минимальной, установлен, что только минимальные количества присутствуют в молоке женщин, которые кормят грудью.
После перорального введения пиренцепин практически полностью выводится с калом. Общий плазматический клиренс составляет приблизительно 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровня гломерулярной фильтрации.
Пиренцепин выводится из организма с средним периодом полувыведения от 10 до 12 часов. На фармакокинетику пиренцепина большей частью не воздействуют ни печеночная, ни легкая или умеренная почечная недостаточность.
Показания для использования. Острые и хронические формы язв желудка и двенадцатиперстной кишки- гастриты и дуодениты.
Способ использования и дозы. Если не назначено другое, от 50 до 150 мг в сутки отдельными дозами. Как правило, рекомендуется по 50 мг дважды в сутки. Изредка в течение первых 2 или 3 дней лечения может быть необходимым приема дополнительной дозы среди дня.
Таблетки должны приниматься приблизительно за ½- часа перед едой с небольшим количеством жидкости.
Даже в случае быстрого субъективного улучшение состояния пациент не должен снижать или прерывать лечения, назначено доктором.
Продолжительность перорального использования Гастроцепина имеет составлять от 4 до 6 недель.
Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, диарея, запор, задержка мочи, головная боль. Появлялись сообщения про реакции гиперчувствительности и случаи анафилаксий.
Противопоказания. Гастроцепин не должен применяться в случаях установленной гиперчувствительности к какому угодно из компонентов препарата.
Передозировка.
Симптомы. До настоящего времени информация про случаи передозировки для человека не поступала. Однако при введении крупных доз пиренцепина могут развиться такие антихолинергические эффекты: влага, сухая, покраснела кожа- сухость во рту- расширение зрачков, делириозный синдром, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Терапия. Несмотря на то, что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации лечения должно начинаться с общих мероприятий (например, активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторное дозировки активированного угля не является эффективными для удаления антихолинергических агентов.
В случае выраженной интоксикации (например, гипертермия, тяжёлые случаи делирию или тахикардии) могут внутривенно вводится небольшие дозы физостигмина.
В случае возникновения острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться за помощью к специалисту.
Особенности использования.
Беременность и лактация. При доклинических исследованиях не выявлено вредного влияния, но безопасность в период беременности до настоящего времени не установлен. На этот период необходимо придерживаться обыкновенных предостережений касающиеся использования лекарственных средств, особенно в течение первого триместра. Установлено, что пиренцепин попадает в грудное молоко. В результате этого в ребенка, которая находится на грудному вскармливании, может наблюдаться антихолинергический эффект.
Гастроцепин необходимо использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, гипертрофией предстательной железы.
Через возможны случаи нарушений зрения и аккомодации пациенту следует воздерживаться от вождения автомобилем или механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Гастроцепина и блокаторов Н2-рецепторов приводит к значительного торможения секреции желудочной кислоты, который имеет особенное значение для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона.
При одновременном применении противовоспалительных агентов с Гастроцепином эффект не изменяется. С другой стороны, улучшается переносимость этих средств со стороны желудочно-кишечного тракта.
Условия и сроки хранения. Препарат сохранять при комнатной температуре (не выше 30°С) в месте, недоступном для детей. Срок годности - 60 месяцев.
