Гастроцепин раствор для инъекций
Гастроцепин раствор для инъекций (Solutio Gastrozepin pro injectionibus)
международное и химическое название: пиренцепин- 5, 11-дигидро-11-[ (4метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо[2, 3-b] = [1, 4]бензодиазепин-6-он дигидрохлорид моногидрат;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или жёлтоватая жидкость, практически без сторонних частей;
состав: 1 ампула включает 10 мг пиренцепина гидрохлорида;
другие составляющие: полипропиленгликоль, натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота ледяная уксусная.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противоязвенные средства. Код АТС А02ВХ03.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Пиренцепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает продукцию желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика. Пиренцепин не полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте с пиком концентрации в плазме, который возникает в течение 2-3 часов после введения. Поэтому после перорального введения величина средней абсолютной биодоступности составляет только 10-20%.
Если пиренцепин принимать с едой, площадь под кривой "концентрация в плазме – время" (AUC) снижается на 30%.
Пиренцепин только слабо связывается с протеинами плазмы (приблизительно 12%).
Диффузия через гематоэнцефалический барьер и плаценту минимальные, установлен, что только минимальные количества присутствуют в молоке женщин, которые кормят грудью.
При парентеральном введении пиренцепин одинаковой мерой выводится с мочой и калом. Общий плазменный клиренс составляет приблизительно 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровня гломерулярной фильтрации.
Пиренцепин выводится из организма с средним периодом полувыведения от 10 до 12 часов. На фармакокинетику пиренцепина большей частью не воздействуют ни печеночная, ни легкая или умеренная ренальная недостаточность.
Мнимый объем распределения центрального отдела составляет в среднем 14 литров, которые отвечают приблизительному внеклеточному пространству человека.
Показания для использования Гастроцепина. Профилактика и лечения язв, обусловленных стрессом- эрозии или язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, что кровоточат, синдром Золлингера-Эллисона, для начальной терапии тяжелых острых и хронических форм язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ использования и дозы. Если не назначено иначе, каждые 12 часов необходимо вводить внутримышечно или внутривенно одну ампулу.
Для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить одну ампулу, 3 раза в день (каждые 8 часов).
Эту дозу необходимо, как минимум, увеличить в 2 раза для пациентов с диагнозом синдрома Золлингера-Эллисона, и в особенно тяжелых случаях рекомендуется введения двух ампул, три раза в день. При синдроме Золлингера-Эллисона парентеральное введение предшествует хирургическом вмешательстве.
Парентеральная терапия Гастроцепином должна продолжаться до исчезновения симптомов, обыкновенно в течение 2-3 дней, после этого Гастроцепин следует принимать перорально.
Примечание. Внутривенное введение должно выполняться путём медленной инъекции (более, чем за 3 минуты) или желательно путём инфузии.
Внутривенная инфузия: раствор Гастроцепина может объединяться с изотоническим солевым раствором, раствором Рингера, 5% раствором левулозы, 5% раствором глюкозы.
Побочное действие. При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, диарея, запор, задержка мочи, головная боль. Появлялись сообщения про реакции гиперчувствительности и случаи анафилаксий.
Противопоказания. Гастроцепин не должен применяться в случаях установленной гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. Беременность, период лактации.
Передозировка. Симптомы. До сегодня не было сообщений про случаи передозировки для человека. Однако при введении крупных доз пиренцепина могут развиться такие антихолинергические эффекты: влага, сухая, покраснела кожа- сухость во рту- расширение зрачков, делириозный синдром, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Терапия. Несмотря на то, что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации лечения должно начинаться с общих мероприятий (например, активированный уголь, промывание желудка). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторное дозировки активированного угля неэффективные для удаления антихолинергических агентов.
В случае серьёзных интоксикации (например, гипертермия, тяжелые случаи делириуму или тахикардии) можно внутривенно вводить небольшие дозы физостигмина.
В случае возникновения острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться с помощью до специалиста.
Особенности использования.
Беременность и лактация. При доклинических исследованиях не выявлено вредного влияния, но безопасность в период беременности до настоящего времени не установлен. На этот период необходимо придерживаться обыкновенных мер безопасности касающиеся использования лекарственных средств, особенно в течение первого триместра. Установлено, что пиренцепин может переходить в грудное молоко. В результате этого в ребенка, которая находится на грудном вскармливании, может наблюдаться антихолинергический эффект.
Гастроцепин необходимо использовать с осторожностью больным глаукомой, гипертрофию предстательной железы.
Внутривенные инъекции всегда должны быть медленными:
из-за риска развития тромбофлебита вследствие содержимого 39, 2% пропиленгликоля;
пациентам с нестабильной циркуляцией крови через высокий начальный уровень необходим постоянный контроль кровяного давления.
Через возможны случаи нарушений зрения и аккомодации может нарушаться способность управлять автомобилем или механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Гастроцепина и блокаторов Н2-рецепторов приводить к более выраженного снижения секреции соляной кислоты, который имеет особенное значение для лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона.
При одновременном применении противовоспалительных агентов с Гастроцепином эффект не изменяется. С другой стороны, улучшается толерантность этих продуктов касающиеся желудочно-кишечного тракта.
Сроки и условия хранения. Хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С), в месте, недоступном для детей. Защищать от прямых солнечных лучей, тепла и морозу. Срок годности – 5 лет.
