Когнитив
Когнитив (Cognitiv)
Международное название: selegiline;
Основные физико-химические характеристики: круглые желтоватые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
Состав. в 1 таблетке "Когнитив 5 мг" содержится 5 мг селегилина гидрохлорида;
в 1 таблетке "Когнитив 10 мг" содержится 10 мг селегилина гидрохлорида;
Видео: Anti-Male Cognitive Dissonance | Brendon Marotta and Stefan Molyneux
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, гидроксипропилцеллюлоза, макроголь 400, макроголь 6000, тальк, красители Е171 (титана диоксид) и Е172 (железа диоксид).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Протипаркинсонический препарат. Код АТС N04B D01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Селегилин является селективным и необоротным ингибитором моноаминооксидазы-В (МАО-В), одного из основных ферментов в человеческом мозгу, который берёт участие в оксидативной дезаминации дофамина. Селегилин в дозе 10 мг на сутки почти полностью подавляет активность МАО-В в мозге. При повышении доз до 30-50 мг в сутки селегилин действует как неселективный ингибитор всех видов моноаминооксидаз (МАО). В этом случае возможны реакции гиперчувствительности на тирамин, которые являются следствием блокирования МАО-А.
Возможны и другие механизмы влияния селегилина (или его метаболитов) на дофаминергическую активность. Например, он может влиять на обратный захват дофамина в синапсах.
Таким образом, селегилин потенцирует дофаминергическую функцию в мозге и пролонгирует действие экзогенного и эндогенного дофамина.
Фармакокинетика. Селегилин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, распределяется в жировых тканях тела и проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация селегилина в плазме крови наблюдается через 0, 5 2 часа после приема препарата. Селегилин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием L метамфетамина, амфетамина и дезметилселегилина, которые выводятся из организма с мочой. Накопления селегилина и его метаболитов в организме не наблюдается.
Биодоступность препарата увеличивается, когда его принимают вместе с едой.
Показания для использования. Когнитив применяется для лечения болезни Паркинсона. Он назначается самостоятельно (пациентам, что недавно заболели) или в комбинации вместе с леводопой (с ингибитором периферической декарбоксилазы или без него).
Применение и дозы препарата. Рекомендации для взрослых:
Начальная доза Когнитива обычно составляет 5-10 мг в сутки в случае монотерапии или комбинированного лечения вместе с леводопой или леводопой и ингибитором периферической декарбоксилазы. При необходимости доза Когнитива может быть увеличена до максимальной поддерживающей дозы, что составляет 10 мг в сутки. Когнитив можно принимать один раз в сутки за завтраком или два раза – за завтраком и обедом, поделив суточную дозу на две части. Когда Когнитив применяется вместе с леводопой, дозы последнего могут быть снижены, поскольку при комбинированном лечении состояние пациентов обыкновенно удается поддерживать на приемлимом уровни при более низких дозах леводопы.
Препарат назначен только для перорального использования. Таблетки не можно разжёвывать.
Побочное действие. Известно, что селегилин может вызывать брадикардию, суправентрикулярный ритм и атриовентрикулярную блокаду. При лечении селегилином могут наблюдаться сухость во рту, головокружение и бессонница. Временно могут повышаться уровни AЛT и AСT в сыворотке крови, однако после приостановки лечения эти показатели возвращаются к норме.
При комбинированном лечении селегилином и леводопой наблюдаются: головная боль, дискинезия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту, анорексия, отеки, головокружение, легкая утомляемость, повышение кровяного давления, тревога, возбуждения, психотические эпизоды (включая галлюцинации и затуманивание сознания), нарушения сна, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, брадикардия и стенокардия, нарушение мочеиспускания, кожные реакции, одышка, мышечная спастическость, лейкопения и тромбоцитопения. Интенсивность побочных явлений часто уменьшается при снижении доз леводопы.
Противопоказания. Когнитив нельзя принимать пациентам с гиперчувствительностью к селегилину или остальных компонентов препарата. Его нельзя назначать вместе с ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, флавоксамином, пароксетином), ингибиторами моноаминооксидазы, петидином (и другими опиоидами), а также суматриптаном. Ингибиторы обратного захвата серотонина нельзя принимать как минимум две недели после приостановки лечения селегилином. Когнитив можно назначать не раньше, чем через неделя после отмены ингибиторов обратного захвата серотонина (через пять недель в случае флуоксетина). Суматриптан можно принимать не раньше, чем через 24 часа после приостановки терапии селегилином.
Когнитив не следует назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, а также пациентам с язвами желудка или двенадцатиперстной кишки.
Когнитив нельзя принимать в периоды беременности и лактации.
При комбинированном лечении селегилином и леводопой следует учитывать противопоказания касающиеся использования леводопы.
Видео: Soen - Cognitive (2012) (Full Album)
Передозировка. Когнитив настолько малотоксичен, что серьёзных проблем при передозировке не возникает. Селегилин быстро метаболизируется, а его метаболита быстро выводятся из организма. При применении в рекомендованных дозах селегилин селективно ингибирует МАО-В. При высоких дозах селегилин теряет свою селективность и также подавляет активность МАО-А. В случае значительного ингибирования МАО-А употребления пищевых продуктов, которые содержат тирамин, приводит к так называемого "сырного эффекта", который проявляется сильным головной болью и гипертоническими кризами. Значительное ж торможение МАО-В сопровождается главным образом рвоте. Когда является подозрение передозировка пациент должен находится под надзором врача в течение 24-48 часов.
Особенности использования. Поскольку селегилин потенцирует действие леводопы, побочное действие последнего также может усилятся, особенно когда пациенты принимают высокие дозы леводопы. При комбинированном лечении Когнитивом и леводопой в максимальной дозе у пациентов могут наблюдаться непроизвольные движения и (или) возбуждения. Эти побочные явления исчезают при уменьшении доз леводопы.
Использование Когнитива позволяет снизить дозы леводопы. Побочные эффекты при комбинированном лечении Когнитивом и леводопой в оптимальной дозе меньшие, чем при терапии одной леводопой.
Дополнительное лечение Когнитивом может выявиться неэффективным, когда у пациентов наблюдаются недозозависимые колебания эффективности действия леводопы.
Использование в периоды беременности и лактации
Показаниям до использования Когнитива является болезнь Паркинсона, которая обыкновенно развивается в пожилом, недетородном возрасте. Когнитив не следует принимать в периоды беременности и лактации, поскольку безопасность его использования женщинами в это время не изучалась, а информации для животных является недостаточными.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Когнитив может ухудшать реакцию и способность к вождению транспортными средствами и механизмами, особенно в объединении с алкоголем. Пациенты имеют быть предупреждены про такую возможность.
Доклинические сведения касающиеся безопасности
Данные, получены в экспериментах на животных, свидетельствуют про достаточный интервал между токсическими и терапевтическими дозами (последние лежать в пределах 0, 1-0, 2 мг/кг массы тела). Повышение смертности крыс наблюдается при дозе 30 мг/кг массы тела (в случае 6-месячного приема).
Признаков токсического действия на репродуктивную функцию и мутагенного действия селегилина нет.
Информация касающаяся канцерогенности селегилина в литературе отсутствуют. Однако, обращая внимание на результаты 12-месячного опыты токсичности и исследования мутагенности на животных и клеточных линиях человека, а также в первую очередь беря во внимание результаты клинической практики, можно сделать вывод про практическую отсутствие такого риска.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Селегилин усиливает действие леводопы.
Потенциально возможна вредна взаимодействие селегилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, флавоксамином, пароксетином), ингибиторами моноаминооксидазы, петидином (и другими опиоидами), а также суматриптаном, поэтому эти препараты не следует комбинировать.
Следует избегать одновременного использования селегилина и симпатомиметиков.
При одновременном применении селегилина и амантадина или антихолинергических лекарственных средств побочные реакции наблюдаются чаще.
При лечении селегилином следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.
Условия и сроки хранения. Когнитив должен храниться при комнатной температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата – 3 года.
