Протионамид

Протионамид (Protionamide)

международное и химическое название: protionamide- 2-пропил-тиокарбамоил-4-пиридин;

основные физико-химические свойства: желтые обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;

Состав 1 таблетка содержит 250 мг протионамида;

другие составляющие: натрия крахмалгликолят, повидон-30, лактоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, тальк очищенный, желатин, гидроксиметилпропилцеллюлоза, титана диоксид, диэтилфталат, краситель хинолиновый жёлтый супра.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на микобактерии. Противотуберкулёзные средства. Код АТС J04А D01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Протионамид – резервный противотуберкулёзный препарат группы производных тиокарбамида, по химической структуре близок к изониазиду. Препарат действует бактериостатически, а в более высоких концентрациях бактерицидно на определенные виды микобактерий возбудителям туберкулёза. Проявляет туберкулостатическое действие за счет блокирования синтеза миколиевой кислоты в микобактериях- Минимальная подавляющая концентрация (МПК) касающиеся микобактерий туберкулёза составляет 0,6 мг /л, палочки лепры – 0,05 мг /л. Для терапии туберкулёза, которая продолжается, как правило, 6-12 месяцев, протионамид применяют всегда в объединении с другими противотуберкулёзными препаратами, чтобы предупредить образования резистентных микобактерий.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (1-1, 4 мг /л) отмечается через две часа после перорального приема. Распределяется во всех тканях и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость. В основном выводится с мочой, только 0,1% препарата выводится с калом.

Показания для использования. Протионамид назначается при каких-либо формах туберкулёза при неэффективности терапии препаратами 1 ряда, применяется только в составе комбинированной терапии с другими противотуберкулёзными средствами. Протионамид следует принимать только с другими эффективными противотуберкулёзными агентами.

Протионамид также используется как альтернатива клофазимина при лечении проказы.

Способ использования и дозы. Лечение обыкновенно начинают с дозы 250 мг один или два раза в день, эта доза может быть увеличена до 3-4 таблеток в день в зависимости от терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 г.

Суточная доза для детей:

От 2 до 4-х лет 25 мг /кг веса тела;

от 4-х до 8 лет 20 мг /кг веса тела;

от 8-ми лет до 12 лет 15 мг /кг веса тела;

от 12-те лет до 15 лет 10-15 мг /кг веса тела.

В комбинации с изониазидом доза Протионамида может быть снижена наполовину.

В комплексном лечении проказы применяют в дозе 500 мг вместе с 100 мг дапсона и 50 мг клофазимина 1 раз на месяц (под надзором врача). Можно применять в качестве альтернативного средства при повышенной чувствительности до клофазимина, рекомендована доза – 250-375 мг в сутки.

Побочное действие. Побочное действие терапии протионамидом касается желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной систем.

Побочное действие со стороны желудочно-кишечного тракта как правило, выраженная потерей аппетита, тошнотой, рвоте, сухостью и металлическим привкусом во рту. После приостановки приема препарата эти побочные эффекты, как правило, быстро проходят.

Часто в период лечения отмечают повышение уровня трансаминаз. Иногда отмечается выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от степени нарушение функции печени, таких как повреждения печени в результате алкоголизма или после операций. Эти побочные эффекты наблюдаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Кожные реакции отмечается крайне редко, в отдельных случаях описаны пелагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Иногда отмечают эндокринные нарушения: развитие гипогликемии у больных сахарным диабетом- гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин). В единичных случаях отмечают нарушение менструального цикла- импотенция, гипотиреоз (дисфункция щитовидной железы).

Протионамид может вызывать нарушение периферической и центральной нервной систем. Описанные случаи полинейропатии, особенно при применении препарата в комбинации с изониазидом. Приём Протионамида может привести к головокружению, головной боли, нарушение концентрации внимания, нарушений психики. Одновременный прием остальных противотуберкулёзных препаратов, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Такой самой эффект может вызывать одновременный прием алкоголя.

Противопоказания. Протионамид нельзя применять при гиперчувствительности к протионамиду, острых и хронических заболеваниях печени. Использование Протионамида в период беременности, особенно на ранних сроках, возможно только при строгих показаниях.

Хронический алкоголизм является относительным противопоказаниям до приема Протионамида.

Передозировка. При передозировке протомида могут наблюдаться тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту, нарушение функции печени с признаками гепатита и желтухи, головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, нарушение психики, гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Особенности использования. Протионамид лучше всего принимать в период завтрака с небольшим количеством жидкости. При возникновении побочного действия со стороны желудочно-кишечного тракта можно разделить дозу на 2 приема за сутки.

Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, необходимый регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансаферазы и щелочной фосфатазы. Больным сахарным диабетом необходимый контроль уровня сахара в крови.

С осторожностью назначают пациентам с депрессией или другими психическими заболеваниями.

Следует избегать одновременного использования Протионамида и алкоголя через опасность возникновения состояния возбуждения центральной нервной системы. При комбинированном применении Протионамида с изониазидом и циклосерином нужно обратить особенное внимание на возможность нарушений психики.

Дозу препарата повышать постепенно!

Во время лечения Протионамидом следует придерживаться осторожности при вождении автомобильным транспортом и обслуживании потенциально небезопасных механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гепатотоксичность Протионамида повышается при применении в комбинации с рифампицином и тиацетазоном. Протионамид может повышать концентрацию изониазида в сыворотке крови через ингибирование метаболизма изониазида.

При комбинированном применении Протионамида с изониазидом и циклосерином нужно обратить особенное внимание на возможность нарушений психики.

Необходимо избегать одновременного использования с тиосемикарбазонами (перекрестная резистентность).

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.