Протомид
Протомид (Protomid)
международное и химическое название: protionamide- 2-пропил-тиокарбамоил-4-пиридин;
Основные физико-химические характеристики: круглые, желтые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит 250 мг протионамида;
другие составляющие: крахмал, желатин, натрия крахмалгликолят, кремный безводный коллоидный, клей акации, тальк очищенный, магния стеарат, поливинилпиролидон К-30 (повидон), гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, диэтилфталат, краситель хинолиновый жёлтый супра.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на микобактерии. Противотуберкуллёзные средства. Код АТС J04А D01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Протионамид – резервный противотуберкуллёзный препарат группы производных тиокарбамида, по химической структуре близок к изониазида. Препарат действует бактериостатически, а в более высоких концентрациях - бактерицидно на определенные виды микобактерий возбудителям туберкулёза. Проявляет туберкулостатическое действие за счет блокирования синтеза миколиевой кислоты в микобактериях. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) касающиеся микобактерий туберкулёза составляет 0, 6 мг/л, палочки лепры – 0, 05 мг/л. Для терапии туберкулёза, которая продолжается, как правило, 6 - 12 месяцев, протионамид применяют всегда в объединении с другими противотуберкуллёзными препаратами, чтобы предупредить образования резистентных микобактерий.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (1 - 1, 4 мг/л) отмечается через две часа после перорального приема. Распределяется во всех тканях и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость. В основном выводится с мочой, только 0, 1% препарата выводится с калом.
Показания для использования. Протомид назначается при каких-либо формах туберкулёза при неэффективности терапии препаратами 1 ряда или при их непереносимости, применяется только в составе комбинированной терапии с другими противотуберкуллёзными средствами. Протомид также используется как альтернатива клофазимину при лечении прокази.
Способ использования и дозы. Лечение обыкновенно начинают с дозы 250 мг 1 - 2 раза в день, эта доза может быть увеличена до 3 - 4 таблеток в день в зависимости от терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 г. Принимать препарат следует после еды, запивая небольшим количеством воды.
Детям от 5 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки.
В комплексном лечении прокази применяют в дозе 500 мг вместе с 100 мг дапсона и 50 мг клофазимину 1 раз на месяц (под надзором врача). Можно применять как альтернативный препарат при повышенной чувствительности к клофазимину, рекомендована доза – 250 -375 мг в сутки.
Побочное действие. Побочное действие терапии протионамидом касается желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной систем.
Побочное действие со стороны желудочно-кишечного тракта обыкновенно выраженная потерей аппетита, тошнотой, рвоте, сухостью и металлическим привкусом во рту. После приостановки приема препарата эти побочные эффекты, как правило, быстро проходят.
Часто в период лечения отмечают повышение уровня трансаминаз. Иногда отмечается выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Кожные реакции отмечается крайне редко, в отдельных случаях описаны пелагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны центральной нервной системы.
Иногда отмечают эндокринные нарушения: развитие гипогликемии у больных сахарным диабетом, гинекомастию (увеличение грудных желёз у мужчин). В единичных случаях отмечают нарушение менструального цикла- импотенция, гипотиреоз (дисфункция щитовидной железы).
Протомид может вызывать нарушение периферической и центральной нервной систем. Описанные случаи полинейропатии, особенно при применении препарата в комбинации с изониазидом. Приём Протомида может привести к головокружение, головной боли, нарушение концентрации внимания, нарушений психики.
Противопоказания. Протомид нельзя применять при гиперчувствительности к протионамиду, острых и хронических заболеваниях печени. Хронический алкоголизм. Беременность и лактация. Дети до 5 лет.
Передозировка. При передозировке Протомида могут наблюдаться тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту, нарушение функции печени с признаками гепатита и желтухи, головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, нарушение психики, гипогликемия у больных сахарным диабетом.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Особенности использования. Протомид лучше всего принимать в период завтрака с небольшим количеством жидкости. При возникновении побочного действия со стороны желудочно-кишечного тракта можно разделить суточную дозу на 2 приема.
Протомид следует принимать только с другими эффективными противотуберкуллёзными агентами.
Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкуллёзными препаратами, необходимый регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансаферазы и щелочной фосфатазы. Больным сахарным диабетом необходимый контроль уровня сахара в крови.
Гепатотоксичность препарата зависит от степени нарушений функции печени, таких как повреждения печени в результате алкоголизма или после операций. Эти побочные эффекты наблюдаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
С осторожностью назначают пациентам с депрессией или другими психическими заболеваниями.
Следует избегать одновременного использования Протомида и употребления алкоголя через опасность возникновения состояния возбуждения центральной нервной системы. При комбинированном применении Протомида с изониазидом и циклосерином нужно обращать внимание на возможность нарушений психики.
Дозу препарата повышать постепенно!
Во время лечения Протомидом следует придерживаться осторожности при вождении автомобильным транспортом и обслуживании потенциально небезопасных механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гепатотоксичность Протомида повышается при применении в комбинации с рифампицином и тиацетазоном. Протомид может повышать концентрацию изониазида в сыворотке крови через ингибирования метаболизма изониазида.
При комбинированном применении Протомида с изониазидом и циклосерином нужно обращать внимание на возможность нарушений психики.
Необходимо избегать одновременного использования с тиосемикарбазонами (перекрестная резистентность).
Одновременный прием остальных противотуберкуллёзных препаратов, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Такой самой эффект может вызывать одновременное употребления алкоголя.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
