Бенемицин
Бенемицин (Benemicin)
международное и химическое название: Rifampicin-
3-(4-Меthу1-1 -риреrazynyloimino-methyl)- rifamycin SV;
основные физико-химические свойства: капсулы красного цвета- вещества в капсулах красно-коричневого цвета с видимыми белыми включениями- Состав. 1 капсула включает 150 мг или 300 мг рифампицина- другие составляющие: тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противотуберкулёзные средства. Антибиотики. АТС J 04 АВ 02.
Фармакологические свойства. Бенемицин является полусинтетическим производным рифамицина В и продуцируется Streptomyces mediterranei. Бактерицидное действие рифампицина заключается в ингибировании активности ДНК-в зависимостей РНК - полимеразы микробной клетки микобактерий. Препарат имеет сильное бактерицидное действие относительно микобактерий туберкулёза, атипичных микобактерий, (микобактерий лепры, подавляет рост грампозитивных (в первую очередь стафилококков, таких как (Staphylococcus aureus) и грамнегативных бактерий {Еscherichia coli, Klebsiella sp., Neissersa sp Proteus sp., Haemophlus influenzae Legionella pneumophilsa). Одинаковой мерой подавляет микобактерии, которые размножаются быстро, или медленно, что расположены внеклеточно и в клетках.
Рифампицин используется в основном для лечения всех видов туберкулёза, а также микобактериозов и лепры. Использование рифампицина в монотерапии, который имеет место при лечении нетуберкулёзных инфекций приводит до быстрого развития резистентности на антибиотик.
Фармакокинетика. При пероральном применении рифампицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте почти на 100%. Наличие еды в желудке значительно замедляет всасывание препарата.
Максимальная концентрация рифампицина в сыворотке крови после перорального использования средней терапевтической дозы (600 мг/сутки) наблюдается через 1,5-2 часа и составляет 6-7 мкг/мл. Рост и размножение большинства штаммов М. tuberculosis подавляется уже при концентрации 0,5 мкг/мл. На терапевтическом уровне концентрация препарата в крови поддерживается в течение 8-12 часов. С белками крови связывается приблизительно 75% препарата, а его период полураспада составляет 2-5 часов. Рифампицин хорошо проникает в туберкулёзные очага, каверны, костную ткань, лимфатические узлы и биологические жидкости. Проходить через плаценту, проникает в материнское молоко. В спиномозговой жидкости терапевтической концентрации достигает при воспалительных состояниях мозговых оболочек.
Рифампицин после перорального приема всасывается в кровь и через воротную вену попадает в печень, потом с жёлчью снова выводится в пищеварительный тракт, откуда повторно всасывается в кровь.Часть принятого рифампицина метаболизируется в печени с образованием дизацетилрифампицина, который сохраняет противотуберкулёзную активность, но хуже всасывается в кишечнике и выводится с жёлчью через пищеварительный канал, как и неизмененный препарат. Поэтому в первые 3 недели лечения, в период адаптации до этого цикла обмена, наблюдается рост трнсаминаз в плазме крови, который с часом проходит.
Большая часть пероральной дозы препарата (60%) выводится с калом, а 30% - с мочой в неизменном виде и в виде метаболитов. Незначительное количество препарата выводится с слезами, потом и другими биологическими жидкостями, закрашивая их в оранжевый цвет. Печеночная недостаточность является показаниям для снижения дозы препарата, в то же время при почечной недостаточности можно придерживаться полной дозы.
Показания для использования. Бенемицин назначен в основном для лечения туберкулёза и микобактериозов. Для лечения туберкулёза антибиотик всегда применяется в объединении с другими противотуберкулёзными препаратами: изониазидом, пиразинамидом, а также с стрептомицином или этамбутолом. Применяется в лечении:
впервые выявленного туберкулёза как основной препарат в объединении с другими противотуберкулёзными средствами в течение всего периода терапии;
рецидивов туберкулёза при условии сохраненной чувствительности возбудителя к рифампицину;
туберкулёза лёгких и внезалёгочной инфекции, вызванной атипичными микобактериями;
при лечении лепры.
Кроме того, Бенемицин может применяться, в исключительных случаях, когда штамм микроорганизмов стойкий до антибиотиков, которые применялись для лечения, то есть в случае тяжелых инфекций, обусловленных стафилококками, стойкими к остальным препаратов (стойкие штаммы стафилококков - МRSА стойкие к метицилину):
бактериальный эндокардит (после имплантации протезов), вызванный штаммами Enterococcus или Staphylococcus epidermidis, - препарат применяют в объединении с ванкомицином или аминогликозидами;
легионеллез, бруцеллез;
Haemophilus influenza тип "b".
Способ использования и дозы. Бенемицин необходимо применять внутрь 1 раз в сутки
в комплексе с другими противотуберкулёзными средствами, натощак, за 30 - 60 минут до еды.
Взрослые: средняя доза составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.
Больным с массой тела до 50 кг назначают 450 мг/сутки.
Больным с массой тела более 50 кг назначают 600 мг/сутки.
Эти дозы назначаются как при непрерывном, так и при интермитирующем лечении, то есть 2-3 раза в неделю.
Продолжительность курса лечения препаратом зависит от характера заболевания и эффективности терапии и может продолжаться до 1 года.
Дети: от 1 до 3 лет - средняя доза составляет 8 мг/кг массы тела в сутки- после 3 лет - 10 мг/кг массы тела в сутки.
При инфекциях нетуберкулёзной природы взрослые принимают Бенемицин внутри 0,45-0,9 г на сутки- а дети - по 8-10 мг/кг массы тела в 2-3 приема.
Внимание! Увеличение дозы не влияет на повышение эффективности терапии. В период лечения необходимо контролировать функцию печени и картину крови (1 раз на месяц).
Побочное действие. Бенемицин хорошо переносится больными при непрерывном лечении (использования лекарств ежедневно). Иногда наблюдаются аллергические реакции, иногда - диспепсические явления (тошнота, боль в животе, нарушение аппетита). Желтуха развивается в 1 - 3 % пациентов, но вследствие того, что Бенемицин всегда применяется в объединении с другими противотуберкулёзными средствами, тяжело установить, который с препаратов является причиной токсического действия.
В начале лечения наблюдается транзиторное повышение активности аминотрансфераз, которое самостоятельно нормализуется в течение 4-6 недель. Может наблюдаться тромбоцитопениична еритремия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Эти симптомы связанные с образованиям антител к рифампицину. При интермитирующем лечении (применение препарата дважды в неделю) приблизительно в 10% больных через 2-3 часа после использования лекарств развивается аллергическая реакция в виде гриппоподобного синдрома (основной и мышечная боль, лихорадка)- переход от интермитирующего лечения на непрерывное устраняет эти симптомы.
Очень редко наблюдается острая почечная недостаточность, который является абсолютным показаниям для отмены Бенемицина. Препарат окрашивает слюну, мочу, пот, слезы, кал в жёлто-оранжевый цвет.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к рифампицину, тяжелые заболевания печени и почек с значительным снижением функции этих органов, период беременности. Не применять в лечении младенцев.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бенемицин активизирует микросомальные ферменты печени, меняя метаболизм многих препаратов. Снижает в сыворотке концентрации гликозидов наперстянки, барбитуратов, пероральных противодиабетических средств, противоэпилептических препаратов, производных кумарина, препаратов, которые имеют антикоагулянтное действие, кортикостероидов и эстрогенов, который приводит к нарушений менструального цикла. Использование Бенемицина у больных, которые принимают кортикостероиды, часто требует 2 - 3-разового увеличение их дозы. Препарат уменьшает эффективность пероральных контрацептивных средств.
Особенности использования. Перед началом и в период лечения препаратом необходимо контролировать картину крови и показатели функции печени, в начальном периоде каждые 2 недели, а потом - 1 раз на месяц.
Использование Бенемицина у больных, которые принимают кортикостероиды, часто требует увеличение дозы кортикостероидов.
Пациентам с нарушенной функцией печени необходимо уменьшить дозу.
Использование в период беременности и лактации
Бенемицин назначают беременным только тогда, когда является уверенность, что туберкулёзный процесс активный и лечения необходимо. Матерям-кормилицам Бенемицин назначается только в случае необходимости превенции заболевания ребенка. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Отсутствуют сведения про негативное влияние препарата на способность управлять автотранспортными средствами и обслуживать механические пристрой.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги. Хранить вдали от детей.
Срок годности - 3 года.
Перед применением препарата необходимо уточнить срок годности, отмеченный на упаковке. Препарат не можно использовать позднее отмеченной на упаковке даты.
