Рифацина
Рифацина (Rifacina)
Основные физико-химические свойства: капсулы по 150 мг: твердые, желатиновые капсулы коричнево-красного цвета- содержимое капсулы – порошок коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями;
капсулы по 300 мг: твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-фиолетового и крышечкой красного цвета- содержимое капсулы – порошок коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями;
Состав. 1 капсула включает рифацину 150 мг или 300 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, поливинилпиролидон.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулёзные средства. Антибиотики. Код АТС J04A B02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Рифацин – полусинтетический антибиотик, который принадлежит к группе рифамицинов с макроциклической структурою. Он имеет бактерицидное действие только против микроорганизмов, что размножаються. Механизм действия связанный с подавлением бактериальной ДНК-в зависимостей РНК-полимеразы. У микобактерий рифацин подавляет как поглощения фосфата в липидах, так и поглощения серы в протеинах. Рифацин действует на Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) и на другие атипичные микобактерии.
Фармакокинетика. Рифацин хорошо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища может существенно повлиять на его всасывание. Максимальная плазменная концентрация – 8 - 9 мг/л достигается от 3 до 5 час после приема 600 мг препарата, причём наблюдаются читки индивидуальные отличности. Время полувыведения с сыворотки составляет 30 - 40 час и может снижаться после многоразового приема благодаря активации энзимных систем метаболизма (цитохром Р450) в печени. Рифацин связывается с белками плазмы до 80%. Хорошо проникает как в ткани, так и в жидкости организма. Достигает терапевтической концентрации в жидкости при воспалении оболочек мозга, лёгких, печени, почек, желчного и мочевого пузыря. Рифацин метаболизируется в печени путём деацетиляции к активному метаболиту. Последний является энзимным индуктором, и это имеет значение при его одновременном применении с низкою препаратов в клинической практике. Приблизительно 60 - 65% от принятой дозы выводится через жёлчь, а остальное через мочу в виде активного метаболита и неизменного антибиотика. Это позволяет принимать препарат больным с нарушениями почечной функции. Проходить через плацентарный барьер и накапливается в плоди в концентрации, которая равна ¼- плазмовой концентрации в матери.
Показания к применению. Лечение разных форм туберкулёза, обусловленных чувствительными к Рифацине микобактериями (как компонент в схеме комбинированной терапии) - Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) и другими атипичными микобактериями: легочный туберкулёз, туберкулёзный менингит, урогенитальный туберкулёз, костно-суставный туберкулёз, кожная форма туберкулёза, туберкулёзные серозиты- хронические формы легочного туберкулёза, даже в случаях наличии изолированных резистентных микобактерий. Лепра. Профилактика МАС-инфекций у больных с иммунодефицитом.
Инфекции, вызванные другими бактериями, чувствительными до антибиотика: тяжелые инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (отит, бронхит, инфекционные бронхоэктазии, абсцесс лёгких, пневмонии, включительно атипичные)- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (фурункулы, карбункулы, флегмоны, инфицированные раны, остеомиелит)- инфекции желудочно-кишечного тракта и желчных путей (холангит, холецистит)- гонорея, бруцеллез.
Способ использования и дозы. Чтобы предупредить возникновение резистентности возбудителям вследствие применения препарата у больных на туберкулёз в период монотерапии, рекомендована применять антибиотик исключительно в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.
Монотерапия Рифациной проводиться не дольше, 4 дня с применением крупных доз.
Для взрослых рекомендуется суточная доза 10 мг/кг массы тела за 1 - 2 приема натощак за 1 час до или через 2 часа после приема еды.
По назначению врача суточная доза для взрослых может быть повышена до 20 - 30 мг/кг массы тела, разделена на 2 приема.
При профилактике МАС-инфекций у взрослых больных иммунодефицитом доза составляет 300 мг в течение суток.
При заболеваниях хроническим мультирезистентым туберкулёзом лёгких суточная доза для взрослых составляет 300 - 450 - 600 мг, которая применяется в течение 6 месяцев после того, как было получено негативное культуру в мокроте.
Для лечения гонорей рекомендуется одноразовый прием 900 мг Рифацины.
Побочное действие. Рифацина переноситься сравнительно хорошо. Иногда могут наблюдаться желудочно-кишечные нарушения (понос, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, поражения печени)- аллергические реакции (высыпание на коже, зуд, грипоподобный синдром) особенно в случае непоследовательного приема), который проявляется в виде дрожание, повышенной температуры тела, слабости и головной боли- нейротоксические эффекты и психические нарушения (головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения- нарушение менструального цикла- почечная недостаточность, гепаторенальный синдром- переходные нарушения гемопоэза (лейкопения), тромбоцитопения, гемолиз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Тяжелые нарушения функции печени, порфирия. Не применять в течение 1 года после перенесенного инфекционного гепатита.
Передозировка. Наиболее частыми симптомами передозировки Рифацины является понос, тошнота и повышена сонливость, которые могут проявляться через несколько часов после приема препарата. Может возникнуть красно-коричневая или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слизь и опорожнений. Интенсивность окраски является пропорциональным принятой количества препарата.
Через несколько часов после сильного передозировка может увеличиться печень или быстро развиться желтуха. Печеночные поражения чаще всего встречаются у пациентов, которые имели предыдущие нарушение функции печени. В них быстро могут увеличиваться величины показателей билирубина и изменяться уровни печеночных энзимов.
Лечение: промывание желудка, использования активированного угля, назначение противорвотных средств при тяжелых формах поноса и тошноты. Обычно в большинстве пациентов симптомы проходят через 3 - 4 дня после проведение терапии.
Форсированный активный диурез может усилить выведение Рифацины.
Для некоторых пациентов с тяжелыми формами передозировка при наличии предыдущих данных про заболевания печени также может быть применен гемодиализ.
Особенности использования. В соответствии с общепринятые критериев лечения туберкулёзной инфекции, Рифацину нужно принимать исключительно в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, которые не принадлежат к группе рифамицинов.
Рифацину необходимо осторожно применять больным с печеночными и почечными нарушениями (клиренс креатинина менее 30 мл/минут требует снижение дозы до 50%), а также больным на лейкопению (антибиотик при долговременном применении приводит к иммуносупресивному эффекту). І поэтому необходимо контролировать соответствующие лабораторные показатели – печёночные энзимы, лейкоциты.
При приёме препарата моча, слюна, пот, слезная жидкость и зубы закрашиваются в оранжево-красный цвет.
Беременность и лактация.
Отсутствуют адекватны контролированные исследования и наблюдение беременных и женщин в период лактации. Через отсутствие наблюдений не рекомендуется назначать Рифацину женщинам в эти периоды.
Опыт использования у детей отсутствует.
Влияние на вождение автомобилем и работу с механизмами.
Лечение Рифациною может иногда повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами, поскольку возможны потенциальные нейротоксические реакции – головокружение, сонливость, нарушение зрения и др.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рифацина как энзимный индуктор может снижать терапевтический эффект непрямых коагулянтов и гормональных контрацептивных средств, кортикостероидов, диазепама, кетоконазола, метазона, пероральных гипогликемических средств фенитоина, теофиллина, бета-блокаторов, дигитоксину, дигоксина, дизопирамида, хинидина, верапамила.
Салицилаты ухудшают всасывание Рифацины, кроме того, растет риск гепатотоксического действия Рифацины при одновременном применении с общими анестетиками, алкоголем и другими гепатотоксическими препаратами.
Одновременное использование Рифацины с миелотоксическими средствами может привести к усилению токсического эффекта.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
