Мдсерин
Мдсерин (Mdserin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: cycloserіne- (R)-4-амино-3-изоксазолидинон;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы голубо-жёлтогоцвета;
Состав. 1 капсула включает циклосерину 250 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натриялаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулёзные средства. Код АТС J04AВ01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противомикробное действие. Мдсерин ингибируетсинтез клеточной стенки грампозитивных и грамнегативных бактерий, включаяMycobacterіum tuberculosіs.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация вплазме создается через 1 час. Равномерно распределяется, проникает в лимфоиднуюткань, ткани лёгких, плевральную и асцитическую жидкость, мокроты, жёлчь.Проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьер (концентрация вцереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется вамниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%).Выводится, в основном почками (66% – обнаруживается в моче в течение 24 час, еще10% – в течение следующих 48 час) в неизменном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с грудным молоком.
Показания к применению. Туберкулёз лёгких (активная форма),внелегочный туберкулёз (включая заболевания почек) – в составекомбинированной терапии- острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительнымик препарату возбудителями.
Способ использования и дозы. Мдсерин принимают внутрь. Взрослымназначают 500 – 750 мг/сутки на 2 – 3 приема (12,5 мг/кг массы тела) подконтролем уровня препарата в крови. Детям назначают 10 – 20 мг/кг массы тела насутки, но не более 75 мг/кг массы в сутки. Доза изменяется в зависимости оттерапевтического эффекта и уровня циклосерину в крови. Продолжительность леченияопределяется темпами инволюции процесса и зависит от категории больного.
Побочное действие. Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение,судороги, сонливость, затуманивание сознания, нарушение ориентации, котораясопровождается потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, сменахарактера, повышена раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия,парестезия, крупные и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечнаянедостаточность (при приёме 1 000 – 1 500 мг в сутки), мегалобластная илисидеробластна анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции(зуд).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженноевозбуждения, психоз, тяжёлая почечная недостаточность, алкоголизм- дети до 5 лет.
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение,раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, затуманивание илипотеря сознания.
Лечение: использования активированного угля и поддерживающая терапия(гемодиализ, введения 200 – 300 мг в сутки пиридоксина с целью купированияразвития нейротоксических эффектов и др.)- все меры проводятся на фоне отменыпрепарата.
Особенности использования. Перед началом лечения Мдсерином необходимо выделитькультуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и остальныхпротивотуберкулёзных препаратов. Назначается в объединении с другимихимиотерапевтическими средствами при отсутствии эффекта от лечения препаратамипервой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.
Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.
Использование в период беременности и лактации. В период беременности назначают только в случае острой потребности. При кормлении грудью следует оценить ожидаемуюпользу для матери и возможный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Этионамид и изониазид повышаютнейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновенияэпилептических припадков).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
