Пасконат
ПАСКОнат (PASKOnat)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, без цвета и запаху, горьковатая на вкус жидкость рН 6,8 – 8,1;
Состав 100 мл раствора содержат натрия пара-аминосалицилата - 3 г, динатриевой соли этилендиаминотетрауксусной кислоты - 0,05 г, натрия пиросульфита технического - 0,15 г- другие составляющие: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулёзные средства. Код АТС J04A K.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат ПАСКОнат имеет бактериостатическую активность против микобактерий туберкулёза, в объединении с другими противотуберкулёзными препаратами замедляет развитие медикаментозной резистентности и усиливает действие соответствующих препаратов. Туберкулостатический эффект ПАСКОната обусловлен его конкурентными взаимоотношениями с парааминобензойной и пантотеновой кислотами и биотином, которые являются факторами роста микобактерий.
Фармакокинетика. При внутривенном введении почти мгновенно проникает в органы и ткани и создает в них высокие концентрации. Препарат метаболизируется в основном в печени через 30 - 60 мин. после введения, где проистекает его ацетилирования и объединение с глицином. За сутки с мочой выводится 90 - 100% введенной дозы.
Показания для использования. Активный, прогрессирующий, в основном фиброзно-кавернозный туберкулёз лёгких, внелегочный туберкулёз разной локализации, который раньше неэффективно лечиться совокупностью разных противотуберкулёзных препаратов. Для усиления лечебного эффекта при полихимиотерапии туберкулёза.
Способ использования и дозы. Раствор натрия пара-аминосалицилата вводят внутривенно капельно, начиная с 15 капель в минуту. При отсутствии местных и общих реакций скорость введения увеличивают до 40 - 60 капель в минуту. При первом вливании взрослым вводят 200 мл 3% раствора. При отсутствии побочных реакций дозу взрослым увеличивают до 400 мл в сутки и вводят её 5 - 6 раз в неделю или через день поочередно с пероральным приёмом ПАСК. Курс лечения составляет 1 - 2 месяца, иногда более.
Побочное действие. Чаще всего возникают желудочно-кишечные нарушения, ухудшение или потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, понос или запор. Могут наблюдаться аллергические реакции в виде крапивницы, пурпуре, энантеме, лихорадки, боли в суставах, астматических явлений, эозинофилии. Возможны появление боли и увеличение размера печени. Отмеченные явления, как правило, исчезают при уменьшении дозы или кратковременной приостановке введения препарата, они менее выраженные при согласно инструкции трехразовом регулярном питании. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях – кортикостероиды. Следует учитывать возможность появления гематом и флебитов.
Противопоказания. Внутривенное введение противопоказано при гепатитах, нефрозонефритах, микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности ІІ-ІІІ стадии, тяжёлом атеросклерозы, тромбофлебитах, нарушении сворачивания крови. Через отсутствие адекватных данных про безопасность не следует назначать беременным и женщинам в период лактации.
Передозировка. Возможны диспепсические явления, лихорадочные, шоковые состояния. При указанных проявлениях введения препарата следует немедленно прекратить. Терапия симптоматическая.
Особенности использования. Для предотвращения появления гематом и флебитов применяют тонкие иголки и поочередное введение в разные вены. С целью избежания шоковых состояний раствор следует вводить медленно. Во время лечения ПАСКОнатом следует проводить лабораторный контроль мочи и функционального состояния печени. При длительном применении проявляет антитиреоидное действие, поэтому с осторожностью назначают больным с гипофункцией щитовидной железы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за совместные пути метаболизма, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина. Вызывает усвоения витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии. Детям назначают препарат с расчета 0,2г/кг массы тела, (6,5мл 3% раствора на 1 кг массы тела ребенка). Суточная доза – 200 - 300 мл в сутки.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от +8 до +15°С. Срок годности - 1,5 года.
