Апрокал

Апрокал. Aprokal. Апротинин. Aprotinin

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав 2 мл раствора содержат апротинина концентрированногораствора – 13 300 КІО

(10 000 АТрЕ);

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Код АТС: В02АВ01.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Апротинин является поливалентным ингибиторомпротеиназ. Путем образования обратных стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексовапротинин ингибирует важнейшие протеиназы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т. ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калекреин, которые играютважную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффектапротинина обусловлен подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокадеактивизации плазминогенеза аутогенными активаторами. Апротинин имеет широкийспектр ингибирующего действия и поэтому может применяться не только как антифибринолитик,а также как профилактический и терапевтический препарат при нарушениях остальных ферментныхсистем. Активность апротинина измеряют в калекреининактивирующих единицах (КИЕ),а также в антитрепсиновых единицах (АТрЕ). 1 АтрЕ соответствует 1,33 КИЕ.

фармакокинетика. После введения в организм апротинин распределяется во внешнеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.Выводится почками. Период полураспада действующего вещества в сыворотке кровисоставляет 2 часа. Распад молекулы апротинина на неактивные частицы проистекаетза счет лизосимальной активности почек.

Показания к применению. Острый панкреатит- профилактика послеоперационного панкреатита- ранняятерапия состояний шока- профилактика жировой эмболии- кровотечения, которые обусловленыгиперфибринолитичным нарушением гемостаза, например, после операций, послетравм.

Способ использования и дозы. Апрокал вводят внутривенно одноразово(медленно) или капельно (в 300-500 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Для взрослых начальная доза составляет 350 000 АТрЕ, далее – 140 000 АТрЕчерез каждые 4 часа, до нормализации гемостаза. При нарушении гемостаза вовремя родов начальная доза для в/в вливания составляет 700 000 АТрЕ, потом 140000 АТрЕ с интервалом 1 час, до остановки кровотечения. При нарушении гемостаза у детей препарат назначают в дозе 140 000 АтрО на кг массы тела в сутки.Препарат вводиться со скоростью, что не превышает 5 мл/мин. Он несовместим с другими препаратами в растворе.

Побочное действие. Возможна артериальная гипотензия, тахикардия- последолговременных капельных вливаний в местах введения случается тромбофлебит,возможны кратковременная тошнота и рвота- аллергические и имуннопатические реакции-бронхоспазм, боль в мышцах, психотические реакции, галлюцинации.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к белку крупного рогатогоскота, беременность (І и ІІІ триместры), период лактации, ДВЗ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В зависимости от дозы препарат снижает активностьстрептокиназы и урокиназы, может угнетать активность неспецифическойхолинестеразы сыворотки крови. Апрокал не следует комбинировать с антибиотиками,гепарином и кортикостероидами. Он несовместим с другими препаратами в растворе.

Передозировка. Случаи передозировки неизвестны.

Особенности использования. Передприменением препарата следует проводить внутрикожную пробу. Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением препаратавводят антигистаминные средства. В случае развития аллергических реакций и симптомов шока введение Апрокала следует немедленно прекратить. С осторожностьюназначают больным, которые в течение 2–3 дней получали миорелаксанты.

Условия и сроки хранения.Хранить при температуре до +25 ^ОС, в защищенном от света инедоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года.