Контривен
Контривен (Contryven)
Международное название: Aprotinin;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или с жёлтоватым оттенком жидкость;
Состав. 1 мл включает апротинина 10 тыс. МЕ- 1 МЕ соответствует 1 антитрипсиновой единицы (АТрЕд);
другие составляющие: натрия хлорид- вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы протеиназ. Апротинин.
Код АТС В02А В01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Апротинин является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратных стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует важнейшие протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калекреин, что играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Апротинин проявляет широкий спектр ингибирующего действия и поэтому может применяться не только как антифибринолитик, но также для профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы при хирургическом вмешательстве на этом органе. Активность апротинина измеряют в единицах действия (МЕ).
Фармакокинетика. Терапевтический эффект апротинина обусловлен в первую очередь подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогена аутогенными активаторами.
Распределение. После внутривенного введения апротинин распределяется в внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение. Выводится почками. Период полураспада действующего вещества в сыворотке крови составляет 2 часа. Распад молекулы апротинина до неактивных частей проистекает за счет лизосомальной активности почек и экскретируется с мочой.
Показания для использования. Острое воспаление поджелудочной железы (панкреатит)- профилактика послеоперационного панкреатита- кровотечения, обусловлены гиперфибринолизом, в т.ч.: после операций, после травм- перед, в период и после родов- осложнений, что возникают при проведении тромболитической терапии.
Способ использования и дозы. Контривен вводят внутривенно однократно (медленно) или капельно.
Для взрослых начальная доза составляет 350 000 МЕ, следующие - 140 000 МЕ через каждые 4 часа до нормализации гемостаза.
При нарушении гемостаза начальная доза для внутривенного введения составляет 700 000 МЕ, потом 140 000 МЕ с интервалом 1 час. вплоть до приостановки кровотечения.
При нарушении гемостаза у детей препарат назначают в дозе 14 000 МЕ на кг массы тела/ сутки.
При лечении острого панкреатита препарат предварительно растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора NaCl и вводят внутривенно капельно по 50 000 МЕ ежесудочно в течение первых трёх дней. Потом дозу Контривена снижают до 20 000 МЕ и вводят в течение 3-х следующих суток, курс лечения – 6 дней.
Побочное действие. Возможна артериальная гипотензия или тахикардия. У пациентов с нарушением сворачивания крови, после длительного капельного вливания в местах введений возможный тромбофлебит. У пациентов с повышенным риском развития аллергических реакций после повторных вливаний апротинина, возможны кожное высыпание, учащение пульса, бледность кожи, посинение губ, одышка, обильное потовыделение, нарушение сердечного ритма, симптомы анафилактических реакций аж к развитию анафилактического шока. У пациентов, которые страдают заболеваниями ЖКТ, при слишком быстром введении возможны кратковременная тошнота, рвота, в единичных случаях – психозы, галлюцинации, спутанность сознания.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота. Препарат противопоказан для использования в I триместре беременности и в период лактации (кормление грудью).
Передозировка. Не наблюдалась.
Особенности использования. Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контривена вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергических реакций и появления симптомов шока введения Контривена необходимо немедленно отменить и проводить своевременную терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В зависимости от дозы Контривен снижает активность стрептокиназы и урокиназы. Контривен может угнетать активность неспецифической холинэстеразы сыворотки крови. У больных с пониженной активностью неспецифической холинэстеразы при одновременном применении суксаметонию и апротинина может отмечаться апноэ, что обусловленное мышечной релаксацией. Контривен не следует применять с другими лекарственными средствами, особенно с -лактамными антибиотиками, потому что принципиально они считаются несовместимыми, а также с гепарином (увеличивается время сворачивания крови) и кортикостероидами.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 0°С до 5°С.
Срок годности - 2 года.
