Трасилол
Трасилол (Trasylol)
Международное название: aprotinin;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 флакон (50 мл) включает апротинина 500 000 калекреин инактивирующих единиц (КИе)- другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций, раствор натрия гидроксида или кислоты хлористоводородной (для установления рН).
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протеиназ. АТС В02А В01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трасилол является ингибитором таких ферментов, как трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калекреин. Активный компонент препарата апротинин влияет как на свободные, так и на связанные молекулы ферментов (при условии доступности активного центра молекулы). Этим обусловлено ингибирующая действие Трасилола на свободный плазмин и на комплексное соединение плазмина с стрептокиназой, что образуется как промежуточный продукт при тромболитической терапии с использованием стрептокиназы.
Фармакокинетика. После внутривенного введения проистекает быстрый распределение апротинина в внеклеточной жидкости, которая сопровождается снижением концентрации препарата в плазме крови. Период полувыведения составляет 23 минут.
Объем первичного распределения соответствует 30 - 50% объема тела. Апротинин не образовывает длительных связей с белками плазмы крови.
Препарат выводится почками в течение 48 часов после однократного введения (в основном - в виде неактивных метаболитов и только 1,5% введенной дозы – в неизмененном состоянии).
Апротинин накапливается в почках и, меньшей мерой, в хрящевой ткани. Концентрации в лёгких, селезенке и поджелудочной железе отвечают уровня препарата в сыворотке крови. Наиболее низкие концентрации определяются в тканях головного мозга, в мышцах, желудка и кишечника.
Апротинин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, а плацентарный барьер проникает в ограниченных количествах. Данные касающиеся поступление препарата в материнское молоко отсутствуют.
Показания для использования. Трасилол применяют при кровотечениях и кровоизлияниях, причиной которых является гиперфибринолиз. Такие состояния возникают после травм и хирургических вмешательств, при экстракорпоральному кровообращения, а также в разные периоды родов.
Способ использования и дозы. Для взрослых начальная доза препарата составляет 500 000 КИе внутривенно медленно, потом вводят по 200 000 КИе каждые 4 часа. В акушерской практике начальная доза достигает 1000000 КИе, потом каждый час вводят по 200 000 КИе до полного приостановка кровотечения.
Детям до 3 лет вводят по 5000 КИе/(кг х суток)- 3-12 лет - по 25 000 КИе дважды в сутки- старше 12 лет - по 50000 КИе дважды в сутки.
Детям с нарушениями гемостаза препарат назначают в суточной дозе 20 000 КИе на 1 кг массы тела.
Видео: караоке Песенка мамонтенка
При введении Трасилола больному следует находится в горизонтальном положении.
Скорость инфузии раствора не должна превышать 5 мл/минут.
Побочное действие. Аллергические реакции: в единичных случаях возможный развитие анафилактоидных или анафилактических реакций, что проявляются кожным зудом, усиленным потовыделением, бледностью или цианозом, одышкой, ниткоподобным пульсом, тахикардией. Иногда развивается полное картина анафилактического шока. При первом применении препарата не исключена псевдоаллергическая реакция. Местные реакции: при повторных инфузиях в месте введения иногда развивается тромбофлебит.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка. Про случаи передозировки Трасилола не сообщалось.
Особенности использования. Особенная осторожность необходима при лечении препаратом больных, которые страдают на аллергические заболевания и/или склонные до лекарственного аллергии. Таким пациентам в некоторых случаях стоит предварительно назначать антигистаминные препараты. Возможность развития анафилактоидных/анафилактических реакций повышается у пациентов, которые получают Трасилол по схеме прерывчатого дозировки. Введение Трасилола на фоне лечения гепарином увеличивает время кроветворения, определенной с помощью "Гемохрон" или другими аналогическими методами. Поэтому доза протамина, применяемое для нейтрализации гепарина, имеет рассчитываться с учётом общей введенной дозы гепарина.
Если при длительном экстракорпоральном кровообращения после введения Трасилола в высоких дозах время осаждения активированной крови составляет менее 480 сек., возможно дальнейшее использования гепарина.
Беременность и период лактации.
Использование возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Трасилол в зависимости от дозы подавляет действие стрептокиназы или урокиназы.
Добавление Трасилола в гепаринизованную кровь вызывает увеличение времени осаждение цельной крови.
Раствор Трасилола несовместим с инфузионными формами остальных препаратов (особенно с растворами бета-лактамных антибиотиков).
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте! Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С! Не замораживать!
Срок годности - 4 года.
