Буспирон гексал
Буспирон Гексал (Buspiron Hexal)
международное и химическое название: buspiron- (8-/4-/4-/2-пиримидиныл/-1-пиперазинилбутил/-8-азаспиро/4, 5/декан-7, 9-диону гидрохлорид);
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, с выпуклой поверхностью на одной стороне таблетки, с насечкой и плоскою поверхностью, скошеной к середине таблетки (до распределительной риски) – на другой, белого цвета- на поверхности таблетки допускается мраморность;
Состав. 1 таблетка содержит буспирона гидрохлорида 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на нервную систему. Анксиолитики. Код АТС N05B E01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Буспирон анксиолитический лекарственный препарат, устраняет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия до конца не установлена, однако известно, что буспирон имеет другой механизм действия, чем бензодиазепины и другие анксиолитические средства. Проявляет родство к серотониновым рецепторов 5НТ1А и умеренную до D2 в головном мозге. У серии доклинических исследований на экспериментальных моделях была установлена наличие в буспирона свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.
Не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не производит привыкания. После приостановки использования буспирон не производит симптомов отмены или быстрого рецидива симптомов тревоги.
Фармакокинетика. После перорального использования буспирон быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, но поскольку он поддается интенсивному метаболизму (І фаза), то его системная доступность составляет 4%.
Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 60 - 80 мин. В пределах рекомендованных доз для буспирона характерна линейная фармакокинетика.
Период полувыведения из плазмы равна 2 - 3 час. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы. При непрерывном приёме фармакологические параметры препарата не меняются (при этом кумуляция отсутствует). Их отклонения у здоровых лиц пожилого возраста не были выявлены.
Основным фармакологически активным метаболитом буспирона в тестированных видов животных и человека является 1-[2-пиримидиныл]-пиперазин (1-РР). После перорального использования буспирона максимальная концентрация метаболита препарата в плазме достигается также через 60 - 90 мин. Однако величина этой концентрации превышает в 7 - 8 раз такую для буспирона.
Период полувыведения из плазмы 1-РР продлевается приблизительно на 6 час сравнительно с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирона было найдено 13-кратное превышения экспозиции с 1-РР сравнительно с родительскою соединением.
Показания к применению. Симптоматическое лечение тревожных состояний разного происхождения, особенно неврозы, сопровождающиеся ощущением тревоги, небезопасности, беспокойства, напряжением, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями.
Способ использования и дозы. Режим дозировки зависит от индивидуального состояния здоровья пациента на начальном уровни.
Пациентам от 18 лет рекомендуется такой режим дозировки.
В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида (что соответствует 1 таблетке Буспирона Гексал по 5 мг или ½- таблетки Буспирона Гексал по 10 мг) 3 раза в сутки.
Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом в 2 - 3 дня. Оптимальная суточная доза как правило, составляет 20 – 30 мг буспирона гидрохлорида (что соответствует 4 - 6 таблеткам Буспирона Гексал по 5 мг или 2 - 3 таблеткам Буспирона Гексал по 10 мг), распределенных на несколько однократных дневных доз.
Максимальная одноразовая доза не должна превышать 30 мг (6 таблеток Буспирона Гексал по 5 мг или 3 таблетки Буспирона Гексал по 10 мг)- суточная – 60 мг буспирона гидрохлорида (12 таблеток Буспирона Гексал по 5 мг или 6 таблеток Буспирона Гексал по 10 мг).
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от её приема.
Продолжительность лечения – не более 4 месяцев.
Побочное действие. Наиболее частыми проявлениями побочного действия препарата является сонливость, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение и возбуждения (раздражительности).
Кроме того, в единичных случаях наблюдались такие побочные эффекты.
Дыхательная система: чрезмерное тахипноэ (учащенное дыхание без его углубления).
Органы зрения: помутнения зрения, зуд глаз, конъюнктивит, ощущение давления на глаза.
Кровь: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Мочеполовая система: дисменорея, нарушение мочеиспускания, снижение или увеличение либидо, аменорея, энурез, нарушение эякуляции.
Вухо, горло, нос: шум в ушах, фарингит, заложенность носа, носовое кровотечение.
Кожа: экзема, отек, крапивница, гиперемия, диатез с гематомою, алопеция, аллергические реакции, акне.
Сердечно-сосудистая система: неспецифическая пекторальгия, обморок, гипотензия или гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, брадикардия.
Эндокринная система: гинекомастия, нарушение функции щитовидной железы.
Печенка: увеличены значения печеночных тестов.
Мышечная система: миалгия, миоспазм, артралгия, миастения.
Нервная система: парестезия, нарушение координации, тремор, тревожные сновидения, враждебность, затуманивание сознания, довильни движения, снижение времени реакции, психоз, патологически повышенное восприятие обыкновенных звуков, гиперкинезия, потеря интересу, утомление, нарушение ассоциации, суицидальные мысли, резкая смена настроения, клаустаофобия, ступор, нечленораздельна речь, психоз.
Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, отсутствие аппетита, раздражения толстой кишки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к буспирона или до одного из ингредиентов- острая застойная глаукома- злокачественная миастения- тяжёлая дисфункция печени- тяжёлая почечная недостаточность- эпилепсия- лактация- дети и подростки до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, утомление, миоз (сужение зрачка) и нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Более тяжелые осложнения для человека не наблюдались, даже при введении ежедневных доз до 2 400 мг.
Лечение: симптоматическое- промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, пульса и артериального давления. Специфический антидот – отсутствует.
Особенности использования. Не при всех состояниях тревоги необходимо лечение. Они могут также представлять собою осложнения соматических или психических заболеваний, которые нуждаются терапии основного заболевания.
Буспирон Гексал не назначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов- по этой причине до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить использование анксиолитических лекарственных средств и только после этого переходить к терапии препаратом Буспирон Гексал.
Беременность и лактация.
Поскольку опыт использования буспирона в период беременности отсутствует, назначать препарат в этот период можно только при наличии точного диагноза и абсолютных показаний для его использования. В эксперименте на животных тератогенное действие препарата установлена не была. Кормление грудью в период лечение следует прекратить.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Буспирон может влиять на внимательность и концентрацию внимания, особенно на начало лечения. Поэтому этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют повышенной внимания и скорости психомоторных реакций – таких как вождения автомобилем или другими сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В экспериментах, проведенных на животных, взаимодействие с алкоголем установлена не была, однако, одновременное использование буспирона и алкоголя должно быть исключено.
Не следует назначать буспирон с ингибиторами МАО через повышенный риск развития артериального давления.
Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови.
При одновременном применении с тразодоном в 3 - 6 раз повышается уровень АлАТ.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
