Тиклопидин гексал

Тиклопидин Гексал (Ticlopidin Hexal)

Международное название: ticlopidin;

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;

Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает тиклопидина гидрохлорида 250 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадры белый (OY-1-28900) (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид, макрогол 4 000).

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на систему крови и гемопоэз. Протитромботические средства. Код АТС В01А С05.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Антитромбическое, антиагрегационное действие.

Тиклопидин подавляет агрегацию и адгезии тромбоцитов (І и ІІ фазы агрегации тромбоцитов, обусловленных аденозинтрифосфорной кислотой), способствует дезагрегации. Пролонгирует длительность кровотечения. Тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, вызванную протаминсульфатом, уменьшает деформацию эритроцитов. Снижает вязкость крови. Максимальный антитромботический эффект достигается через 5 - 8 дней после использования тиклопидина дважды в сутки в дозе 250 мг. После отмены препарата терапевтический эффект сохраняется в течение 7 - 10 дней.

Фармакокинетика. После использования внутрь стандартной однократной дозы тиклопидин быстро и почти полностью всасывается- максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2 часа. Биодоступность составляет 80 - 90%, которая растет при применении препарата после приема еды. Тиклопидин метаболизируется в печени, выводится с мочой и фекалиями. Период полувыведения составляет 30 - 50 час.

Показания к применению. Профилактика риска возникновения инсульта или его рецидивов у больных, что перенесли: тромбоэмболической или ишемический инсульт, микроинсульт, ишемические нарушение мозгового кровообращения, промежуточную монокулярную слепоту включительно;

- профилактика крупных ишемических осложнений, особенно коронарных, у больных с промежуточною хромотой (синдром Шарко);

- профилактика и коррекция нарушенной функции тромбоцитов, которая вызвана применением экстракорпорального кровообращения.

Способ использования и дозы. Препарат назначают взрослым внутрь по 1 таблетке (250 мг) дважды в сутки в период приема еды. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие.

Со стороны органов кроветворение: нейтропения (у первые 3 месяца) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выраженная у пациентов пожилого возраста), геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (у первые 1 - 4 месяца), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, колит, гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница- ангионевротический отек, васкулит, волчанкоподобный синдром, нефрит, понос, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия, аллергическая пневмопатия.

Другие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гемолитическая анемия.

Эти симптомы, как правило, проходят в течение 1 - 2 недель после приостановки приема препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тиклопидину или остальных компонентов препарата- геморрагический диатез- органические поражения с склонностью к кровотечений- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки- острая фаза геморрагического инсульта- гематологические нарушения в анамнезе (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз)- заболевания крови, что приводят к увеличению времени кровотечений- периоды беременности и лактации- дети и подростки до 14 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, вестибулярные нарушения, пониженные артериального давления, кровотечения, ацидоз, сонливость, тяжелые нарушения пищеварительного тракта.

Лечение: симптоматическое- необходимо спровоцировать рвоту и промыть желудок.

Особенности использования. Полный анализ крови (включая тромбоциты) стоит проводить в начале лечения, а потом каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения. Во время лечения необходимо периодически контролировать периферическую кровь, особенно в течение первых 12 недель применение препарата. Через 15 дней после отмены препарата необходимо провести контрольный анализ.

При появлении нейтропении (< 1 500 мм³) или тромбоцитопении (< 100 000 мм³) лечения необходимо прекратить, а анализы с расчетом тромбоцитов и остальных форменных элементов крови необходимо проводить до возникновения нормальных показателей.

При плановому хирургическом вмешательстве приема препарата приостанавливают за неделя до операции, чтобы избежать риска геморрагических осложнений.

Тиклопидин стоит применять с осторожностью, если имеются риск возникновения кровотечения. Пациентов имеют предупредить, что они должны немедленно поставить в известность врачу, если в них развились понос, боль в горле, язвы во рту или непривычная или долговременное кровотечение, экхимоз (синяки), кровавая рвота или мелена (дёгтеподобное опорожнение).

С осторожностью назначать больным с недостаточностью функции печени.

Лечение необходимо прекратить при развитии гепатита или желтухи или если наблюдается тяжёлая диарея. Тромбоцитопеночной акроангиотромбоз может развиться в первые 8 недель после начала лечения. Плазмафорез улучшает прогноз заболевания.

В связи с возможностью появления головокружение необходимо придерживаться осторожности в период управление транспортными средствами и при работе с сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказано одновременное использование тиклопидина с пероральными протитромбоцитарными средствами, гепарином, фибринолитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой (за исключением коронарного шунтирования), нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, что подавляют агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении с тиклопидином дозы теофиллина, фенитоина, феназона, седативных и снотворных средств необходимо корректировать (снижать) в зависимости от их концентрации в плазме крови. Тиклопидин повышает концентрацию теофиллина из плазмы крови и повышает риск его передозировка.

При одновременном применении тиклопидина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками клинически значимых побочных эффектов не выявлено.

Уровни циклоспорина и дигоксина могут снижаться незначительной мерой при их одновременном применении с тиклопидином, который снижает уровень циклоспорина в крови.

Препараты, которые нейтрализуют соляную кислоту, снижают концентрацию тиклопидина в плазме. Циметидин снижает клиренс креатинина тиклопидина на 50%.

Следует быть осторожным, применяя тиклопидин вместе с препаратами, которые метаболизируются в печени микросомальными энзимами, а также с пропранололом, фенитоином и кортикостероидами. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.