Плагрил
Плагрил (Plagril)
международное и химическое название: сlopidogrel- метил-(+)-(S)- -( -хлорфенил)-6,7-дигидро-тиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)ацетат;
Основные физико-химические характеристики: удлиненные таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с маркировкой на одной стороне – СВТ, на другой – 75;
Состав. 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентно 75 мг клопидогреля;
другие составляющие: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромелоза (6 cps), макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, железа оксид красный.
Видео: (Обзоры на прочие)
Форма выпуска. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Код АТС В01А С04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоциту и активацию комплекса GP IIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для придания такой действия необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел действует путём необоротной смены рецептора АДФ на тромбоциты- тромбоциты, которые вступают с ним в взаимодействие, остаются поврежденными в течение всего срока их жизни, нормальная функция тромбоцитов возобновляется с скоростью, что соответствует скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение препарата в дозе 75 мг в сутки приводить к значительного торможение агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильный состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовому применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и длительность кровотечения возвращаются к начальному уровню в среднем через 5 дней после приостановки лечения.
Фармакокинетика. При повторном приёме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация исходного части в плазме крови невысокая и через 2 часа после приема не достигает границы измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50 % действующего вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит – карбоксильное производное – фармакологической свойства не имеет и составляет 85 % от циркулирующей в крови исходного части. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг/л, которая наблюдается через 1 час после приема. Активный метаболит – тиольное производное, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови in vitro (98 и 94 %) соответственно. Данный связь остается ненасыщенным in vitro в широком диапазоне концентраций. Клопидогрел из организма выводится с мочой, около 50 %, и приблизительно 46 % - с калом, в течение 120 час. Период полувыведения головного циркулирующего метаболита составляет 8 час. Препарат хорошо переносится больными на цирроз.
Показания для использования. Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, мгновенной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза.
Способ использования и дозы. Внутренне, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема еды.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезия, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, носовые кровотечения, очень редко – внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожное высыпание, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепному кровоизлияния), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Передозировка. Специфический антидот отсутствует. При необходимости скорой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект клопидогреля можно устранить переливаниям тромбоцитарной массы.
Особенности использования. Больным на острый инфаркт миокарда лечения Плагрилом не следует назначать в течение первых несколько недель после инфаркта миокарда. Через отсутствие клинических данных Плагрил не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после черезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики, при аортокоронарному шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).
Плагрил нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие не желательно, курс лечения Плагрилом нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.
Плагрил пролонгирует время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных нужно предупреждать про то, что остановка кровотечения, которая возникает на фоне использования Плагрила, требует большей внимания. Больные должны сообщать врача про каждый случай непривычной кровотечения. Больные также должны информировать врача про прием препарата, если в них предусмотрена оперативные вмешательства или если врач назначает новый для пациента лекарственный препарат. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функций печени, у которых возможно развитие геморрагии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное использование Плагрила с варфарином, потому что такова комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плагрила на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Плагрил потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное использование ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не причиняло значительного увеличение времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плагрила. Безопасность долговременного использования Плагрила и ацетилсалициловой кислоты не установлена.
Одновременное использование Плагрила и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Плагрила, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью.
Во время лечения Плагрилом с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA).
Комбинация Плагрила и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности через возможность возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Клинического значение фармакодинамический взаимодействий при применении Плагрила одновременно с атенололом или нифедипином не определено. Фармакодинамическая активность Плагрила практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Плагрилом. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Плагрила.
Плагрил может ингибировать активность одного с энзимов цитохрома P450 (CYP2C9). Вследствие этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышенный в плазме крови, потому что они метаболизируются с участием CYP2C9.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Срок годности – 2 года.
