Клопакт-75

Клопакт-75 (Clopact-75)

международное и химическое название: сlopidogrelum- метил-(+)-(S)- -( -хлорфенил)-6,7-дигидро-тиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)ацетат;

Основные физико-химические характеристики: таблетки коричнево-розового цвета, круглые, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентного клопидогреля 75 мг;

другие составляющие: поливинилпиролидон (PVPK-30), лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (колидон CL), кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат, тальк очищенный, масло касторовое гидрогенизированное, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид красный, полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботический препарат. Антагонист витамина К. Код АТС В01А С04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание адезиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоциту и активацию комплекса GP IIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для придания такой действия необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, которая вызванная другими факторами. Клопидогрел действует путём необоротной смены рецептора АДФ на тромбоциты- тромбоциты, которые вступают с ним в взаимодействие, опиняються поврежденными в течение всего срока их жизни, нормальная функция тромбоцитов устанавливаются со скоростью, что соответствует скорости развития новых тромбоцитов. Повторное использование в дозе 75 мг/на сутки приводит к значительного торможение агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильный состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и длительность кровотечения возвращаются к начальному уровню в среднем через 5 дней после приостановки лечения.

Фармакокинетика. При повторном внутреннем приёме в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация выходного объединение в плазме крови невысокая и через 2 часа после приема не достигает границы измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50 % действующего вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит – карбоксильный производный – фармакологической свойства не имеет и составляет 85 % от циркулирующего в крови выходного объединение. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг/л, которая наблюдается через 1 час после приема. Активный метаболит – тиольный производный, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови in vitro (98 и 94 %) соответственно. Данный связь остается ненасыщенным in vitro в широком диапазоне концентраций. Клопидогрел из организма выводится с мочой, около 50 % и приблизительно 46 % - с калом, в течение 120 час. Период полувыведения головного циркулирующего метаболита составляет 8 час. Препарат хорошо переносится больными на цирроз.

Показания для использования. Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, мгновенной коронарной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза (наличие в анамнезе ишемического инсульта /в период от 7 дней до менее чем 6 мес../, инфаркта миокарда /от несколько дней до менее чем через 35 дней или установленным заболеваниям периферических артерии).

Способ использования и дозы. Внутренне, взрослым по 75 мг, 1 раз в сутки, независимо от приема еды.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезия, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, конъюнктивальные, пурпурная, носовые кровотечения, очень редко – внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожное высыпание, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепному кровоизлияния), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Передозировка. Специфический антидот отсутствует. При необходимости скорой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект клопидогреля можно устранить переливаниям тромбоцитарной массы.

Особенности использования. Больным на острый инфаркт миокарда лечения Клопактом–75 не нужно назначать в течение первых несколько недель после инфаркта миокарда. Через отсутствие клинических данных Клопакт-75 не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после черезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарному шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

Клопакт-75 нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие не желательна, курс лечения Клопактом-75 нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.

Клопакт-75 пролонгирует время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). Больных нужно предупреждать про то, что остановка кровотечения, которая возникает на фоне использования Клопакта-75, требует большей внимания. Больные должны сообщать врача про каждый случай непривычной кровотечения. Больные также должны информировать врача про прием препарата, если в них предусмотрена оперативные вмешательства или если врач назначает новый для пациента лекарственный препарат. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функций печени, у которых возможно развитие геморрагии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное использование Клопакта-75 с варфарином, потому что такова комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Клопакта-75 на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Клопакт-75 потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Но одновременное использование ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг, 2 раза в сутки не причиняло значительного увеличение времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Клопакта-75. Безопасность долговременного использования Клопакта-75 и ацетилсалициловой кислоты не установлена.

Одновременное использование Клопакта-75 и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Клопакта-75, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью.

Во время лечения Клопактом-75 с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA).

Комбинация Клопакта-75 и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности через возможность возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Клинического значение фармакодинамический взаимодействий при применении Клопакта-75 одновременно с атенололом или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Клопакта-75 практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Клопактом-75. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Клопакта-75.

Клопакт-75 может ингибировать активность одного с энзимов цитохрома P450 (CYP2C9). В результате этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышенный в плазме крови, потому что они метаболизируются за принципом CYP2C9. Исследования CAPRIE выявили, что использование фенитоина и толбутамида одновременно с Колпактом-75 является безопасным.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 18 месяцев.