Имован

Имован (Imovane)

Международное название: зопиклон;

Основные физико-химические характеристики: белые, покрытые оболочкой, таблетки эллиптической формы, с насечкой на одной стороне;

Состав 1 таблетка содержит 7, 5 мг зопиклона;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолят (тип А), крахмал пшеничный, магния стеарат;

оболочка-покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Код ATC N05CF01.

Действие лекарства. Фармакокинетика. Зопиклон принадлежит к химической группы циклопиролонов и действует как седативный, транквилизирующий, противосудорожный, миорелаксирующий и снотворный препарат. Эти свойства связанные с действием зопиклона на рецепторы ЦНС, которые принадлежат к макромолекулярного комплекса ГАМК. Зопиклон модулирует раскрытия каналов для ионов хлору.

Зопиклон имеет способность снижать период засыпания и частоту пробуждения ночью, увеличивать длительность сна и улучшать его качество. Препарат уменьшает первую стадию и увеличивает вторую стадию сна, сохраняет или пролонгирует фазы глубокого сна (третьи и четвертую стадии) и парадоксальный сон.

Исследования показали отсутствие привыкания к препарату в течение значительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика. Зопиклон быстро всасывается, концентрация в крови достигает максимума (60 нг/мл) через 1, 5 – 2 часа после употребления, биодоступность – 80%.

С белками плазмы связывается приблизительно 45% зопиклона.

У печени проистекает интенсивный метаболизм препарата с образованием двух основных производных – зопиклона N-оксида (фармакологически активного) и зопиклона N-десметила (фармакологически неактивного).

Исследования in vitro указывает на то, что цитохром Р 450 (СУР) 3А4 является основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме зопиклона с образованием двух метаболитов, подтверждает то, что СУР2С8 также задействованный до формирования зопиклона N-десметилу.

Выведение продуктов метаболизма осуществляется в основном (приблизительно 80%) с мочой. Период полувыведения зопиклона составляет приблизительно 5 часов. При повторном применении накопления зопиклона и его метаболитов не проистекает.

При почечной недостаточности не выявлено накопления зопиклона или его метаболитов после длительного приема. У больных на цирроз печени плазменный клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в связи с снижением процесса деметилирования. Вследствие этого для таких больных необходимо изменять дозировки.

Показания для использования. Лечение ситуативного, кратковременного и хронической бессонницы у взрослых, включая трудности с засыпаниям и пробуждение среди ночи.

Способ использования и дозы. Лечение должно быть по возможности недолговременным. Препарат следует принимать непосредственно перед сном!

Продолжительность лечения: ситуативное бессонница – 2 –5 суток- временное бессонница – 2 –3 недели- хроническое бессонница – долговременное лечение назначают после консультации с специалистом. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель.

Дозировка: взрослым (до 65 лет) назначают 7, 5 мг в сутки, то есть 1 таблетку;

пациентам старше 65 лет – сначала 3, 75 мг в сутки, при необходимости позднее увеличивают дозу до 7, 5 мг в сутки;

пациентам с нарушением функции печени или с хронической Общей недостаточностью назначают 3, 75 мг в сутки.

Побочное действие. Наиболее типичными побочными эффектами является горький привкус во рту, головокружение, головная боль, остаточное сонливость, расстройство пищеварение (диспепсия, тошнота, сухость во рту), аллергические реакции кожи (зуд, высыпание). Очень редко бывают ангиоэдема и /или анафилактические реакции.

Иногда может возникнуть антероградная амнезия (как правило, вследствие прерванного сна или отложение моменту засыпания). Очень редко наблюдались парадоксальные реакции: раздражительность, агрессивность, ночные кошмары, галлюцинации, неадекватная поведение.

После приостановки лечения иногда возникает синдром отмены: бессонница, тревога, тремор, потливость, затуманивание сознания, головная боль, тахикардия, делирий, ночные кошмары, галлюцинации и раздражительность. Иногда могут возникнуть судороги.

Очень редко имеет место незначительное или умеренное возрастание сывороточной трансаминазы и /или щелочной фосфатазы.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к зопиклону или какого угодно компонента препарата, тяжёлая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, тяжелый синдром задержки дыхания в период сна, тяжёлая миастения, тяжелые психозы.

Не установлен безопасного и эффективного дозировки Имована для детей и подростков до 18 лет.

Применение препарата в периоды беременности и кормление грудью не рекомендовано.

Передозировка. Передозировка в зависимости от количества принятого препарата обнаруживается в виде торможение центральной нервной системы разной степени – от сонливости, спутанности сознания, летаргии до комы. Наблюдались случаи синусовой брадикардии и нарушение атриовентрикулярной проводимости, атаксии, гипотонии, гипотензии, торможение дыхания и комы.

Передозировка не существует угроза жизни, если не сопровождается употреблением алкоголя и остальных депрессантов ЦНС. Другие факторы риска, такие как наличие совместного заболевания и ослаблен состояние пациента, могут быть одними с определяющих факторов тяжести симптомов и, очень редко, приводить к летального конца.

Рекомендованная симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствующих клинических условиях. Особенное внимание следует уделять функциям дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Вызов рвота и промывание желудка является полезным способом, если с момента приема препарата прошло не более часа. Как антидот рекомендуется флумазенил.

Зопиклон удаляется путём гемодиализа- однако нецелесообразно проводить гемодиализ при лечении передозировки через большой объем распределения препарата.

Особенности использования. Зопиклон и близкие субстанции не могут быть основным средством лечения психозов.

Рекомендовано быть особенно осторожным при назначении Имована пациентам с зависимостью от алкоголя и остальных веществ в анамнезе.

Через свой фармакологические свойства зопиклон ухудшает способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать одновременно с Имованом препараты – депрессанты ЦНС: производные морфина, барбитураты, седативные, антидепрессанты, седативные Н₁-антигистаминные средства, транквилизаторы, нейролептики, клонидин и близкие субстанции, талидомид, поскольку это может привести к усилению депрессии.

Параллельное использование клозапина увеличивает риск возникновения шока и остановки дыхания и сердечной деятельности.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, которые его содержат, потому что алкоголь способствует повышению седативного действия зопиклона.

Поскольку зопиклон метаболизируется изоэнзимом цитохром Р450 (СУР) 3А4, уровни в плазме зопиклона могут повышаться при применении вместе с ингибиторами СУР 3А4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может потребоваться снижение дозы зопиклона при его назначении вместе с ингибиторами

СУР 3А4.

Наоборот, уровни в плазме зопиклона могут снижаться при применении вместе с индукторами СУР 3А4, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и St. John`s wort. Может потребоваться повышение дозы зопиклона при его назначении вместе с индукторами СУР 3А4.

Условия и срок хранения. Хранить при температуре не выше +25°С в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.