Залеплон
Залеплон. Zaleplonum. Анданте. Andante.
Форма выпуска лекарства. Капсулы 5 или 10 мг, 7 или 14 штук в упаковке.
Показания к применению. Нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании и носящее тяжелый характер (которое приводит к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность).
Действие лекарства. Залеплон обладает высокой селективностью и малым сродством к бензодиазепиновым рецепторам первого типа. У больных с первичной психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста при приеме залеплона в дозе 5–10 мг сокращается латентное время, прошедшее до момента засыпания. Залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. 2- и 4-недельное применение ни в одной из доз не сопровождалось развитием толерантности к препарату.
При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%.
Степень связывания с белками плазмы крови — около 60%. Проникает в грудное молоко.
В первичном обмене веществ участвует альдегид-оксидаза, за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYP 3А4 также участвует в обмене веществ залеплона с образованием дезэтил-залеплона, который в свою очередь под воздействием альдегид-оксидазы превращается в 5оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона не обладают фармакологической активностью. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в сыворотке крови. При применении в суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона — около 1 ч.
Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозы выявляют в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, определяемых в кале, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Применение и дозы препарата. Курс лечения по возможности должен быть максимально коротким, не более 2 недель. Принимают внутрь непосредственно перед сном. Прием препарата сразу после еды может на 2 ч задержать момент достижения максимальной концентрации в крови, однако при этом не влияет на всасывание препарата.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная доза залеплона в сутки — 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).
Больным пожилого возраста, а также пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат назначают в суточной дозе 5 мг.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные о безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, возраст до 18 лет.
Возможные побочные явления. Наиболее часто отмечаются головная боль, чувство слабости, сонливость и головокружение. Парадоксальные психические реакции (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых больных. Возможна антероградная амнезия, особенно при приеме в более высоких дозах, сопровождающаяся нарушением поведения. Возможно появление клинических признаков скрытой депрессии. Прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с возможностью синдрома отмены.
